Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Кзоламол™ Торговое название Кзоламол™ Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Капли глазные (раствор)5мл Состав 1 мл препарата содержит активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг (эквивалентно20 мг дорзоламида), тимолола малеат 6.84 мг (эквивалентно тимолола 5 мг), вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат,маннитол, гидроксипропилметилцеллюллоза, натрия гидроксида 0.1 М раствор до рН 5.45 - 5.85, вода для инъекций до 1 мл. Описание Прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость, свободная отвидимых частиц. Фармакотерапевтическая группа Противоглаукомные препараты и миотики. Тимолол в комбинациис другими препаратами. Код АТС S01ED51 Фармакологические свойства Фармакокинетика При местном применении дорзоламид проникает в системныйкровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах врезультате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживаячрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. Врезультате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильныйметаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа посравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менееактивный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связываетсяглавным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается сбелками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в видеметаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейновымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению егоконцентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2составляет около 4 месяцев. При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через1-2 часа . В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа ислезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественнопочками. Фармакодинамика Кзоламол™ - комбинированный препарат, оказываетпротивоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазноедавление посредством уменьшения секреции водянистой влаги. Дорзоламид - является селективным ингибитором карбоангидразыII типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижениюсекреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образованиябикарбонатных ионов и снижения транспорта натрия и жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию. Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов.Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов набета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижаетвнутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги инебольшого увеличения ее оттока. Показания к применению - открытоугольная глаукома - псевдоэксфолиативная глаукома Способ применения идозы По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженногоглаза утром и вечером. Продолжительность курса лечения определяется врачом. Побочные действия Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение,нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит. Редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия,аллергические реакции. Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз,злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия,кожные высыпания, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления,коллапс, атриовентрикулярная блокада, преходящие нарушения мозговогокровообращения, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность, Противопоказания повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу илилюбому компоненту препарата бронхиальная астма или другая хроническая обструктивнаяболезнь легких синусовая брадикардия, AV-блокада II и III, сердечнаянедостаточность, кардиогенный шок тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин) или гиперхлоремическийацидоз беременность и период лактации детский возраст до 18 лет. Лекарственные взаимодействия Исследований взаимодействия Кзоламола™ с другими специфическими лекарственнымисредствами не проводилось. Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/илиразвития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологическогораствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов,катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств(включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидныханальгетиков и ингибиторов МАО. При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6(например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина)сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например,снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), депрессия). Кзоламол™ используется местно, но он может проникать всистемный кровоток и усилить токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах. Существует вероятность усиления известных системных эффектовингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системныхингибиторов карбоангидразы. Совместноеприменение Кзоламола™ и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется. При комбинированном применении Кзоламола™ с глазнымикаплями, содержащими адреналин, может наблюдаться расширение зрачка, с противоглаукомными препаратами(бета-адреноблакоторы, пилокарпин, дипиверин, карбохол) – усиливается действиепрепаратов, с инсулином или оральными гипогликемическими препаратами – можетпривести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтомунеобходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургическоговмешательства с применением общего наркоза. Особые указания С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функциипечени, сахарным диабетом (особенно лабильного течения). В случае совместного применения Кзоламола™ с другим офтальмологическимпрепаратом соблюдают интервал не менее 15 мин между закапываниями. В период лечения необходим контроль содержания K+,электролитов в сыворотке крови и ее pH. Пациенты с тяжелой патологией сердца ванамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться подтщательным наблюдением. Кзоламол™ содержит консервант бензалкония хлорид, которыйможет осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действиена ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следуетудалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20мин после закапывания. Применение в педиатрии Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм,остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламидаявляются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочныеэффекты со стороны центральной нервной системы. Лечение: симптоматическое. Следует контролировать уровеньэлектролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях такжепоказано, что тимолол не выводится при диализе. Форма выпуска иупаковка По 5 мл разливают вофлаконы из непрозрачного белого полиэтилена низкой плотности с крышкой изполиэтилена низкой плотности. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре 15-25°C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не используйте препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке. Не применять по истечении 30 дней после вскрытия флакона. Условия отпуска из аптек По рецепту