Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ПРОМТО Торговое название Промто Международное непатентованное название Рабепразол Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20мг Cостав Одна таблетка содержит активное вещество - рабепразол натрия соответствует рабепразолу 10мг или 20 мг вспомогательные вещества: магния оксид белый, маннитол, кроскармеллозанатрия, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,тальк очищенный состав оболочки: гипромеллоза (HPMC 5CPS), макрогол (PEG6000) состав кишечнорастворимой оболочки: акрил-EZE белый, опадриII 85G80992 голубой, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, индигокармин,железа оксид желтый (для дозировки 10мг); акрил-EZE белый, опадри II 85G43136 оранжевый, тальк, железа оксид красный, железа оксиджелтый, лецитин, титана диоксид, спирт поливиниловый, макрогол (для дозировки20 мг) Описание Промто 10 мг Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, гладкие с обеихсторон, покрытые кишечнорастворимой оболочкой голубого цвета. Толщина таблеток3 - 4 мм.Диаметр таблеток 8.1 – 8.5 мм. Промто 20 мг Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, гладкие с обеихсторон, покрытые кишечнорастворимойоболочкой оранжевого цвета. Толщина таблеток 3 - 4 мм. Диаметр таблеток 8.1 - 8.5 мм. Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные средства и препараты, применяемые пригастроэзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонового насоса. Код АТС A02BC04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Прием пищи не оказывает влияния на всасывание рабепразоланатрия. Рабепразол натрия быстро абсорбируетсяиз кишечника, достигая пиковых концентраций в плазме (Cmax) примерно через 3.5часа (Tmax) после приема дозы 20 мг. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой«концентрация-время») рабепразола натрия линейны при диапазоне дозировок от 10мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь дозировки 20 мгсоставляет около 52%. Рабепразол натрия связываетсяна 97% с белками плазмы человека. Метаболизм Рабепразол натрия подвергается экстенсивному печеночному метаболизму.Полученные метаболиты (диметиловый метаболит) не обладают выраженнойантисекреторной активностью. Выделение Период полувыведения Т½ из плазмы составляет около 1 часа 22мин. После перорального приема около 90% рабепразола 20 мг элиминируется с мочой преимущественно в видедвух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты(М6). Оставшаяся часть дозы выводится с калом. У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью,нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5мл/мин/1.73м2) значимых изменений распределения рабепразола не отмечается. AUCи Сmax у таких больных примерно на 35% ниже нормы. В норме период полувыведениярабепразола составляет 49 мин, у пациентов во время гемодиализа - 57 мин, упациентов после гемодиализа - 3,6 ч. Клиренс препарата у пациентов сзаболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, приблизительно в два раза вышенормальных показателей. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколькозамедлена. Признаков кумуляции рабепразола не выявлено. Фармакодинамика Промто принадлежит к классу антисекреторных соединений иявляется замещенным бензимидазолом - ингибитором протонового насоса. Подавляетсекрецию соляной кислоты желудочного сока путем ингибирования желудочной H+/K+-ATФ-азыв париетальных клетках желудка. Действие рабепразола зависит от дозы и приводитк ингибированию базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимоот раздражителя. Таким образом, рабепразол блокирует каналы для прохожденияионов водорода (в обмен на ионы калия) в просвет желез, за счет чего снижается секрециясоляной кислоты. Промто ингибирует секрецию соляной кислоты независимо от вида ее стимуляции, обладает прямым бактерициднымдействием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношенииH.pylori, оказывает цитопротекторное действие. После приема внутрь в дозе 20 мгантисекреторный эффект наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2 – 4 часа. Угнетение базальной истимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема разовойдозы составляет около 62 и 82%соответственно, продолжительность действия — 48 часов. Стабильныйантисекреторный эффект достигается через 3 дня после начала лечения. Послеокончания приема Промто секреторная активность нормализуется в течение 2–3дней. Промто расщепляется под действиемсоляной кислоты, поэтому его применяют в кишечно-растворимой лекарственнойформе. Показания к применению - язвенная болезньжелудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - гастроэзофагеальнаярефлюксная болезнь (ГЭРБ), эрозивныйэзофагит - синдромЗоллингера – Эллисона - эрадикацияHelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью или хроническим гастритом вкомбинации с антибактериальной терапией Способ применения и дозы Таблетки Промто следует принимать утром до приемапищи один раз в день. Таблетки нельзяразжевывать или измельчать, их следует глотать целиком. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки встадии обострения рекомендуется принимать по одной таблетке (20 мг) один раз в сутки утром в течение 4-6 недель. При ГЭРБ с эрозивным эзофагитом рекомендуется принимать поодной таблетке (20 мг) один раз в сутки в течение 4-8 недель. Для поддерживающей терапии ГРЭБ Промто назначается в дозе 10или 20 мг один раз в сутки в зависимости от ответа пациента. Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагитаПромто назначается в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Если послечетырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительноеисследование пациента. Для лечения синдрома Золлингера-Элисона дозу подбираютиндивидуально. Начальная доза Промто 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначаютпрепарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два разав сутки. Дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечениедолжно продолжаться по мере клинической необходимости. У больных с синдромомЗоллингера-Элисона длительность лечения рабепразолом достигает 1 года. Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки илихронического гастрита, ассоциированного H. pylori, назначают Промто по 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами. После эрадикации H.pylori заживление язвы желудка илидвенадцатиперстной кишки не требует дальнейшего симптоматического лечения. Пациентам с нарушениями функции почек или печеникорректировка дозы не требуется. Побочные действия Промто обычно хорошо переносится пациентами и имеет высокийпрофиль безопасности. Часто - головная боль, головокружение - сухость во рту, больв животе, метеоризм, диарея, запоры - астения Редко - аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, буллезные илиуртикарные высыпания, обычно исчезающие после прекращения приема препарата - тромбоцитопения, нейтропения, лейкоцитопения - гепатит, повышение активности печеночных ферментов вплазме крови, желтуха, печеночная энцефалопатия у больных циррозом Очень редко - интерстициальный нефрит - гинекомастия -острые системные аллергические реакции: мультиформнаяэритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивена-Джонсона - миалгия, артралгия Противопоказания - гиперчувствительность к рабепразолу, другим бензимидазолам или другим компонентам препарата - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Рабепразол натрия вызывает сильное и длительноеингибирование секреции кислоты желудочного сока, не вступает в клинически значимыевзаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизируемымиферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин идиазепам. Применение Промто вызывает выраженное и длительное снижение продукциисоляной кислоты, в связи с чем, он может взаимодействовать с препаратами,абсорбция которых зависит от показателя рН содержимого желудка. Одновременныйприем рабепразола натрия с кетоконазолом или интроконазолом может привести кзначительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме. Некоторымпациентам может потребоваться контроль с целью корректировки дозы при одновременномназначении кетоконазола или интроконазола с рабепразолом натрия. Не обнаружено взаимодействия Промто с антацидами. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить злокачественныеновообразования желудка. Пациенты, получающие длительное лечение (в течениеболее одного года) должны находиться под регулярным медицинским контролем. Промто следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелойформой печеночной недостаточности. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством и потенциально опасными механизмами О влиянии не сообщалось, но учитывая его возможные побочныедействия – головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность привыполнении работ, требующих концентрации внимания. Передозировка Симптомы неизвестны. Дозы до 80 мг в сутки хорошопереносились пациентами. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изфольги алюминиевой лакированной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и защищенном отсвета месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечению срока годности, указанного наупаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту