Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства ВАЛЬСАКОР® Торговое название Вальсакор® Международное непатентованное название Валсартан Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 или160 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - валсартан 80 или 160 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния оксид коллоидный безводный,магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид(Е171), макрогол 4000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)(для таблеток 160 мг). Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с риской на одной стороне, розового цвета (для дозировок80 мг). Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с риской на одной стороне, желтовато-коричневого цвета(для дозировок 160мг). Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.Ангиотензина II антагонисты. Код АТС С09СА03 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема валсартана внутрь он быстровсасывается, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняявеличина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальныйхарактер (Т1/2α < 1часа и Т1/2β -около 9 часов). Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторныхвведениях препарата изменения фармакокинетических параметров не наблюдалось.При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно.Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Валсартан активно связывается с белкамисыворотки (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесныйобъем распределения препарата небольшой, около 17 литров. Плазменныйклиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночнымкровотоком (примерно 30 л/час). После приема внутрь примерно 70% валсартанавыводится с калом. С мочой выводится 30%, преимущественно в неизмененном виде. При приеме валсартана с пищей на 48%уменьшается его площадь под кривой плазменных концентраций (AUC). Тем не менее,через 8 часов плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей,становятся одинаковыми. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимымуменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можноприменять как до, так и после еды. Фармакодинамика Активным гормономренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II (АТ II),который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензин-конвертирующегофермента (АКФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами,расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он вызывает ряд важных физиологическихэффектов, включая, прежде всего непосредственное и опосредованное участие врегуляции артериального давления. Являясь сильным сосудосуживающим веществом,ангиотензин II оказывает прямое прессорное действие на сосуды. Кроме этого, онспособствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона. Вальсакор – активный, сильнодействующий испецифический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приемавнутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторыподтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрацииангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторыподтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженнойагонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его средство к рецепторамподтипа АТ1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вальсакор не ингибирует АКФ, которыйпревращается ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи сотсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанцииР, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухогокашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы другихгормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистойсистемы. Показания к применению - артериальная гипертензия - сердечная недостаточность - недавно перенесенный инфаркт миокарда Способ применения и дозы Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза Вальсакора составляет 80 мгодин раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента.Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель и достигает своегомаксимума через 4 недели. При необходимости доза препарата может бытьувеличена до 160 мг в сутки или к терапии может быть добавлен диуретик. У пациентов с нарушенной функцией почек ипечени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения дозпрепарата. Сердечная недостаточность Рекомендуемая стартовая доза Вальсакорасоставляет 80 мг в сутки, разделенная на два приема. Разовая доза может бытьпостепенно увеличена до 80 мг и затем до 160 мг два раза в сутки, т.е. домаксимальной дозы, переносимой пациентом. У пациентов, одновременно получающихдиуретики, следует уменьшить дозы валсартана. Максимальная доза валсартанасоставляла 320 мг, разделенных на два приема. У пациентов с сердечнойнедостаточностью необходим постоянный контроль функции почек. Побочные действия - риниты, синуситы, фарингиты - головная боль, головокружение, бессонница, артериальнаягипотензия - кашель - тошнота, боль в животе, диарея - сыпь, кожный зуд, единичные сообщения ореакциях гиперчувствительности,включая сывороточную болезнь и васкулит - боли в спине и артралгии - снижение либидо - слабость - периферические отеки, астения - нарушение функции почек - гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина игематокрита, повышениесывороточной концентрации креатинина, общего билирубина, печеночныхферментов и мочевины Противопоказания - повышенная чувствительность к любомукомпоненту препарата - дефицит лактазы, галактоземия или синдромнарушенного всасывания глюкозы-галактозы - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективностьи безопасность неизучены) Лекарственные взаимодействия Вальсакор можно применять вместе с другимиантигипертензивными средствами. Одновременный прием калийсберегающихдиуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевыхдобавок или заменителей соли может привести к повышению содержания калия вкрови, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. Особые указания Сердечная недостаточность Применение валсартана у пациентов с сердечнойнедостаточностью обычно сопровождается снижением артериального давления, однакопри соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-загипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностьюследует начинать осторожно. Вследствие подавления активностиренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможноизменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности работа почек зависитот активности этой системы и терапия Вальсакором может привести к олигуриии/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточностии/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянныйконтроль функции почек и осторожности при одновременном назначении комбинациитрех классов препаратов – ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонистырецепторов ангиотензина II АТ1 . Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости У пациентов с нехваткой натрия и/или жидкостив организме, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапииВальсакором может развиться выраженная гипотензия. До начала приема Вальсакораследует восстановить содержание натрия и воды в организме, в частности, путемуменьшения доз диуретиков. Стеноз почечной артерии Поскольку другие препараты, влияющие наренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с двусторонним илиодносторонним стенозом почечных артерий могут повышать содержание мочевины икреатинина в сыворотке, для соблюдения мер безопасности необходим постоянныйконтроль этих параметров. Нарушение функции почек У пациентов с нарушениями функции почек нетребуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении Вальсакорапри тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин или0,167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени нетребуется изменения доз препарата. У пациентов с обструктивными заболеваниямижелчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса Вальсакора, поэтому втаких случаях препарат следует назначать с осторожностью. Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Рекомендуется соблюдать осторожность привождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы - артериальная гипотензия. Лечение: если препарат был принят внутрьнедавно, рекомендуется спровоцировать рвоту и промыть желудок. При развитииартериальной гипотензии внутривенно вводят изотонический раствор натрияхлорида. Выведение валсартана при помощи гемодиализамаловероятно. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 или160 мг В контурной ячейковой упаковке по 7, 10 или 14таблеток. В картонной пачке по 2, 4, 20 или 80 упаковок (по 7 таблеток) или 2, 3, 20 или 50 упаковок (по10 таблеток) или 1, 2, 10, 40 упаковок (по 14 таблеток) вместе с инструкцией помедицинскому применению. Условия хранения Хранить при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту