Итомед таблеткалар 50 мг № 40 Семейде

Итомед®

Торговое название

Итомед®

Международное непатентованное название

Итоприд

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - итоприда гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, кремния диоксидколлоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай II белый 85F18422: титана диоксид Е 171, тальк, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью,покрытые оболочкой белого или почтибелого цвета, с насечкой и диаметром около7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функционирующих нарушений со стороныЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ.

Код АТС А03FA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируетсяв желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).Относительная биодоступность составляет60%, обусловлена метаболизмом при первом прохождении через печень (first-pass effect).Пища не оказывает влияния на биодоступность препарата. После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь максимальная концентрация вплазме крови Cmax достигается через 0,5 ч и составляет 0,28 мкг/мл. Приповторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 днейфармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляцияоказалась минимальной. Связывание с белками плазмы крови (в основном сальбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%от общего связывания. Активно распределяется в тканях, объемраспределения составляет 6,1 л/кг. Обнаруживается в высоких концентрациях впочках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через гематоэнцефалическийбарьер (ГЭБ) в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком. Итопридподвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита,только один из которых, проявляет небольшую активность, которая не имеетфармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичнымметаболитом является N-оксид, который образуется в результате окислениячетвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы3 (FMO3). Количество и эффективность изоферментов флавинзависимоймонооксигеназы 3 (FMO3) у человека может отличаться в зависимости отгенетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитиюаутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии(синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полувыведенияитоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo,итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1.Терапия итопридом не влияет на CYP или активностьуридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Итоприда гидрохлорид и его метаболитывыводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида послеоднократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людейсоставляла 3,7

и 75,4% соответственно. Конечный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около

6 ч.

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику желудочно-кишечноготракта (ЖКТ) за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимогоингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождениеацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие наверхний отдел желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ускоряет транзит по желудку иулучшает его опорожнение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счетвзаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд оказываетдозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид влияет на концентрацию гастрина вплазме крови.

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения симптомовжелудочно-кишечных заболеваний, обусловленных снижением моторики ЖКТ:

- вздутие живота

- чувство быстрогонасыщения

- боль или дискомфорт в верхней половине живота, несвязанные с язвенной болезнью желудка или другой органической патологией

- анорексия

- изжога

- тошнота

- рвота

Способ применения и дозы

Доза для взрослых — по 50 мг (1 таблетка) 3 раза/сут доеды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может бытьснижена с учетом возраста больного, в зависимости от тяжести заболевания. Дозаи длительность лечения зависит от клинического состояния пациента.

Побочные действия

Препарат Итомед® обычно хорошо переносится больными.

Не часто:

- диарея

- запор

- боль в эпигастрии

- повышенноеслюноотделение

- тошнота

- желтуха

- повышениеактивности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ),гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и уровня билирубина

- головная боль, головокружение, тремор

- лейкопения, тромбоцитопения

- раздражительность

- нарушение сна

- боли в спине или груди

- повышение гормона пролактина, гинекомастия

Редко: - аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия

Вышеперечисленные побочные реакции обычно не сильно выраженыи исчезают при отмене терапии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательномукомпоненту препарата - желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация желудочно-кишечноготракта (ЖКТ)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итопридметаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FМО), а неизоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении препарата Итомед® с варфарином, диазепамом,диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипинагидрохлоридом изменений связывания с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасываниедругих одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следуетсоблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а такжеформ с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов скишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат,не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект Итомеда®.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, длякоторых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действияацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основногозаболевания.

Пожилые пациенты, учитывая снижение у них функции печени ипочек, должны находиться под постоянным наблюдением врача, для того, чтобы вслучае проявления побочных реакций, своевременно провести необходимыемероприятия, например, снизить дозировку.

Итомед® может вызвать повышение уровня пролактина. Припоявлении симптомов галактореи или гинекомастии, необходимо прервать лечениеили полностью прекратить. Препарат содержит лактозу. Пациентам, страдающимредкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы,недостаток Лапп лактазы или мальабсорбция глюкозы и галактозы не следуетпринимать этот препарат.

Во время лечения не следует применять алкогольныенапитки.

Применение в педиатрии

Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективностипрепарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от егоназначения в детском возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата в период беременности небыла проверена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется. Итопридпроникает в материнское молоко. Учитывая недостаток опыта по его применению женщинами во время кормления грудью,препарат не рекомендуется использовать в период лактации.

Влияние на способность управления транспортными средствами ипотенциально опасными механизмами

В терапевтических дозах препарат не влияет на скоростьпсихомоторных реакций и концентрацию внимания. При применении препарата Итомед®нельзя исключить снижения концентрации внимания в связи с такими побочнымиреакциями как головокружение и раздражительность.

Передозировка

Данных о передозировке препарата у человека не имеются.

Лечение: при возможной передозировке показано промываниежелудка и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблетокпомещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлориднойи фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 - 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту