Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
СИНЕГРА® 25
СИНЕГРА® 50
СИНЕГРА® 100
Торговое название
СИНЕГРА® 25
СИНЕГРА® 50
СИНЕГРА® 100
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблеткасодержит
активное вещество – силденафила цитрат 35,12 мг, 70,24 мг, 140,48мг эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг силденафила соответственно,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный,целлюлоза
микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремниядиоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат,
состав оболочки Opadry II Blue 85F20578: полиэтиленгликоль3350 (макрогол 4000), титана диоксид Е 171, тальк, FD & C Blue #2 / индигокармин алюминий Е 132, железо оксиджелтый Е 172, спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, квадратнойформы с маркировкой «стрелы» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции
Код АТС G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил, действующее вещество препарата СИНЕГРА® быстровсасывается после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме достигаетсяв течение от 30 до 120 минут (в среднем 60 минут). Абсолютная биодоступность препаратасоставляет около 40 %. При приеме силденафила одновременно с жирной пищейскорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальнойконцентрации (Tmax) замедляется, в среднем, до 60 минут и максимальная концентрация (Cmax) в крови уменьшаетсядо 29 %. Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмыпримерно на 96 %. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальнымиизоферментами печени - CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь).Основной метаболит, который образуется в результате N-десметилированиясилденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита в плазме составляетпримерно 40 % от концентрации силденафила и фармакологическое действиеметаболита составляет около 20 % от фармакологического действия силденафила. Послеприема внутрь примерно 80 % дозы препарата выделяется в виде метаболитовпреимущественно с калом и около 13 % - смочой
Фармакодинамика
Эффект препарата СИНЕГРА® развивается примерно через 30 - 60 минут послеприема. Выраженность эрекции, в целом, повышается с увеличением дозысилденафила и повышением его концентрации в плазме. СИНЕГРА® вызывает понижение систолического/диастолическогоартериального давления, в среднем, на 8,4/5,5 мм рт ст, которое наиболее частоотмечается в течение одного-двух часов после приема препарата. При приеме Синегра® 25, Синегра® 50 и Синегра®100 наблюдается одинаковый эффект на артериальное давление и, следовательно,данное действие силденафила не зависит от дозы или уровня препарата в плазме впределах дозировок от 25 мг до 100 мг.
СИНЕГРА® не оказываетпрямого расслабляющего действия в отдельности на кавернозное тело, но усиливаетдействие окиси азота путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5),отвечающего за распад циклического гуанозин монофосфата (ц-ГМФ) в кавернозномтеле. Когда при половом возбуждении происходит местное высвобождение окисиазота, ингибирование ФДЭ 5 приводит к повышению уровня ц-ГМФ в кавернозномтеле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и приток крови вкавернозное тело
Показания к применению
- лечение нарушений эрекции, характеризующихсянеспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточнойдля удовлетворительного полового акта.
СИНЕГРА® эффективнатолько при наличии сексуальной стимуляции.
Способ применения и дозы
Во избежание осложнений применять строго по назначениюврача!
Рекомендуемая доза для большинства пациентов - 50 мг внутрьпримерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости дозаможет быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемаядоза – 100мг и кратность применения - один раз в сутки.
Почечная недостаточность
При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функциипочек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, притяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) - дозу снижают до 25 мг.
Печеночная недостаточность
У пациентов с недостаточностью функции печени дозу СИНЕГРЫ® можноснизить до 25 мг.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разоваядоза СИНЕГРЫ® должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 час.
При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4(такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза СИНЕГРЫ®составляет 25 мг.
Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии,состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильнымперед началом применения СИНЕГРЫ®. Рекомендуется снижение стартовой дозы.
Пожилые пациенты
Корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Нежелательные явления обычно преходящие и легкие илиумеренно выраженные.
Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Побочные явления
%
Наиболее частые побочные явления (> 1/10)
Головная боль
10,8
Вазодилатация («приливы» крови к лицу)
10,9
Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)
Головокружение
2,9
Изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)
2,5
Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)
1,1
Учащенное сердцебиение
1,0
Ринит (заложенность носа)
2,1
Диспепсия
3,0
Следующие побочные эффекты были выявлены в процессепостмаркетингового наблюдения:
- реакции повышенной чувствительности (в том числе кожнаясыпь)
- судороги
- тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение
- рвота
- боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер
- длительная эрекция и/или приапизм.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- одновременный прием препаратов, являющихся донаторамиоксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах.
С осторожностью:
анатомическая деформация полового члена (в том числе,ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такиекак серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз,тромбоцитемия)
заболевания, сопровождающиеся кровотечением
обострение язвенной болезни
наследственный пигментный ретинит
сердечная недостаточность,
нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцевинфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии
артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) >170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.).
По зарегистрированному показанию препарат не предназначендля применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.
Лекарственные взаимодействия
СИНЕГРА® является слабым ингибитором изоферментов цитохромаР450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме СИНЕГРЫ®в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно,что СИНЕГРА® может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
СИНЕГРА® усиливает гипотензивное действие нитратов как придлительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям.В связи с этим, применение СИНЕГРЫ® в сочетании с нитратами или донаторамиоксида азота противопоказано.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
СИНЕГРА® (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетикуингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3А4,при их постоянном уровне в крови.
СИНЕГРА® (50 мг) не вызывает дополнительного увеличениявремени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
СИНЕГРА® (50 мг) не усиливает гипотензивное действиеалкоголя.
При одновременном применении СИНЕГРЫ® с амлодипином у больных с артериальнойгипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднеедополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина(4 мг) и СИНЕГРЫ® (25 мг) у пациентов сдоброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическоеАД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение болеевысоких доз СИНЕГРЫ® совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило кразвитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов. Уотдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременноеприменение СИНЕГРЫ® может привести ксимптоматической гипотонии. СИНЕГРА® усиливает антиагрегационный эффектнитропруссида натрия (донатора оксида азота).
Особые указания
Силденафил обладает системным вазодилатирующим свойством,что может привести к преходящему понижению кровяного давления, в связи с чем передназначением препарата Синегра® необходимо тщательно взвесить риск нежелательныхпроявлений у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно на фонеполовой активности.
Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается упациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальныйстеноз, идиопатический субаортальный стеноз) и у пациентов с тяжелым нарушениемвегетативной регуляции кровяного давления.
В случае состояния эрекции, продолжающейся более 4 часов,пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Если приапизм небудет излечен немедленно, возможно развитие необратимой импотенции.
Необходимо с осторожностью назначать препарат Синегра® присовместном применении с ритонавиром, так как ритонавир значительно повышаетплазменную концентрацию силденафила в 11 раз.
одвергшихся высоким систематическим уровням сильденафилаограничены. . данные ской помощью. Для снижения риска побочных эффектов упациентов, получающих ритонавир, рекомендуется уменьшить дозу силденафила.
Одновременное применение силденафила иальфа-адреноблокаторов, может привести к артериальной гипотензии у некоторыхпациентов. Поэтому дозы силденафила, превышающие 25 мг не должны приниматься втечение 4 часов после приема альфа-адреноблокаторов. При приеме повышенных дозсилденафила и доксазина в дозе 4 мг возможно развитие постуральной гипотензии втечение 1- 4 часов после приема.
Безопасность силденафила у пациентов с заболеваниями,сопровождающимися кровоточивостью и пациентов с пептической язвой в периодеобострения неизвестна.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На фоне приема препарата Синегра® какого-либо отрицательного влияния наспособность управлять автомобилем или другими техническими средствами ненаблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД,развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует пациентов информировать обопасности, связанной с управлением транспортными средствами, обслуживаниеммеханического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельностии внимательно относится к индивидуальному действию препарата в указанныхситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренссилденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и невыводится с мочой.
Форма выпуска и упаковка
По 1 контурной упаковке с 1 или 4 таблетками; по 4 контурныхупаковок с 1 таблеткой или по 3 контурных упаковок с 4 таблетками (для СИНЕГРА®50 и СИНЕГРА® 100) вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета, месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
