Аспирин Кардио таблеткалар 300 мг № 30 Семейде

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Аспирин кардио ®

Торговое название

Аспирин кардио ®

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кислота ацетилсалициловая 100 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлозы порошок , крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю таблетки белого цвета, на изломе - однородная масса белого цвета, окружённая оболочкой того же цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин).

Код АТС B01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В период абсорбции и сразу после нее

ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.

Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирина кардио® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях. Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.

Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым. Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Показания к применению

- для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда

- для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда

- для вторичной профилактики инсульта

- для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА

- для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии

- для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)

- для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)

- для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Таблетки Аспирина кардио покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует приниматьперед едой, запивая большим количеством жидкости.

Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктоммиокарда

Начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжеватьдля более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скореепосле того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. Впоследующее 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза100-300 мг/день. Через 30 дней следует рассмотреть дальнейшую терапию дляпрофилактики развития повторного инфаркта миокарда.

Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов,перенесших инфаркт миокарда

100-300 мг/сутки

Для вторичной профилактики инсульта

100-300 мг/сутки

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА

100-300 мг/сутки

Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной инестабильной стенокардии

100-300 мг/сутки

Для профилактикитромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах

100-300 мг/сутки

Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболиилегочной артерии

100-200 мг/сутки или 300 мг через день

Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда

100 мг в день или 300 мг через день.

Побочные эффекты

Перечисленныениже побочные эффекты основаны на данных спонтанных постмаркетинговых отчетов ина опыте применения всех форм Аспирина, включая оральные формы для короткого и длительного курса лечения. В этой связи ихпредставление по частоте в соответствии с категориями CIOMS III не представляется возможным.

Часто:

- диспепсия,абдоминальные боли и боли в гастроинтестинальнойобласти

Редко:

- воспалениежелудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка идвенадцатиперстной кишки, крайне редко потенциально приводящие кжелудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторнымисимптомами

Вследствиеингибирующего действия на тромбоциты применение Аспирина Кардио® может бытьсвязано с повышенным риском развития кровотечений.

В этойсвязи наблюдались:

-кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, эпистаксис(носовое кровотечение), кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен

Редко иочень редко:

- тяжелыеслучаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния вмозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающихсопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаяхмогут носить угрожающий жизни характер.

Кровотечениямогут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитнойанемии (например, вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторнымипризнаками и симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов,гипоперфузия.

Оченьредко:

- тяжелыереакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок

-преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз

Имеютсясообщения о случаях развития:

- гемолизаи гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-нарушений функции почек и острой почечной недостаточности

- реакцийгиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями, такихкак астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны кожныхпокровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистойсистемы, включая такие симптомы, как кожная сыпь, крапивница, отеки, кожный зуд,ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром

- головокруженияи звона в ушах, что также может являтьсяпризнаком передозировки препарата.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте илидругим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата

- бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемомсалицилатов и веществ аналогичногодействия, в особенности нестероиднымипротивовоспалительными препаратами (НПВП)

- острые язвы желудочно-кишечного тракта

- геморрагический диатез

- тяжелая почечная недостаточность

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая сердечная недостаточность

- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг внеделю и более

- последний триместр беременности (см. раздел «Беременностьи лактация»)

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные взаимодействия

Метотрексат в дозе 15 мг/ в неделю и более

При одновременном применении АСК с метотрексатом повышаетсягематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижаютпочечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его изсвязи с белками плазмы.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Ибупрофен

Ибупрофен при одновременном применении с АСК антагонизируетее положительное влияние на тромбоциты. У пациентов с повышенным рискомсердечно-сосудистых заболеваний одновременное применение ибупрофена и АСКприводит к снижению ее кардиопротективного эффекта.

Антикоагулянты, тромболитические и другие антиагрегантныепрепараты

Существует риск развития кровотечений.

Другие НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут и более)

Из-за синергизма действия повышается риск образования язвслизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Из-за синергизма действия повышается риск развитиякровотечений из верхних отделов ЖКТ.

Дигоксин

За счет снижения почечного клиренса АСК повышаетконцентрацию дигоксина в плазме крови.

Противодиабетические средства, например инсулин, производныесульфонилмочевины

Высокие дозы АСК усиливают действие гипогликемическихпрепаратов за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты ивытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК

Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате снижения синтеза простагландиновв почках.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключениемгидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона

При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрациисалицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами послепрекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) вкомбинации с высокими дозами АСК

Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результатеингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием,соответственно ослабление гипотензивного действия.

Вальпроевая кислота

Увеличивается токсичность вальпроевой кислоты за счетвытеснения из связи с белками плазмы крови.

Этанол

Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочкиЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектовАСК и этанола.

Урикозурические препараты, такие как бензбромарон,пробенецид

Снижается урикозурический эффект вследствие конкурентной почечнойтубулярной элиминации мочевой кислоты.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью при следующихсостояниях:

- при гиперчувствительности к анальгетикам,противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии

- наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечноготракта, в том числе хронической илирецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений

- при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел«Лекарственный взаимодействия»)

- у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения(например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечнойнедостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургическихвмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловаякислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития поврежденияпочек или острой почечной недостаточности

- у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточностиглюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота можетиндуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которыемогут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозыпрепарата, лихорадка или наличие острых инфекций.

- при нарушении функции печени

Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту АСК наагрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение АСК и принимающим ибупрофендля облегчения боли, следует информировать об этом врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызыватьприступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторамириска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки,полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергическихреакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Благодаря способности подавлять агрегацию тромбоцитов,которая сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата,ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости вовремя и после хирургических вмешательств (включая малые хирургическиевмешательства, например, экстракция зуба).

АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что можетспровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.

Существует взаимосвязь между приемом Аспирина и развитиемсиндрома Рейе при использовании у детейс определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов,содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитиеперсистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, котороевызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.

В этой связи Аспирин Кардио не следует применять у детей иподростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.

Применение в период беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказыватьотрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют оповышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторовсинтеза простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, чториск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступныеданные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применениемацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности.Доступные эпидемиологические данные касательно развития мальформаций противоречивы,однако, нельзя исключить повышенный риск развития гастрошизиса.

Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности(1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышеннойчастотой развития мальформаций.

Исследования на животных показали репродуктивнуютоксичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, впервом и втором триместрах беременности не показано до тех пор, пока это недиктуется отчетливой необходимостью.

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловуюкислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместребеременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провестикороткий курс лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтезапростагландинов могут вызывать у плода:

· Сердечно-легочнуютоксичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочнойгипертензией);

· Дисфункцию почек, котораяможет прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;

у матери и плода в конце беременности:

· Возможное увеличение временикровотечения, анти-аггрегантный эффект, который может возникать даже принебольших дозах

· Подавление сократительнойактивности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам

В этой связи АСК противопоказана к применению в третьемтриместре беременности.

Применение в период лактации

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествахвыделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации нетребует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном примененииили при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливаниеследует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем/движущимисямеханизмами

Препарат не влияет на способность управлятьавтомобилем/движущимися механизмами.

Передозировка

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозеболее 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применениятоксических доз препарата в рамках неправильного терапевтического примененияпрепарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного илинамеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (остраяинтоксикация).

Симптомы хронической передозировкинеспецифичны и часто диагностируются с трудом.

Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычноразвивается только после неоднократного использования больших доз препарата.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенноепотоотделение, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Указаннаясимптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК вплазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы появляются приконцентрации АСК более 300 мкг/мл.

Острая интоксикация

Симптомы: основным проявлением острой интоксикации являетсятяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьироватьв зависимости от возраста больного истепени тяжести интоксикации. У детейнаиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Тяжестьинтоксикации не может быть оценена только концентрацией АСК в плазме крови.Абсорбция АСК может задерживаться вследствие замедления опорожнения желудка,формирования конкрементов в желудке или в результате приема таблеток, покрытыхкишечно-растворимой оболочкой.

Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами изависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно бытьнаправлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановлениеводно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Передозировка от легкой до средней степени

Симптомы: тахипное, гипервентиляция, респираторный алкалоз(алкалемия и алкалурия) повышенное потоотделение, тошнота и рвота.

Лечение: желудочный лаваж, многократный приемактивированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановлениеводно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Передозировка от средней до тяжелой степени

Симптомы:

- респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическимацидозом (ацидемия и ацидурия)

- гиперпирексия

- нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отеклегких, угнетение дыхания, асфиксия

- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности (изменениепоказателей артериального давления,электрокардиограммы)

- нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация,нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечнойнедостаточности (гипокалиемия,гипернатриемия, гипонатриемия)

- нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей), кетоацидоз

- шум в ушах, глухота

- желудочно-кишечные кровотечения

- гематологические нарушения: от ингибирования агрегациитромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени,гипопротромбинемия

- неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия иугнетение

функции центральной нервной системы (сонливость, спутанностьсознания, кома, судороги)

Лечение: немедленная госпитализация в специализированныеотделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократныйприем активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ.

Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основногосостояния, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковки из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 3 контурных упаковок вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска

Без рецепта