Беротек Н аэрозоль 100 мкг/доза 200 доз 10 мл Сатпаев

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

БЕРОТЕК® H

Торговое название

БЕРОТЕК® Н

Международное непатентованное название

Фенотерол

Лекарственная форма

Аэрозоль дозированный для ингаляций, 100 мкг/доза

Состав

1 ингаляционная доза содержит

активное вещество - фенотерола гидробромида100 мкг,

пропеллент: 1,1,1,2 – тетрафторэтан (HFA134a),

вспомогательные вещества: этанол абсолютный,кислота лимонная безводная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная, слегка желтоватаяили слегка коричневатого цвета жидкость, с запахом этанола, свободная от суспендированныхчастиц.

Фармакотерапевтическая группа

Симпатомиметики ингаляционные. Бета2 –адреностимуляторы селективные.

Код АТС R03АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект БЕРОТЕК® Н создаетсяместным воздействием на дыхательные пути. Не существует корреляции междуконцентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции сэффектом бронходилатации.

После ингаляции 10 - 30 % активногоингредиента из аэрозольного препарата переходят в нижние дыхательные пути,остальное откладывается в верхних дыхательных путях и в полости рта. Врезультате часть фенотерола с каждой ингаляцией поступает в желудочно-кишечныйтракт.

Абсолютная биодоступность – 18,7 %.Дальнейшая абсорбция становится двухфазной, при которой 30 % фенотеролагидробромида быстро абсорбируются с периодом полувыведения 11 минут, 70 % - абсорбируютсямедленно и время полувыведения составляет 120 минут.

Максимальные плазменные концентрации послеингаляции 200 мкг составляют – Сmax 66,9 пг/мл, tmax 15 мин. Абсорбируется около60 % фенотерола гидробромида. Абсорбированное количество препарата подвергаетсяглубокому метаболизму за первую циркуляцию, в результате оральнаябиоусвояемость снижается примерно до 1,5 %. Поэтому проглатываемая частьактивного ингредиента практически не повышает его уровень в плазме послеингаляции.

Распределение фенотерола происходит повсему организму. Связь с белками плазмы – 40-55 %. Попавшая внутрь частьпрепарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат-конъюгатов, преимущественнов стенках кишечника. Биотрансформация, включая большей частью экскрецию сжелчью - около 85 %. Почечный клиренс фенотерола (0,27 л/мин)соответствует примерно 15 % от общей дозы, поступившей в системный кровоток.Принимая в расчет фракцию препарата связанную с белками плазмы, значениепочечного клиренса соответствует канальцевой секреции фенотерола в дополнении кклубочковой фильтрации.

Общая экскреция с мочой за 24 часа – 2 % отдозы неизменно после ингаляции.

В неизмененном виде фенотерол может проникатьв незначительном количестве сквозь гематоэнцефалический барьер и попадать вматеринское молоко.

Данных о действии фенотерола гидробромида вметаболическом состоянии у диабетиков недостаточно.

Фармакодинамика

БЕРОТЕК® Н – эффективный бронходилататор,используемый для купирования приступов бронхиальной астмы и хроническогообструктивного бронхита, осложненного или неосложненного эмфиземой.

После ингаляции фенотерола гидробромида влегкие – бронходилатация наступает в течение нескольких минут, абронходилатический эффект длится от 3 до 5 часов.

Фенотерола гидробромид оказывает прямоесимпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторыбронхов в терапевтических дозах. В более высоких дозах он обладает способностьюстимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторамиактивирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка. Повышенный уровеньциклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишенив гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированиюлегкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытиюактивируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол гидробромид расслабляет гладкуюмускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастическихреакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха иаллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу посленазначения фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных медиатороввоспаления из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотеролаувеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотеролав плазме, ингибируется сократимость матки, а также наблюдаются метаболическиеэффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемияобусловлена, главным образом, повышенным потреблением ионов калия скелетноймускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличениечастоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола насосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз,превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использованиидругих бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT прииспользовании высоких доз. Самым часто наблюдаемым эффектом бета2-агонистовявляется тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системнымвлияниям бета2-агонистов может развиваться толерантность.

Показания к применению

купирование острых приступов астмы

симптоматическое лечение острых приступовастмы или других заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом (хроническийобструктивный бронхит)

профилактика приступов астмы вследствиефизического напряжения

Способ применения и дозы

Острые приступы астмы и другие заболеваниядыхательных путей с обратимым бронхоспазмом.

Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционнойдозы. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно повторитьингаляцию, максимально до 8 ингаляций в день.

Если после 2-х ингаляционных доз облегчениене наступило, могут потребоваться дополнительные ингаляции, в данной ситуацииследует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.

Профилактика приступов астмы вследствиефизического напряжения.

1-2 ингаляционные дозы перед нагрузкой, до8 ингаляций в день.

Дозированный аэрозоль БЕРОТЕК® Н у детейследует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Для достижения максимального эффектанеобходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Перед использованием дозированного аэрозоляв первый раз дважды нажмите на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированногоаэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

Снять защитный колпачок.

Сделать медленный, полный выдох.

Удерживая баллон (как показано на рис.1),плотно обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном кверху.

(Рис.1)

Производя максимально глубокий вдох,одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционнойдозы. Задержать дыхание на несколько секунд, затем вынуть мундштук изо рта имедленно выдохнуть.

Повторить те же действия (шаги 2-3) дляполучения второй ингаляционной дозы.

Надеть защитный колпачок.

Если аэрозольный баллончик не использовалсяболее трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончикадо появления облака аэрозоля.

Так как контейнер непрозрачный, невозможноопределить, насколько баллон пуст. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Послеиспользования этого количества доз в контейнере может оставаться небольшоеколичество раствора. Тем не менее, следует заменить контейнер, так как иначеможно не получить необходимую лечебную дозу.

Количество препарата, оставшегося вконтейнере, можно проверить следующим образом.

Снимите пластмассовый мундштук с контейнераи поместите контейнер в сосуд с водой. Содержимое контейнера может бытьопределено по его положению в воде (см. рис. 2).

(Рис. 2)

Чиститеингалятор минимум один раз в неделю.

Важносодержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы предотвратить накапливаниепрепарата, препятствующее распылению.

Дляочистки ингалятора сначала снимите пылезащитную крышку, а затем баллончик сингалятора. Промойте ингалятор под струей теплой воды, пока все остаткилекарственного средства и/или грязи не будут удалены.

(Рис.3)

Послеочистки встряхните ингалятор и оставьте его высушиваться на воздухе безиспользования какого-либо нагревательного устройства.

Послетого, как мундштук будет высушен, замените баллончик и пылезащитную крышку.

(Рис.4)

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштукразработан специально для дозированного аэрозоля БЕРОТЕК® Н и служит дляточного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другимидозированными аэрозолями. Также нельзя использовать аэрозоль БЕРОТЕК® Н скакими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе сбаллоном.

Содержимое баллона находится под давлением.Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50° С.

Побочные действия

- кашель, раздражение в горле

- бронхоспазм, в том числе парадоксальный бронхоспазм

- рвота, тошнота

гипокалиемия

гипергидроз, крапивница, сыпь, зуд

- ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение

- повышение систолического артериального давления

понижение диастолического артериального давления

- тремор, головная боль, головокружение

- мышечная слабость, спазмы, миалгия

тревожное возбуждение, нервозность

анафилактические реакции,гиперчувствительность

Как и у любых средств ингаляционной терапиипри применении препарата могут возникнуть симптомы местного раздражения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фенотеролагидробромиду или любым другим компонентам препарата

гипертрофическая обструктивнаякардиомиопатия

тахиаритмия

детский возраст до 4-х лет

Лекарственные взаимодействия

Бета-адренергические и антихолинергическиесредства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющеедействие фенотерола. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков,попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновыхпроизводных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочныхэффектов.

Возможно значительное ослаблениебронхорасширяющего действия БЕРОТЕКа® Н при одновременном назначениибета-адреноблокаторов.

С осторожностью назначатьбета-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторымоноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препаратыспособны усиливать действие бета-адренергических средств.

Ингаляции галогенизированных углеводородныханестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилитьнеблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистуюсистему.

Особые указания

При первом использовании дозированногоаэрозоля БЕРОТЕК® Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет иной вкуспо сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждатьпациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентамнеобходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, иизменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новойформулы аэрозоля.

Другие симпатомиметические бронходилататорыследует назначать одновременно с БЕРОТЕКом® Н только под медицинскимнаблюдением.

Длительное применение:

у пациентов, страдающих бронхиальной астмойили легкими формами хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения.

пациенты с бронхиальной астмой илистероидо-зависимыми формами ХОБЛ должны помнить о необходимости проведения илиусиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процессадыхательных путей и течения заболевания.

Регулярное использование возрастающих дозпрепаратов, содержащих бета2-агонисты, таких как БЕРОТЕК® Н, для купированиябронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течениязаболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозыбета2-агонистов, в том числе БЕРОТЕКа® Н, больше рекомендуемой в течениедлительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращенияугрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос опересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапииингаляционными глюкокортикостероидами.

Возможно развитие выраженной гипокалиемиипри назначении терапии бета2-агонистами. Особую осторожность рекомендуется проявлятьпри тяжелой астме, так как эффект гипокалемии может быть усилен сопутствующимлечением производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. Крометого, гипоксия может усиливать воздействие гипокалиемии на сердечный ритм, атакже привести к повышенной восприимчивости к аритмии у пациентов, получающихдигоксин. В таких ситуациях рекомендуется контроль уровня калия в сывороткекрови.

В некоторых случаях БЕРОТЕК® Н можетвызвать гипергликемию.

С осторожностью (после проведениятщательного анализа соотношения риска – ожидаемой пользы) применяют при: сахарномдиабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеванияхсердечно-сосудистой системы, неконтролируемой артериальной гипертензии,гипертиреозе, феохромоцитоме.

В случае внезапного появления и быстрогопрогрессирования одышки (затрудненного дыхания) следует без промедленияобратиться к врачу.

Симпатомиметические средства, в том числе БЕРОТЕК®Н, могут влиять на сердечно-сосудистую систему. Имеется данные,свидетельствующие о редких случаях ишемии миокарда, связанных с приемомбета-агонистов. Пациенты с основным тяжелым заболеванием сердца (напр.ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью),принимающие БЕРОТЕК® Н, должны быть предупреждены о необходимости обращения за медицинскойпомощью в случае появления у них боли в груди или других симптомов ухудшениясостояния, связанного с заболеванием сердца. Необходимо уделить внимание оценкетаких симптомов, как затруднение дыхания и боль в груди, так как они могут бытьлибо респираторного, либо сердечного происхождения.

Беременность и период лактации

Существующий клинический опыт показал, чтофенотерол гидробромид не оказывает отрицательного действия на беременность. Темне менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности, связанные сприменением лекарственных препаратов во время беременности, особенно в Iтриместре.

Следует принимать во внимание ингибирующеевлияние БЕРОТЕКа® Н на сократимость матки.

Фенотерола гидробромид может проникать вгрудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации неустановлена. Учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать вгрудное молоко, следует соблюдать осторожность при назначении БЕРОТЕКа® Н женщинамв период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Исследований влияния препарата наспособность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Тем не менее, необходимо информироватьпациентов о возможных побочных действиях: головокружение, тремор во времяприема БЕРОТЕКа® Н и рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами. В случае появления у пациентоввышеуказанных побочных эффектов, следует избегать выполнения таких потенциальноопасных для них операций, как управление транспортным средством илипотенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно появление симптомов,связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятнопоявление аритмий, тахикардии, сердцебиений, тремора, артериальной гипертензииили артериальной гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардитическихболей, и приливов.

Лечение: назначение седативных средств,транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическаятерапия.

В качестве специфических антидотоврекомендуются b-адреноблокаторы, особенно b1-селективные (атенолол и др.). Однако необходимо учитыватьвозможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этихпрепаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата помещают в баллоны изнержавеющей стали с дозирующим устройством, ингалятором для оральногоиспользования и защитным колпачком.

По 1 баллону вместе с ингалятором иинструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Баллон не вскрывать и не нагревать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечениясрока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту