Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Кзоламол™
Торговое название
Кзоламол™
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капли глазные (раствор)5мл
Состав
1 мл препарата содержит
активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг (эквивалентно20 мг дорзоламида), тимолола малеат 6.84 мг (эквивалентно тимолола 5 мг),
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат,маннитол, гидроксипропилметилцеллюллоза, натрия гидроксида 0.1 М раствор до рН 5.45 - 5.85, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость, свободная отвидимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомные препараты и миотики. Тимолол в комбинациис другими препаратами.
Код АТС S01ED51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системныйкровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах врезультате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживаячрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. Врезультате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильныйметаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа посравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менееактивный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связываетсяглавным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается сбелками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в видеметаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейновымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению егоконцентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2составляет около 4 месяцев.
При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через1-2 часа . В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа ислезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественнопочками.
Фармакодинамика
Кзоламол™ - комбинированный препарат, оказываетпротивоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазноедавление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.
Дорзоламид - является селективным ингибитором карбоангидразыII типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижениюсекреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образованиябикарбонатных ионов и снижения транспорта натрия и жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов.Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов набета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижаетвнутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги инебольшого увеличения ее оттока.
Показания к применению
- открытоугольная глаукома
- псевдоэксфолиативная глаукома
Способ применения идозы
По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженногоглаза утром и вечером.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Побочные действия
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение,нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит.
Редко
- иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия,аллергические реакции.
Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз,злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия,кожные высыпания, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления,коллапс, атриовентрикулярная блокада, преходящие нарушения мозговогокровообращения, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность,
Противопоказания
повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу илилюбому компоненту препарата
бронхиальная астма или другая хроническая обструктивнаяболезнь легких
синусовая брадикардия, AV-блокада II и III, сердечнаянедостаточность, кардиогенный шок
тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин) или гиперхлоремическийацидоз
беременность и период лактации
детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Исследований взаимодействия Кзоламола™ с другими специфическими лекарственнымисредствами не проводилось.
Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/илиразвития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологическогораствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов,катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств(включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидныханальгетиков и ингибиторов МАО.
При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6(например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина)сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например,снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), депрессия).
Кзоламол™ используется местно, но он может проникать всистемный кровоток и усилить токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах.
Существует вероятность усиления известных системных эффектовингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системныхингибиторов карбоангидразы. Совместноеприменение Кзоламола™ и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
При комбинированном применении Кзоламола™ с глазнымикаплями, содержащими адреналин, может наблюдаться расширение зрачка, с противоглаукомными препаратами(бета-адреноблакоторы, пилокарпин, дипиверин, карбохол) – усиливается действиепрепаратов, с инсулином или оральными гипогликемическими препаратами – можетпривести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтомунеобходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургическоговмешательства с применением общего наркоза.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функциипечени, сахарным диабетом (особенно лабильного течения).
В случае совместного применения Кзоламола™ с другим офтальмологическимпрепаратом соблюдают интервал не менее 15 мин между закапываниями.
В период лечения необходим контроль содержания K+,электролитов в сыворотке крови и ее pH. Пациенты с тяжелой патологией сердца ванамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться подтщательным наблюдением.
Кзоламол™ содержит консервант бензалкония хлорид, которыйможет осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действиена ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следуетудалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20мин после закапывания.
Применение в педиатрии
Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять
транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм,остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламидаявляются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочныеэффекты со стороны центральной нервной системы.
Лечение: симптоматическое. Следует контролировать уровеньэлектролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях такжепоказано, что тимолол не выводится при диализе.
Форма выпуска иупаковка
По 5 мл разливают вофлаконы из непрозрачного белого полиэтилена низкой плотности с крышкой изполиэтилена низкой плотности.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре 15-25°C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не используйте препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке.
Не применять по истечении 30 дней после вскрытия флакона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
