Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КОРДАРОН®
Торговое название
Кордарон®
Международное непатентованное название
Амиодарон
Лекарственная форма
Таблеткиделимые 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амиодарона гидрохлорид 200 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон K90F, кремниядиоксид безводный коллоидный, магния стеарат.
Описание
Круглые делимые таблетки от белого до слегка кремового цветас гравировкой: символ в виде сердца и «200» на одной из сторон
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмическиесредства III класса
КодАТС С01BD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат медленно всасывается, обладает большим сродством кразличным тканям.
Пероральная биодоступность колеблется в пределах от 30 до80% у разных больных (среднее значение около 50%). После одноразовогоприменения максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-7 часов.Терапевтические эффекты, в среднем, наблюдаются через неделю после началаприема препарата (от нескольких дней до двух недель).
Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, сучетом индивидуальных различий у больных (20-100 дней). В ходе первых днейлечения препарат накапливается почти во всех тканях, особенно - в тканях сбольшим содержанием жира. Элиминация начинается через несколько дней иустойчивые концентрации в плазме достигаются в течение нескольких месяцев, взависимости от индивидуальной реакции больного.
Исходя из этих характеристик, следует применять начальную(«ударную») дозу с целью достижения накопления препарата в тканях, чтонеобходимо для получения терапевтического эффекта.
Часть йода, содержащегося в препарате, высвобождается иобнаруживается в моче в виде йодида; это соответствует 6 мг на каждые 200 мг дозы амиодарона всутки. Остальная часть препарата, а, следовательно и большая часть йода, выводится с калом после прохождения черезпечень.
Поскольку почечное выделение амиодарона незначительно,больным с почечной недостаточностью можно назначать обычные дозы.
После отмены препарата выведение его из организмапродолжается в течение нескольких месяцев; следует принимать во вниманиеостаточное действие препарата в течение периода свыше 10 дней и вплоть до 1месяца.
Фармакодинамика
Антиаритмическая активность препарата обеспечиваетсяпосредством следующих механизмов действия:
- удлиняет 3-юфазу потенциала активности сердечной мышцы, что выражается, в основном, вснижении калиевого тока (Ш класс по классификации Vaughan Williams);
уменьшает синусовый автоматизм до брадикардии, неотвечающей на воздействие атропином;
неконкурентно подавляет альфа- и бета- адренергическуюактивность;
замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях иатриовентрикулярном (АВ) узле, в особенности при ускоренном ритме сердца;
не влияет на внутрижелудочковую проводимость;
увеличивает рефрактерный период и уменьшает предсердную,атриовентрикулярную и желудочковую возбудимость миокарда;
замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный периоддополнительных предсердно-желудочковых путей.
Прочие свойства:
умеренно снижает периферическое сопротивление и сердечныйритм, что ведет к снижению потребления кислорода;
увеличивает коронарный выброс путем прямого воздействия нагладкую мускулатуру артерий миокарда и поддерживает сердечный выброс путемснижения давления в аорте и периферического сопротивления. Не обладаетсущественным отрицательным инотропным эффектом.
Показанияк применению
- профилактика рецидивов:
- желудочковой тахикардии, представляющейопасность для жизни: лечение должно быть начато в стационаре при тщательномконтроле
- симптоматической иприводящей к инвалидности документированной желудочковой тахикардии
- документированной суправентрикулярнойтахикардии при установленной необходимости лечения, если при приеме другихпрепаратов наблюдается устойчивость или имеются противопоказания для их приема
- фибрилляции желудочков
- лечение суправентрикулярной тахикардии, замедление илисокращение трепетания или фибрилляции предсердий.
Амиодарон может применяться при наличии ишемической болезни сердца и/или функциональной дисфункциилевого желудочка (см. «Фармакодинамика»).
Способприменения и дозы
Начальное лечение
Начальный режим дозирования - 3 таблетки в сутки, в течение 8-10 дней. В некоторых случаях вначале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки),но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле.
Поддерживающее лечение
Следует определить минимальную эффективную дозу; всоответствии с индивидуальным ответом, она может находиться в пределах от ½таблетки в сутки (по одной таблетке через день) до 2 таблеток в сутки.
Побочныедействия
Очень часто (³ 10%); часто (³1%, 10%);иногда (³0,1%,1%);редко (³0,01%,0,1%);очень редко (<0,01%).
Очень часто
- тошнота, рвота, дисгевзия
- микроотложения на сетчатке (не требуют прекращения лечения)
- фотосенсибилизация
- повышение уровня тироксина (Т4) при нормальном или слегка сниженном уровнетрийодтиронина (Т3)
- изолированное и обычно умеренное повышение трансаминаз
Часто
- острая гепатопатия с повышенным уровнем трансаминаз всыворотке и/или
желтухой
- гипотиреоз
- гипертиреоз
- альвеолярный/интерстициальный пневмонит и облитерирующий бронхиолит с
пневмонией, плеврит
- сероватая или голубоватая пигментация кожи
- экстрапирамидный тремор
- нарушения сна, в том числе кошмарные сновидения
- сенсорные, моторные или смешанные периферическиенейропатии
- умеренная брадикардия.
Иногда
- синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокадаразличных степеней
- периферические сенсомоторные нейропатии и/или миопатии
Очень редко
- снижение остроты зрения и отек глазного дна, невритзрительного нерва
- эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, выпадениеволос
- бронхоспазм, особенно у больных бронхиальной астмой
- синдром острого респираторного дистресса взрослых, чащевсего – сразу после
хирургическоговмешательства (возможна несовместимость с высокой
концентрациейкислорода)
- мозжечковая атаксия
- доброкачественная внутричерепная гипертензия, головныеболи
- хронические заболевания печени при длительном лечении
- выраженная брадикардия или в исключительных случаях - синусовая остановка
сердца
- эпидидимит
- васкулит
- дисфункция почек с умеренным повышением уровня креатинина
- тромбоцитопения.
Противопоказания
- синусовая брадикардия и синоатриальная блокада сердца, заисключением случаев
коррекции водителемритма
- синдром слабости синусового узла, за исключением случаевкоррекции водителем
ритма (опасностьостановки синусового узла)
- тяжелые нарушения проводимости, при отсутствии коррекцииводителем ритма
- гипертиреоз
- повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или одномуиз
вспомогательныхвеществ
- беременность и период лактации
- врожденная галактоземия
- синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы
- дефицит лактазы
- сочетание с препаратами, способными вызывать пируэтнуютахикардию: антиаритмические препаратыIа класса (хинидин, гидрохинидин,дизопирамид), антиаритмические препараты III класса (соталол, дофетилид,ибутилид), сультоприд, бепридил,цисаприд, дифеманил, мизоластин,винкамин, эритромицин, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения.
Лекарственныевзаимодействия
Циклоспорин
Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанноесо снижением метаболизма препарата в печени, с возможными нефротоксическимипроявлениями. Рекомендуется определение уровня циклоспорина в крови, проверкафункции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отменыпрепарата.
Дилтиазем
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Есликомбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянныйэлектрокардиографический (ЭКГ) контроль, особенно у пожилых.
Галофантрин, пентамидин, лумефантрин
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, вособенности пируэтной тахикардии. При возможности, отменить неантибактериальныйпрепарат, вызывающий пируэтную тахикардию. Если же комбинация неизбежна,необходим предварительный контроль интервала QТ и мониторинг ЭКГ.
Нейролептики, способные вызывать пируэтную желудочковуютахикардию
Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин,циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды(амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол),прочие нейролептики (пимозид) увеличивают риск нарушений желудочкового ритма, вособенности пируэтной тахикардии.
Метадон
Повышенный риск желудочковых аритмий, в особенностипируэтной тахикардии. Необходимо клиническое наблюдение и контроль ЭКГ
Антикоагулянты перорального применения
Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, всвязи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость болеечастого контроля уровня протромбина в крови, а также адаптации дозантикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бизопролол,карведилол, метопролол, небиволол)
Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект)с риском выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особеннопируэтной тахикардии. Необходим регулярный клинический и ЭКГ-контроль.
Эсмолол
Нарушения автоматизма, проводимости и сократительнойспособности сердца (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходим регулярный клинический иЭКГ-контроль.
Другие бета-блокаторы
Нарушения автоматизма, проводимости и сократительнойспособности сердца (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходим регулярный клинический иЭКГ-контроль.
Препараты наперстянки
Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковойпроводимости. При применении дигоксина возможно увеличение его концентрации вплазме (из-за снижения клиренса алкалоида). Необходимо осуществлять клиническийи ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме); можетвозникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.
Диуретики, слабительные стимулирующего характера,глюкокортикоиды (системные), тетракозактид, амфотерицин В увеличивают риск нарушений желудочкового ритма вследствиегипокалиемии. Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль, измерение уровня калияв плазме крови.
Лидокаин
Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, свероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи соснижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Требуется клинический иЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе леченияамиодароном и после его отмены.
Верапамил
Риск развития брадикардии и антриовентрикулярного блока,особенно у больных пожилого возраста. ЭКГ и клинический мониторинг.
Фенитоин, фосфенитоин
Повышенные концентрации фенитоина в плазме с признаками (преждевсего неврологическими) передозировки из-за снижения метаболизма фенитоина впечени. Рекомендуется клинический контроль, измерение уровня фенитоина в плазмеи, при необходимости, коррекция дозы.
Орлистат
Риск снижения концентрации амиодарона и его активногометаболита в плазме. Требуется клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.
Симвастатин
Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Еслипри такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейтина другой статин.
Такролимус
Повышаются концентрации такролимуса в крови из-за подавленияего метаболизма амиодароном. Требуется определение концентраций такролимуса вкрови, мониторинг почечной функции и корректировка дозы такролимуса во времяприменения комбинации или при отмене амиодарона.
Препараты, вызывающие брадикардию: противоаритмическиесредства класса Iа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства классаIII, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпини антихолинэстеразные препараты. Существует риск чрезмерной брадикардии(кумулятивные эффекты).
Особыеуказания
До начала лечения необходимо провести ЭКГ, особенно упожилых.
Фармакологическое действие амиодарона вызывает изменения наЭКГ: удлинение QT (в связи с пролонгированной реполяризацией) с возможнымразвитием U-волн; эти изменения являются результатом терапевтическогонасыщения, а не токсичности.
Препарат должен быть отменен в случае наступления 2-й и 3-йстепени атриовентрикулярной блокады, синоатриальной блокады или блокады пучка Гиса. Приатриовентрикулярной блокаде 1-й степени следует усилить клиническое наблюдение.
Отмечалось возникновение аритмии или ухудшение имеющейся,поддающейся лечению аритмии.
Аритмогенный эффект амиодарона слабее и меньше, чем убольшинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации снекоторыми лекарственными средствами.
амиодарон содержит йод и поэтому он может влиять нарезультаты некоторых исследований щитовидной железы (связывание радиоактивногойода, РВI), однако функциональныеанализы щитовидной железы (Т3, Т4, сверхчувствительная ТСГ (usTSH)) оценкеподдаются.
Амиодарон может вызывать нарушения функций щитовиднойжелезы, особенно у больных с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе. Поэтомудо начала лечения, регулярно (например, каждые 6 месяцев) в ходе лечения испустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить измерениеуровня ТСГ в сыворотке. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы такжеследует провести измерение уровня ТСГ.
Появление диспноэ или сухого кашля, как изолированных, так ив сопровождении ухудшения общего состояния, может указывать на токсическую реакциюсо стороны легких, такую, как интерстициальная пневмопатия, и требуетрадиологического контроля.
Анестезия
Перед хирургической операцией анестезиолога следуетпоставить в известность о том, что больной получает Кордарон.
Длительное лечение амиодароном может усилитьгемодинамический риск, сопряженный с местной или общей анестезией. Вособенности это относится к брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижениюсердечного выброса и нарушениям проводимости.
Кроме того, у больных, получавших амиодарон, в редкихслучаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острыйреспираторный дистресс. Таким больным требуется тщательный контроль приискусственной вентиляции
Больных следует предупредить о том, чтобы в ходе лечения ониизбегали солнечного света (и любого ультрафиолетового облучения) или применялизащитные меры.
Применение в педиатрии
Эффективность и переносимость амиодарона у детей неподвергалась оценке в контролированных клинических испытаниях.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и движущимся борудованием
Следуетсоблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы - синусовая брадикардия, приступы желудочковойтахикардии, пируэтной тахикардии, и нарушения функции печени.
Лечение - симптоматическое. Учитывая фармакокинетическийпрофиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времениконтролировать состояние больного, в особенности его сердечную деятельность. Ниамиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе диализа.
Формавыпуска и упаковка
Таблетки делимые 200 мг в блистере по 10 таблеток, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условияхранения
Хранить в сухом местепри температуре не выше +300С.
Хранитьв недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Неприменять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условияотпуска из аптек
Порецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
