Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ГЛЮКОНИЛ®
Торговое название
Глюконил®
Международное непатентованное название
Метформин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг и1000 мг,
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магнияили кальция стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титанадиоксид (E 171).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклойповерхностью (для дозировок 500 мг, 850 мг и 1000 мг). На одной стороне имеетсягравировка буквы «G» (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемические препараты. Бигуаниды.
Код АТС A10ВА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метформина гидрохлорид быстро всасывается из желудочно-кишечноготракта. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, максимальнаяконцентрация (Сmax) достигается в течение 2 часов. Прием с пищей снижает максимальнуюконцентрацию (Сmax) на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Через 6 часоввсасывание из желудочно-кишечного тракта заканчивается и концентрация метформинав плазме постепенно снижается. Концентрация в плазме крови в течение 24-48часов не превышает 1мкг/мл. Связывание с белками плазмы незначительное.Накапливается в эритроцитах, слюнных железах, печени и почках. Метформин неподвергается биотрансформации в печени и выводится почками в активной форме(90% в сутки). Период полувыведения (Т½) – 6,2 часа. У пожилых пациентов, принарушении функции почек удлиняется период полувыведения и уменьшается почечный клиренсметформина.
Фармакодинамика
Глюконил® – пероральный гипогликемический препарат из группыбигуанидов. Механизм действия связан со способностью повышать действие инсулинана периферические ткани, угнетать глюконеогенез в печени, замедлять всасывание глюкозыиз желудочно-кишечного тракта, ускорять процесс превращения глюкозы в гликоген.Препарат уменьшает уровень глюкозы в крови даже при отсутствии активностибета-клеток поджелудочной железы. Глюконил® не снижает уровень глюкозы в кровиздоровых людей и больных диабетом II типа после ночного голодания, носущественно ограничивает его возрастание после приема пищи, не вызывая при этомгипогликемии. Препарат угнетает липогенез и снижает уровень триглицеридов,липопротеинов низкой плотности, липопротеинов очень низкой плотности. Глюконил®улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитораактиватора плазминогена тканевого типа.
Показания к применению
- сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов, особенно присопутствующем ожирении и/или гиперлипидемии, при неэффективности диетотерапии
- сахарный диабет 2 типа у пациентов сопровождающейсявторичной резистентностью к инсулину, особенно при выраженной степениожирения, в комбинации с инсулином
Способ применения и дозы
Доза Глюконила® определяется эндокринологом индивидуально взависимости от уровня гликемии.
Взрослым. Начальная минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в день, вечером. Через 10-15дней возможно дальнейшее, постепенноеувеличение дозы под контролем глюкозы в крови до максимальной – 1000 мг 2 или 3раза в сутки (максимальная доза – 3000 мг/сут). Поддерживающая доза составляетв среднем 1500 - 2000 мг в сутки.
Детям старше 10 лет начальная доза - 500 мг один раз в день.При отсутствии эффекта, через 10-15 дней возможно дальнейшее, постепенное увеличение дозы под контролемглюкозы в крови до 4 таблеток в день. Максимальная суточная доза для детейсоставляет 2000 мг, разделенных на 2-3 приема.
Препарат принимается во время или непосредственно после еды.Продолжительность приема препарата определяет врач.
При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сутрежим дозирования Глюконила® тот же, при этом дозу инсулина можно постепенноснижать (на 4-8 ЕД/сут через день). Если пациент получает более 40 ЕД/сутинсулина, то применение Глюконила® и снижение дозы инсулина требует большой осторожностии проводится в стационаре.
У пожилых людей дозу препарата подбирают в зависимости отфункции почек.
В случае перехода с приема другого гипогликемическогопрепарата на Глюконил®, необходимо прекратить прием предыдущегогипогликемического средства и начать прием Глюконила® в дозах, указанных выше.
Побочные действия
Часто
- металлический привкус во рту, отсутствие аппетита,тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея (обычно в начале лечения)
Очень редко
- гипогликемия (преимущественно при применении внеадекватных дозах)
- молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения)
- гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания)
- мегалобластная анемия
- кожные реакции (сыпь, эритема, дерматит, зуд)
- нарушения функции печени, гепатит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метформину иливспомогательным компонентам препарата
- сердечная и дыхательная недостаточность, острый инфарктмиокарда
- шок, сепсис
- большие хирургические вмешательства, травмы, ожоги идругие состояния, требующие инсулинотерапии
- нарушения функции печени
- нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 60мл/мин)
- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем
- лихорадка, дегидратация, тяжёлые инфекционные заболевания
- диабетическая прекома, кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы
- применение в течение не менее 2 дней до и 2 дней послерентгенологического или радиологического исследования с использованиемйодсодержащих контрастных средств
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки)
- беременность и период лактации
- детский возраст до 10 лет
Лекарственные взаимодействия
Эффект Глюконила® ослабляют тиазидные диуретики, кортикостероиды,фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы,фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид. Действие усиливаютинсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, нестероидныепротивовоспалительные средства, ингибиторы моноаминооксидазы, окситетрациклин,ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, производные клофибрата,циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает максимальнуюконцентрацию метформина на22%. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию, пролонгируетвыведение метформина. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид,хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, и ванкомицин), секретирующиеся вканальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительнойтерапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина на 60%. Уменьшаетмаксимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида на 31% и 42,3%соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочнокислогоацидоза).
При совместном применении с даназолом возможно развитиегипогликемического эффекта, поэтому такая комбинация не рекомендуется; принеобходимости назначения даназола и после прекращения его приема требуетсякоррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
На фоне и после прекращения приема нейролептиков требуетсякоррекция дозы метформина.
Особые указания
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострениихронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острыххирургических заболеваниях, опасности дегидратации. Препарат нельзя применятьперед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения. Не рекомендуется применять Глюконил® у пациентов старше 60 лет, выполняющихтяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развитиямолочнокислого ацидоза.
В случае появления у пациента общей слабости, сильногонедомогания, рвоты, боли в животе, мышечных болей необходимо прекратить приемпрепарата и немедленно обратиться к врачу. Данные симптомы могут быть признакоммолочнокислого ацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек, если уровень креатинина в крови выше 135мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин или клиренс креатинина ниже 60 мл/минпрепарат не следует назначать. Определениесодержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также припоявлении миалгии.
В период лечения Глюконилом® рекомендуется контролироватьфункцию печени.
Возможно применение Глюконила® в комбинации с производнымисульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровняглюкозы в крови. Применять метформин всоставе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условияхстационара. При длительном лечении Глюконилом®, возможно снижение всасываниявитамина В12. Это необходимо учитывать при назначении пациентам смегалобластной анемией.
Чтобы избежать побочных эффектов со стороныжелудочно-кишечного тракта рекомендуется назначать Глюконил® во время и в концеприема пищи; суточную дозу следуетразделить на 2-3 приема. При постоянных явлениях диспепсии препарат следуетотменить.
Пациенту следует информировать врача при развитиибронхолегочной или мочеполовой инфекции.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении Глюконила® в комбинации с другимигипогликемическими средствами имеется риск возникновения гипогликемическогосостояния, на фоне которой снижается скорость психомоторных реакций, ухудшаетсяспособность управлять автотранспортом и другими потенциально опаснымимеханизмами.
Передозировка
Симптомы: молочнокислый ацидоз (слабость, миалгия,респираторные нарушения, сонливость, боли в животе, гипотермия, гипотония,рефлекторная брадиаритмия). Возможнагипогликемия: бледность кожных покровов, чувство голода, тахикардия, повышенноепотоотделение, дрожь, в тяжелых случаях нарушение сознания. Благодаря стимулирующемудействию на секрецию инсулина, метформин крайне редко приводит к тяжелой гипогликемии даже припередозировке или пропуске пищи.
Лечение: при лактацидозе требуется прекратить приемпрепарата, немедленно госпитализировать больного и провести неотложнуютерапию. Наиболее эффективным являетсягемодиализ. При гипогликемии, если пациент в сознании, глюкозу или растворсахара принимают внутрь. При более тяжелых состояниях 40% раствор глюкозывводят внутривенно. Во избежание повторного развития гипогликемии необходимо дать больному пищу, богатуюуглеводами.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг, №10 в контурнойячейковой упаковке, по 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 850 мг, № 60 в банкеполимерной, вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 1000 мг, №60 в банкеполимерной, вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше +25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
