Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства ОФТАН® ТИМОЛОЛ Торговое название Офтан® Тимолол Международное непатентованное название Тимолол Лекарственная форма Капли глазные, 5 мл Состав 1мл раствора содержит активное вещество - тимолола малеат 6.84 (эквивалентно тимололу - 5,0 мг), вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натриядигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, натрия гидроксид, водадля инъекций. Описание Прозрачный, бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Противоглаукомные препараты и миотики. Бета - адреноблокаторы. Код АТС S 01E D 01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При местном применении тимолола малеат быстро проникаетчерез роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрациятимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа. 80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбциичерез сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного протока. Метаболизируетсятимолол, главным образом, в печени ферментом цитохром P450 2D6 (CYP2D6).Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. У новорождённых и маленьких детей концентрация тимололасущественно превышает его максимальную концентрацию (Сmax) в плазме кровивзрослых. Фармакодинамика Офтан Тимолол является неселективным блокаторомбета-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местномприменении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенноевнутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Действие препаратапроявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость.Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа исохраняется в течение 24 часов. Показания к применению повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия) открытоугольная глаукома глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичнойглаукомы в качестве дополнительного средства для снижениявнутриглазного давленияпри закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками) врожденная глаукома (при неэффективностидругих средств) Способ применения и дозы В начале лечения, по 1-2 капли препарата Офтан® Тимолол 5,0 мг/мл в пораженный глаз 2 раза в день. Если внутриглазное давление при регулярном применениинормализуется, следует снизить дозу до 1-й капли 1 раз в день утром. Лечение Офтан® Тимололом проводится, как правило, в течениепродолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препаратаосуществляются только по предписанию лечащего врача. Побочные эффекты Часто (≥1/100 <1/10): - головная боль Редко(>1\\1000 - <1\\100): - снижение чувствительности роговицы - поверхностный точечный кератит - брадикардия, одышка - депрессия, утомомляемость Очень редко(³1/10000 <1/1000): головная боль, головокружение, спутанность сознания синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит ухудшение зрения, диплопия, птоз застойная сердечная недостаточность, аритмия, гипотония снижение АД галлюцинации, беспокойство, кошмары, астения бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой и сердечной недостаточностью) заложенность носа реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница облысение Противопоказания бронхиальная астмаили другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальнаягиперреактивность синусовая брадикардия атриовентрикулярная блокада II - III степени, кардиогенный шок декомпенсированная сердечная недостаточность дистрофические процессы в роговице аллергические реакции на компоненты препарата Лекарственные взаимодействия Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов(резерпин)способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической),брадикардии и головокружения. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и «медленных»блокаторов кальциевого канала приводит к усилению их фармакологического эффектаи повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальнойгипотензии. Следующие препараты не рекомендуется вводить одновременно сОфтан® Тимолол: амиодарон, галогенизированные летучие анестетики,антиаритмические препараты (пропафенон и агенты класса Ia), баклофен, клонидини лидокаин. Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могутувеличить концентрацию тимолола в плазме крови. Особые указания Глазные капли Офтан® Тимолол не должны применятьсяодновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы. Глазные капли Офтан® Тимолол содержат в качестве консервантабензалкония хлорид и их не рекомендуется использовать при ношении контактныхлинз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и сноваустановить их не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. Кратковременное затуманивание зрения может наблюдаться послеинстилляции Офтан® Тимолола. Тимолол, может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов ссахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы. Некоторые пациенты, получавшие бета-адреноблокаторы,испытывали длительную тяжелую гипотензию во время анестезии. Поэтому, в случаепредстоящего планового оперативного вмешательства, рекомендуется постепеннаяотмена бета-адреноблокаторов. С осторожностью Офтан® Тимолол нужно применять у пациентов слёгочной недостаточностью, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью в стадиикомпенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией,тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременномназначении других бета-адреноблокаторов и психоактивныхлекарственных препаратов, которые усиливаютвыделение эпинефрина, а также у детей до 18 лет. Беременность и период лактации Глазные капли Офтан® Тимолол не должны использоваться вовремя беременности. Тимолол экскретируется в грудное молоко. Из-за возможностисерьезных побочных реакций на тимолол у грудных детей, должно быть приняторешение о прекращении либо кормления материнским молоком, либо использованияпрепарата, с учетом его важности для кормящей матери. Особенности влияние на способность управлять автотранспортоми потенциально опасными механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управленииавтотранспортом и потенциально опасными механизмами из-за возможностипоявления кратковременного затуманиваниязрения. Передозировка Cимптомы: развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов:головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота,рвота. Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическимраствором, симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка По 5 мл в полиэтиленовый флакон, укупоренный пластиковойпробкой капельницей с навинчивающейся крышкой. Флакон помещают в картоннуюупаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Условия хранения При температуре +15 - +25° С Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Срок хранения послевскрытия флакона - 1 месяц. Не использовать препарат после истечения срокагодности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту