Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Нексивол Торговое название Нексивол Международное непатентованное название Небиволол Лекарственная форма Таблетки, 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - небиволола гидрохлорид – 5,45 мг (эквивалентного5 мг небиволола), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, авицел Ph 101, ацдисол, гидроксипропилметилцеллюлоза E5, полисорбат80, кремния диоксид безводный коллоидный (аэросил 200), магния стеарат. Описание Таблетки круглой формы, белого цвета, с риской и печатнымзнаком «+» на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы селективные. Код АТС C07AB12 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь быстро абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.Биодоступность - 12% у лиц с \"быстрым\" метаболизмом (эффект\"первого прохождения\") и почти полная - у лиц с\"медленным\". Связь с белками плазмы для D-небиволола - 98.1%, для L-небиволола- 97.9%. Метаболизируется путем алициклического и ароматическогогидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- иаминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- иN-глюкуронидов. T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч(у лиц с \"быстрым\" метаболизмом); гидроксиметаболитов - 48 ч,энантиомеров небиволола - 30-50 ч (у лиц с \"медленным\" метаболизмом).Выводится почками (38%), кишечником (48%). Фармакодинамика Нексивол -кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения, оказывает гипотензивное,антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, прифизическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокируетсинаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступнымидля катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующегофактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активностиренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активностиренина в плазме). В первые дни леченияувеличивает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), в дальнейшем,при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивныйэффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.Снижая потребность миокарда в кислороде, уменьшает число и тяжесть приступовстенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышенияконечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличениярастяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде,особенно у больных с ХСН. Антиаритмическое действие обусловлено подавлениемавтоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AVпроводимости. Показания к применению - артериальная гипертензия эссенциальная - хроническая сердечная недостаточность (в составекомплексной терапии) Способ применения и дозы Взрослым для приема внутрь 2,5 - 5 мг/сут, желательно в одно и то же время суток,независимо от приема пищи. Оптимальный эффект развивается через 1-2 неделилечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозуувеличивают до 10 мг/сут. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная дозасоставляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Максимальная разовая доза -5 мг. Максимальная суточная доза -10 мг. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Побочные действия Наиболее часто - головная боль, головокружение, чувство усталости,парестезии, снижение способности кконцентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарныесновидения, галлюцинации - затрудненное дыхание - тошнота, сухость во рту, запор, диарея - периферические отеки Редко - кошмары, депрессия - бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивныхзаболеваний легких в анамнезе), ринит - нарушения зрения - брадикардия, одышка, кардиалгии, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность,AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, - рвота, диспепсия, метеоризм - перемежающаяся хромота, появление или усиление - эритематозная сыпь,зуд - половое бессилие - фотодерматоз - гипергидроз Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - бронхоспазм, бронхиальная астма - артериальная гипотензия - брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), синдром слабостисинусового узла (СССУ), включаясиноаурикулярную блокаду, AV-блокада II и III степени - ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) - острая сердечная недостаточность, хроническая сердечнаянедостаточность в стадиидекомпенсации - кардиогенный шок - нелеченная феохромоцитома - тяжелые нарушения функции печени - выраженные нарушения почечной функции - депрессия - облитерирующие заболевания периферических сосудов, вт.ч. синдром перемежающейся хромоты - мышечная слабость, миастения - метаболический ацидоз - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия При одновременном применении: - с антиаритмическими препаратами I класса, амиодарономвозможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетениеAV-проводимости. - с блокаторамикальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательноеинотропное действие и угнетение AV-проводимости. - с симпатомиметиками подавляется фармакологическаяактивность нексивола. - со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторнойтахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии. - с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами,производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия нексивола. - с циметидином возможно повышение концентрации нексивола вплазме крови. При в/в введении верапамила на фоне приема нексиволасуществует угроза остановки сердца. Особые указания С осторожностью применять у пациентов с почечнойнедостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическимизаболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарнымдиабетом. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, втечение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС). В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправления транспортными средствами и работы с потенциально опаснымимеханизмами С осторожностью применять во время работы водителямтранспортных средств и людям, профессия которых связана с повышеннойконцентрацией внимания. Передозировка Симптомы - усиление побочных эффектов Лечение - симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше +25С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности указанного наупаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту