Диклофенак суппозиторийлер 50 мг № 10 Сатпаев

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДИКЛОФЕНАК

Торговое название

Диклофенак

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество натриядиклофенак 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества – спирт цетиловый,

основа для суппозитория (для 100 мг) - глицериды полусинтетические(Hard fat),

основа для суппозитория (для 50 мг) –суппоцир АМ (твердыйжир) .

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозиториицилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористогостержня и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксуснойкислоты производные.

Код АТС M01AB05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, при ректальном введении - 30минут. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости отвеличины вводимой дозы. Связь с белками плазмы крови - более 99%. Проникает вгрудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальнойжидкости достигается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Времяполувыведения из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч.Метаболизируется в печени. Присоблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарат не кумулирует.Около 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1%выводится в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов сжелчью. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печенифармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеванийпечени. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин)увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения ихконцентрации в крови не наблюдается.

Фармакодинамика

Диклофенак неизбирательно угнетает активность ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновойкислоты, уменьшает количество простагландинов, которые играют главную роль впатогенезе воспаления, боли и лихорадки; тормозит синтез медиаторов воспаленияи снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает проницаемостькапилляров, подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает нарушеннуюмикроциркуляцию. При ревматических заболеваниях противовоспалительные ианальгезирующие свойства вызывают ослабление болевого синдрома, особенно болейв суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшение утренней ригидности,припухлости суставов, улучшение двигательной активности. Оказывает выраженноеанальгезирующее действие при умеренной и сильной боли. При воспалительныхпроцессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтаннуюболь, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. Припервичной дисменорее препарат может ослабить боль. Противовоспалительный эффектнаступает к концу первой недели лечения.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания(ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)

- болевые синдромы при заболеваниях позвоночника

- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей

- острый приступ подагры

- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы,сопровождающиеся воспалением и отеком

- тяжелое течение приступов мигрени

- почечная и желчная колики

- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевымсиндромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)

- как вспомогательное средство при тяжелых заболеваниях уха,горла и носа, сопровождающихся болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Способ применения и дозы

Ректально.

Взрослым: 1 суппозиторий по 100 мг - 1 раз в сутки, 1суппозиторий по 50 мг – 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 100 -150 мг.Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

В нетяжелых случаях и при длительной терапии – суточнаядоза составляет 50-100 мг в сутки. Длительностькурса терапии устанавливают индивидуально.

При первичной альгодисменорее (при появлении первыхсимптомов): по 50 - 100 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до150 мг.

При приступе мигрени: по 100 мг при первых признаках приступа,при необходимости дозу можно повысить до 150 мг.

Подросткам от 16 до 18 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.

Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можноглубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать начасти, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести кнарушению распределения активного вещества.

Побочные действия

- местные реакции: раздражение, слизистые выделения с примесьюкрови, боли при дефекации, местные аллергические реакции.

При длительном применении возможны системные реакции:

- боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея,диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз

- головная боль, головокружение

- нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия,диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений

- кожная сыпь

Редко:

- гастрит

- желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена,диарея с примесью крови)

- язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиесякровотечением или перфорацией

- гепатит (в том числе молниеносный гепатит), желтуха,нарушение функции печени

- сонливость

- крапивница

-выраженный бронхоспазм, ангионевротический отек, системныеанафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок

- сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия,васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

- бронхиальная астма, пневмонит

- отеки, гиперкалиемия

В отдельных случаях:

- афтозный стоматит, глоссит, эзофагит

- возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

- нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие какнеспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенногоколита или болезни Крона

- запор

- панкреатит

- проктит, обострение геморроя

-нарушение чувствительности, включая парестезии,расстройство памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения,дезориентация, бессонница, раздражительность, депрессия, ощущение тревоги,ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит

- буллезные высыпания, эритема мультиформная, многоформнаяэритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсическийэпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), зуд, выпадениеволос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая

- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия,интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическаяанемия, агранулоцитоз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к диклофенаку и/или компонентампрепарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП),приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, возникающие вответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

- эрозии и язвы, а также воспалительные заболевания желудочно-кишечноготракта в фазе обострения

- активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч.ректальное

- нарушение кроветворения неясной этиологии

- тяжелая печеночная недостаточность, активное заболеваниепечени

- тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)

- тяжелая сердечная недостаточность

- подтверждённая гиперкалиемия

- проктит, геморрой в стадии обострения

- III триместр беременности (возможно подавлениесократительной способности матки и преждевременное закрытие артериальногопротока у плода) и период лактации

- детский и подростковый возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак при совместном применении повышает плазматическуюконцентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральныхпротиводиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия),хинолонов.

Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, повышаетвероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечныекровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков,уменьшает эффект диуретиков. Концентрация диклофенака в плазме снижается приодновременном применении ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

С осторожностью применяют при эрозивно-язвенных пораженияхжелудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter pylori;заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, хронической почечнойнедостаточности; бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах слизистой носовой полости, при обструктивныхзаболеваниях дыхательных путей; артериальной гипертензии, хронической сердечнойнедостаточности, ишемической болезни сердца, значительном снижении объемациркулирующей крови; непосредственно сразу после хирургического вмешательства;при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарномдиабете, заболеваниях периферических артерий; у пациентов пожилого возраста (вт.ч. получающих диуретики, ослабленных пациентов и с низкой массой тела), приуказаниях на аллергические реакции в анамнезе (крапивница, отек Квинке и др.),при одновременном приеме глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч.преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч.ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратногозахвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина),длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов,алкоголизме, тяжёлых соматических заболеваниях.

При проведении длительной терапии необходимо контролироватьфункцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Одновременное назначение с этанолом повышает риск развитиякровотечений в желудочно-кишечном тракте.

При появлении побочных действий прием препарата прекращают.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороныжелудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозуминимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация

Применение препарата в I и II триместрaх беременностивозможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышаетвозможный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудноговскармливания .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, ощущающимво время применения Диклофенака головокружение или нарушение зрения, не следуетуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания,боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта,включая кровотечение; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность,судороги, угнетение дыхания.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Форсированный диурези гемодиализ малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака: По 5или 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлориднойламинированной полиэтиленом.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциейпо применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг диклофенака: По 6 суппозиториев в контурные ячейковыеупаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту