Брилинта таблеткалар 60 мг № 56 Семейде

БРИЛИНТА™

Торговое название Брилинта™

Международное непатентованное название Тикагрелор

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг

Состав Одна таблетка содержит: активное вещество - тикагрелор 60 мг, вспомогательные вещества: маннитол (Е421), кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, вода очищенная. состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172), вода очищенная.

Описание Круглые двояковыпуклые таб¬летки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой « » на одной сторо¬не и гладкие на другой сторо¬не.

Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Тикагрелор Код АТХ B01AC24

Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. После перорального приема 90 мг тикагрелора натощак Cmax составляет 529нг/мл и AUC составляет 3451 нг*ч/мл. Основные коэффициенты метаболита составляют 0,28 для Cmax и 0,42 для AUC. Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составялет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению AUC тикагрелора на 21% и снижению на 22% Cmax активного метаболита, но не оказывает никакого воздействия на Cmax или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначить вне зависимости от приема пищи. Тикагрелор, а также активный метаболит, являются субстратами P-gp. Тикагрелор в виде измельченных таблеток, смешанных с водой, принятых перорально или через назогастральный зонд в желудок, имеет сравнительную биодоступность для целых таблеток по отношению к AUC и Cmax для тикагрелора и активного метаболита. Первичное воздействие (0,5 и 1 час после приема дозы) из измельченных таблеток тикагрелора, смешанных с водой, было выше, по сравнению с целыми таблетками, с общим идентичным профилем концентрации после этого (от 2 до 48 часов). Cmax и AUC тикагрелора и активного метаболита увеличивается пропорционально дозе в диапазоне изучаемых доз (30 – 1260 мг). Распределение Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л. Тикагрелор и активный метаболит широко связываются с белками плазмы крови (> 99,0%). Метаболизм CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 находится в диапазоне от активации до ингибирования. Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора. Экскреция Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора среднее выделение радиоактивных веществ составляет приблизительно 84% (57,8% выделяется с фекалиями, 26,5% с мочой). Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения t1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 часов и 8,5 часов соответственно. Особые популяции больных Пожилые пациенты У пожилых пациентов с острым коронарным синдромом (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита (Cmax и AUC примерно на 25%) по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми. Дети Нет данных по применению тикагрелора у детей. Пол У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми. Этнические группы Средняя биодоступность препарата у пациентов азиатского происхождения на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность тикагрелора на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами европеодиной расы. В фармакологических исследованиях экспозиция (Cmax и AUC) тикагрелора у японцев была примерно на 40% (20% после корректировки на вес тела) выше, чем у европеоидов. Экспозиция у испанцев или латиноамериканцев была подобна экспозиции у европеоидов. Почечная недостаточность Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже и экспозиция активного метаболита была примерно на 17% больше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30мл\мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Ингибирование тикагрелором агрегации тромбоцитов было схожим в двух группах, однако ответ на терапию в большей степени колебался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью. Отсутствует информация о применении препарата у пациентов на гемодиализе. Печеночная недостаточность Cmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами, соответственно, однако ингибирование тикагрелором агрегации тромбоцитов было схожим в двух группах. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Регулировка дозы не требуется для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Фармакодинамика Механизм действия Препарат Брилинта™ содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов (ЦПТП), который является пероральным, прямо действующим, селективным и обратимо связывающим антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ), и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов. Так как тромбоциты участвуют в инициации и/или развитии тромботических осложнений атеросклеротического заболевания, ингибирование функции тромбоцитов показало снижение риска таких сердечно-сосудистых заболеваний, как смерть, инфаркт миокарда и инсульт. Тикагрелор также увеличивает местные эндогенные уровни аденозина посредством ингибирования равновесного нуклеозидного транспортера 1 подтипа (ENT-1). Было задокументировано, что тикагрелор увеличивает следующие аденозин-индуцированные воздействия у здоровых участников и пациентов с аортокоронарным шунтированием: расширение кровеносных сосудов (измеряется посредством увеличения коронарного кровотока у здоровых добровольцев и пациентов с аортокоронарным шунтированием), головная боль, ингибирование функции тромбоцитов (в цельной крови человека вне живого организма) и одышка. Однако, связь между наблюдаемыми увеличениями аденозина и клиническими исходами (например, заболеваемость-смертность) не была четко установлена. Начало действия У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты, тикагрелор демонстрирует быстрое начало фармакологического действия, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, когда максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и сохраняется на протяжении 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. Конец действия При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры. Данные о переходе с одного препарата на другой Переход с клопидогрела 75 мл на тикагрелор 90 мг дважды в день приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Показания к применению Брилинта™, при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой (АСК), показан для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) или инфарктом миокарда (ИМ) и высоким риском возникновения атеротромботических осложнений.

Способ применения и дозы Дозирование Пациенты, принимающие препарат Брилинта™, должны ежедневно принимать поддерживающую дозу ацетилсалициловой кислоты (АСК) в объеме 75-150 мг, если отсутствуют специфические противопоказания. Острый коронарный синдром Применение препарата Брилинта™ следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки. Пациентам с острым коронарным синдромом рекомендуется проводить лечение препаратом Брилинта™ по 90 мг два раза в сутки в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата Брилинта™. Инфаркт миокарда в анамнезе Брилинта™ объемом 60 мг дважды в день является рекомендуемой дозой в случае возникновения необходимости в расширенном лечении пациентов, у которых в анамнезе по крайней мере одного года есть инфаркт миокарда, а также пациентов, которые находятся в группе риска возникновения атеротромботических осложнений. Лечение можно начать без перерыва, в качестве продолжения терапии после первоначального годичного лечения препаратом Брилинта™ по 90 мг или лечения другим ингибитором рецепторов аденозиндифосфата (АДФ) у пациентов с ОКС, подверженных риску возникновения атеротромботических осложнений. Лечение также можно начать в течение 2 лет после ИМ или в течение одного года после окончания предыдущего лечения ингибитором рецептора АДФ. Данные об эффективности препарата Брилинта™ после 3 лет расширенного лечения являются ограниченными. Если необходимо провести изменение, первую дозу препарата Брилинта™ нужно ввести в течение 24 часов после приема последней дозы антитромбозитарного препарата. Пропущенная доза Необходимо избегать отклонений в лечении. Пациент, пропустивший прием дозы препарата Брилинта™, должен принять только одну таблетку (следующую дозу) по расписанию. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Информация о лечении пациентов на гемодиализе отсутствует, и, следовательно, прием тикагрелора не рекомендуется для этих пациентов. Пациенты с печеночной недостаточностью Исследования воздействия тикагрелора на пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности не проводились. Следовательно, его использование для таких пациентов противопоказано. Имеется лишь ограниченная информация о пациентах с умеренной печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не рекомендована, однако применение тикагрелора должно осуществляться с осторожностью. Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность тикагрелора у детей младше 18 лет не установлены. Какие-либо доступные данные отсутствуют. Способ приема Для перорального применения. Препарат Брилинта™ можно применять независимо от приема пищи. Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку целиком, таблетки могут быть измельчены в мелкий порошок и смешаны с половиной стакана воды, при условии немедленного приема. Стакан следует промыть еще одной половиной стакана воды и выпить содержимое. Смесь также можно принять через назогастральный зонд (СН8 или больше). Важно промыть назогастральный зонд водой после приема смеси.

Побочные действия Следующие нежелательные реакции были определены после исследований или были зарегистрированы при пострегистрационном использовании тикагрелора. Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и системе органов. Категории частоты определяются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), не часто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (исходя из известных данных, не может быть оценена). Очень часто - кровотечения при заболевании крови; - гиперурикемия; - одышка Часто (≥ 1/100 до <1/10) - подагра; - головокружение, синкопе, головная боль; - вертиго; - гипотензия; - кровотечения из органов дыхательной системы; - кровотечение из желудочно-кишечного тракта, рвота, диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, констипация; - подкожное или кожное кровотечение, сыпь, зуд; - кровотечение из мочевыводящих путей; - повышение уровня креатинина в крови; - послеоперационное кровотечение, травматическое кровотечение Не часто (≥1/1000 до <1/100) - опухолевое кровотечение; - повышенная чувствительность, в том числе ангионевротический отек; - спутанность сознания; - внутричерепное кровоизлияние; - кровоизлияния в глаз (внутриглазное, конъюнктивальное, в сетчатку); - ушное кровотечения; - кровоизлияние в забрюшинное пространство; - кровоизлияния в мышцы; - кровотечения из органов репродуктивной системы Противопоказания - гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; - наличие патологического кровотечения; - внутричерепное кровоизлияние в анамнезе; - печеночная недостаточность средней или тяжелой степени; - совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), так как совместное применение может привести к значительному увеличению воздействия тикагрелора; - беременность и период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия Брилинта™ является, прежде всего, субстратом CYP3A4 и слабым ингибитором CYP3A4. Брилинта™ также является субстратом Р-гликопротеина и слабым ингибитором Р-гликопротеина и может увеличить воздействие субстратов Р-гликопротеина. Влияние других лекарственных препаратов на препарат Брилинта™ Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP3A4 Ингибиторы CYP3A4 - Мощные ингибиторы CYP3A4 – совместное применение кетоконазола с брилинтой приводит к увеличению Cmax и площади под кривой (AUC) брилинтой соответственно в 2,4 раза и 7,3 раза. Cmax и площадь под кривой (AUC) активного метаболита уменьшились на 89% и 56%, соответственно. Можно предположить, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) имеют аналогичные эффекты и их совместное применение с препаратом Брилинта™ противопоказано. - Умеренные ингибиторы CYP3A4 – совместное применение дилтиазема с брилинтой приводит к увеличению Cmax тикагрелора на 69%, а площади под кривой (AUC) – в 2,7 раза, и уменьшению Cmax активного метаболита на 38% без изменения площади под кривой (AUC). Брилинта™ не влияет на уровни дилтиазема в плазме крови. Можно предположить, что другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин и флуконазол) имеют аналогичные эффекты и могут в той же степени совместно применяться с препаратом Брилинта™. Индукторы CYP3A Совместное применение рифампицина с брилинтой приводит к снижению Cmax и площади под кривой (AUC) брилинты на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита оставалась без изменения, а площади под кривой (AUC) снизилась на 46%, соответственно. Можно предположить, что другие индукторы CYP3A (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) также будут уменьшать воздействие препарата Брилинта™. Совместное применение брилинты с мощными индукторами CYP3A может уменьшить воздействие и эффективность брилинты. В связи с чем их совместное применение не рекомендовано. Циклоспорин (ингибитор Р-гликопротеина и CYP3A4) Одновременный прием циклоспорина (600 мг) с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,3 и 2,8 раза, соответственно. AUC активного метаболита повышается на 32%, а Cmax снижается на 15% в присутствии циклоспорина. Нет данных об одновременном использовании тикагрелора с другими действующими веществами, также являющимися мощными ингибиторами Р-гликопротеина и умеренными ингибиторами CYP3A (например, верапамилом, хинидином), которые также могут увеличить воздействие тикагрелора. Если этого сочетания нельзя избежать, их одновременное использование следует осуществлять с осторожностью. Другие Клинические исследования фармакологических взаимодействий показывают, что совместное применение Брилинта™ с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику препарата или его активного метаболита, или на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов по сравнению с приемом только Брилинта™. При наличии клинических показаний, лекарственные препараты, которые изменяют гемостаз, следует применять с осторожностью совместно с препаратом Брилинта™. 2-х кратное увеличение воздействия тикагрелора наблюдалось после суточного потребления больших количеств грейпфрутового сока (3х200 мл). Эта величина увеличенного воздействия не является клинически значимой для большинства пациентов. Влияние препарата Брилинта™ на другие лекарственные препараты Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP3A4 Симвастатин – совместное применение тикагрелора с симвастатином приводит к увеличению Cmax симвастатина на 81%, а площади под кривой (AUC) - на 56%, и к увеличению Cmax симвастатиновой кислоты на 64%, а площади под кривой (AUC) – на 52%, в некоторых отдельных случаях с увеличением в 2 – 3 раза. Совместное применение Брилинта™ и симвастатина в дозе более 40 мг в день может привести к побочным эффектам симвастатина, и, поэтому, перед применением следует сопоставить это с потенциальной пользой. Симвастатин не влияет на уровни Брилинта™ в плазме крови. Препарат Брилинта™ может оказывать аналогичное влияние на ловастатин. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта™ с симвастатином или ловастатином в дозе более 40 мг. Аторвастатин – совместное применение аторвастатина и Брилинта™ приводит к увеличению Cmax аторвастатиновой кислоты на 23%, а площади под кривой (AUC) – на 36%. Аналогичное увеличение площади под кривой (AUC) и Cmax наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти увеличения не рассматриваются как клинически значимые. Подобное воздействие на другие статины, которые метаболизируются CYP3A4, не может быть исключено. Брилинта™ является умеренным ингибитором CYP3A4. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта™ и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи), так как Брилинта™ может увеличить воздействие этих лекарственных препаратов. Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2C9 Совместное применение препарата Брилинта™ с толбутамидом не изменяет уровней любого из двух лекарственных препаратов в плазме крови, это позволяет предположить, что Брилинта™ не является ингибитором CYP2C9, и вряд ли будет влиять на CYP2C9 опосредованный метаболизм лекарственных препаратов, таких как варфарин и толбутамид. Оральные контрацептивные средства Совместное применение препарата Брилинта™ с левоноргестрелом и этинилэстрадиолом приводит к увеличению воздействия этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. При одновременном приеме левоноргестрела и этинилэстрадиола с препаратом Брилинта™ не предполагается клинически значимого влияния на эффективность оральных контрацептивных средств. Субстраты P-гликопротеина (P-gp) (включая, дигоксин, циклоспорин) Совместное применение с препаратом Брилинта™ приводит к увеличению Cmax дигоксина на 75%, а площади под кривой (AUC) – на 28%. Средние минимальные уровни дигоксина увеличились примерно на 30% при совместном применении с Брилинта™, в некоторых отдельных случаях максимум увеличивался до 2 раз. В присутствии дигоксина, не оказывалось влияния на Cmax и площадь под кривой (AUC) Брилинта™ и его активного метаболита. Следовательно, при совместном применении препарата Брилинта™ с Р-гликопротеин зависимыми лекарственными препаратами с узким терапевтическим диапазоном, такими как дигоксин или циклоспорин, рекомендуется соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг. Воздействие тикагрелора на уровни циклоспорина в крови не выявлено. Воздействие тикагрелора на другие субстраты Р-гликопротеина не изучено. Другие варианты сопутствующего лечения Лекарственные препараты, известные как вызывающие брадикардию Из-за наблюдений главным образом асимптоматических эпизодов асистолии желудочков и брадикардии, следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Брилинта™ с лекарственными препаратами, которые известны, как вызывающие брадикардию. Совместное применение препарата Брилинта™ с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не влияло на показатели активированного частичного тромбопластинового времени (aPTT), активированного времени свертывания (ACT) или фактора Xa. Однако, из-за потенциальных фармакодинамических взаимодействий, следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Брилинта™ с лекарственными препаратами, которые, как известно, изменяют гемостаз. В связи с сообщениями о патологических кровоизлияниях кожных покровов при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRIs) (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), следует соблюдать осторожность при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRIs) с препаратом Брилинта™, так как это может привести к увеличению риска кровотечений.

Особые указания Риск развития кровотечения Как и при применении других антитромботических препаратов, при назначении препарата Брилинта™ следует оценить соотношение пользы от профилактики тромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений. Необходимо принять во внимание следующее: - предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Прием тикагрелора противопоказан пациентам с активным патологическим кровотечением, с внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе и тяжелой печеночной недостаточностью; - сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 часов до приема препарата Брилинта™); Отсутствуют данные о применении препарата Брилинта™ и гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитами; Брилинта™ может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Так как при сопутствующем применении препарата Брилинта™ и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение. Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта™. Хирургические операции Пациенты должны сообщить терапевту и стоматологам, что они принимают тикагрелор, до того, как будет спланирована любая хирургическая операция, и до начала приема нового лекарственного препарата. Если пациенту предстоит плановая операция, в связи с чем антитромботический эффект нежелателен, прием тикагрелора следует прекратить за 7 дней до хирургического вмешательства. Пациенты, перенесшие ишемический инсульт Пациенты с ОКС, ранее перенесшие ишемический инсульт, могут проходить терапию препаратом Брилинта™ в течение не более 12 месяцев. Печеночная недостаточность Пациентам с острой печеночной недостаточностью противопоказано применение тикагрелора. Опыт применения тикагрелора у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью является небольшим, в связи с чем, рекомендуется проявлять осторожность при лечении этих больных. Пациенты с риском развития брадикардии В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном, бессимптомных желудочковых асистолий, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада 2-ой или 3-ей степени; обморок, связанный с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта™. Поэтому, в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих больных, рекомендуется с осторожностью назначать препарат Брилинта™ таким пациентам. Кроме того, следует соблюдать осторожность при приеме тикагрелора одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызвать брадикардию. Одышка Одышка, отмеченная при применении препарата Брилинта™, обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронихиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) могут иметь увеличенный абсолютный риск возникновения одышки при приеме тикагрелора. Тикагрелор следует использовать с осторожностью пациентами с бронхиальной астмой, ХОБЛ в анамнезе. Механизм до настоящего времени не установлен. Если у пациента развился новый эпизод, одышка сохранилась или усилилась, необходимо провести полное обследование. Если установлено, что одышка вызвана терапией препаратом Брилинта™, прием препарата Брилинта™ следует прекратить. Повышение креатинина Во время лечения препаратом Брилинта™ уровни креатинина могут повыситься. Механизм не выяснялся. Почечную функцию следует проверять согласно рутинной клинической практике. У пациентов с АКШ рекомендуется проверять уровень креатинина через месяц с начала терапии тикагрелором, обращая особое внимание на пациентов ≥ 75 лет, пациентов со средней/тяжелой почечной недостаточностью и на тех, кто получал сопутствующее лечение блокаторами рецепторов ангиотензина-II (ARB). Повышение мочевой кислоты Следует соблюдать меры предосторожности при приеме Брилинта™ пациентами, у которых в анамнезе есть гиперурикемия или подагрический артрит. В качестве меры предосторожности, использование Брилинта™ у пациентов с мочекислой нефропатией не рекомендуется. Другие Совместный прием тикагрелора и высокой поддерживающей дозы АСК (более 300 мг) не рекомендуется. Прекращение терапии Досрочное прекращение любой антиагрегантной терапии, в том числе препаратом Брилинта™, может привести к повышению риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний или риска инфаркта миокарда, как следствие основного заболевания. Поэтому, следует избегать преждевременного прекращения терапии. Дети Безопасность и эффективность препарата Брилинта™ у детей младше 18 лет не установлена. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Брилинта™ может незначительно влиять на способность управлять автотранспортом и механизмами. При лечении тикагрелором наблюдалось головокружение. Поэтому пациентам с такими симптомами следует с осторожностью водить автотранспорт или работать с механизмами. Беременность и период лактации Женщины детородного возраста должны применять соответствующие противозачаточные средства, чтобы избежать беременности во время лечения тикагрелором. Нет никаких данных об использовании тикагрелора беременными женщинами. Прием тикагрелора во время беременности не рекомендуется. При кормлении грудью риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Следовательно, требуется тщательная оценка соотношения польза/риск для новорожденных/младенцев и кормящей женщины, чтобы определить, прекратить ли кормление грудью или лечение тикагрелором.

Передозировка Симптомы: Кровотечение является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта™, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия. Другие клинически значимые побочные реакции, которые могут встречаться при передозировке, включают диспноэ и эпизоды желудочковой асистолии. Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки лечение следует проводить в соответствии с местными стандартами медицинской практики. При развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия. Тикагрелор не выводится при гемодиализе. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем (ЭКГ-мониторинг).

Форма выпуска и упаковка По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 30С. Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту

Производитель АстраЗенека АБ Швеция

Упаковщик АстраЗенека АБ Швеция

Владелец регистрационного удостоверения АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания .....