Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ФАРМАДИПИН Торговое название Фармадипин Международное непатентованное название Нифедипин Лекарственная форма Капли для перорального применения 2% Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - нифедипин в пересчете на 100 % вещество -20 мг, вспомогательные вещества: макрогол 400 – 0,8 мл, этанол(96%) до 1 мл Описание Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкостьсо слабым спиртовым запахом Фармакотерапевтическая группа Блокаторы «медленных»кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Код ATC C08C A05 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительномтракте, биодоступность 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффектразвивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируетсячерез 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасыванияпрепарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. Сбелками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени ивыводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общийклиренс нифедипина - от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизмнифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата можетудлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интерваловмежду приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительныхколичествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры,выделяется с грудным молоком. Фармакодинамика Фармадипин проявляет антиангинальное и антигипертензивноедействие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечныеклетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимыекальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов,ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшаяпериферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку ипотребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда,несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов. Показания к применению артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивныхкризов) Способ применения и дозы При внезапном повышении артериального давления (АД 180/100мм рт ст - 190/110 мм рт ст) начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5капель (2 мг – 3,35 мг), лицам пожилого и старческого возраста – не более 3капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можнодольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можноповышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышенияартериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. Принеобходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовуюдозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7 мг –10мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. Максимальнаяразовая доза – 10 мг (15 капель). Максимальная суточная доза – 15-30 мг (21капля-45 капель). Побочные действия тошнота тахикардия артериальная гипотензия боль в груди \"приливы\" крови к лицу и верхней части туловища отеки ног слабость, головокружение, головная боль, сонливость Редко аллергические реакции в виде кожных высыпаний парастезии депрессия тремор пальцев рук увеличение суточного диуреза нарушение зрения гиперплазия десен (при длительном применении) Противопоказания аллергическая реакция на компоненты препарата кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, нестабильнаястенокардия, тахикардия тяжелый аортальный и митральный стенозы артериальная гипотензия выраженная сердечная недостаточность слабость синусового узла порфирия беременность и период лактации детям до 18 лет Лекарственные взаимодействия Гипотензивное действие Фармадипина усиливают препараты изгруппы β-адреноблокаторов, нитратов, диуретиков, других антигипертензивныхсредств, трициклических антидепрессантов, алкогольсодержащие препараты инапитки. В отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидинав плазме крови, а его отмена — значительное ее повышение. Исходя из этого, припроведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрациейхинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипина. Фентанилзначительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина нужнопрекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. При совместномиспользовании β-адреноблокаторов с Фармадипином возможно развитие артериальнойгипотензии и сердечной недостаточности (особенно с пропранололом). Фармадипинповышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидинповышает концентрацию Фармадипина в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтическийэффект Фармадипина, ускоряя его метаболизм. Особые указания Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельныхбольных к Фармадипину. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная стрех капель и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34 мг - 2 мг) додостижения клинического эффекта. Превышение начальной дозы препарата может привести к резкомуснижению артериального давления! Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат может влиять на психофизическое состояние больных,что проявляется ослаблением внимания, замедлением реакций, и требуетосторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциальноопасными механизмами. Передозировка Cимптомы: резкое снижение артериального давления, сердечнаянедостаточность, шок, метаболический ацидоз и судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля,введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка Капли для перорального применения 2%. По 5 мл или 25 мл вофлаконах стеклянных, вложенных с инструкцией по медицинскому применению вкартонной пачке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детейместе, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не следует применять препарат после окончания срокагодности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту