Инструкция по применению лекарственного средства Кетальгин Торговое название Кетальгин Международное непатентованное название Кеторолак Лекарственная форма Таблетки по 0,01 г Состав Одна таблетка содержит активное вещество – кеторолак трометамина 0,01 г, вспомогательное вещество: сахар молочный, крахмал картофельный, МКЦ, аэросил, магний стеариновокислый. Описание Таблетки белого с кремовым оттеком цвета, с ровной гладкойповерхностью. Фармакотерапевтическая группа Нестероидное противовоспалительное и противоревматическоесредство. Производное уксусной кислоты. Код АТС М01АВ15 Фармакологические свойства Фармакокинетика Кетальгин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.Богатая жирами пища уменьшает величину пика концентрации препарата в крови иотодвигает его наступление на час. Антацидные средства не влияют на всасываниелекарства. Кетальгин метаболизируется, главным образом, в печени собразованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся черезпочки. В моче обнаруживается до 92% отведенной дозы препарата, причем 40 % - в виде метаболитов, а 60% - в виденеизменного вещества. Около 6 % отвведенной дозы выводится с калом. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и пригипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.Кажущийся объем распределения после однократного введения составляет 0,15 л/кг.Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак(96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак.Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрацияхобнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проникаетв незначительных количествах. Период полувыведения составляет в среднем 5,3 часа, но убольных старше 65 лет, а также у больныхс нарушением функции почек этот показатель существенно увеличивается (в 1,5 –2раза). Фармакодинамика Препарат оказывает выраженное обезболивающее, а такжепротивовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия набиохимическом уровне – угнетение фермента циклооксигеназы, главным образом, впериферических тканях, следствием чего является торможение биосинтезапростагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции ивоспаления. Кетальгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает времякровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через24-48 часов после отмены препарата. Показания к применению при болях средней и сильной интенсивности, преимущественно,в послеоперационном и посттравматическом периодах как симптоматическое средство для купирования острогоболевого синдрома при артралгиях, миалгиях, опухолевой болезни. Способ применения и дозы Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетомвыраженности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 1 таблетке 3-4раза в день; максимальная суточная доза – 4 таблетки. Курс лечения – не более 7дней. Для больных старше 65 лет или для пациентов с массой тела до50 кгпрепарат назначают в более низких дозах, которые определяет врач. Больным с нарушением функции почек препарат дозируют взависимости от клиренса креатинина и егоконцентрации в плазме крови. При клиренсе креатинина 0,2-0,7 мл/мин/кг и егоуровне в плазме 1,9-5 мг/100 л дозу препарата уменьшают в 2 раза. Побочные действия диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, реже – метеоризм,отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта,нарушение функции печени головная боль, головокружение, сонливость, депрессия,нервозность, нарушение сна, возбуждение учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия (описаны такжеотдельные случаи острой почечной недостаточности) аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, бронхоспазм). Противопоказания эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта (вфазе обострения или в анамнезе) выраженные нарушения функции почек (уровень креатининаплазмы крови выше 5 мг/100 мл) бронхиальная астма, бронхоспазм высокий риск послеоперационного кровотечения беременность и период лактации возраст до 16 лет повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку идругим нестероидным противовоспалительным средствам. Лекарственные взаимодействия Одновременное применение Кетальгина с ацетилсалициловойкислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами взаимно увеличиваетриск развития тяжелых побочных эффектов. Комбинирование с пентоксифиллином усиливает тенденцию ккровотечению. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объемраспределения Кетальгина, повышает его концентрацию в плазме крови иувеличивает период его полувыведения. На фоне применения Кетальгина возможноуменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. При комбинировании с веществами, влияющими на гемостаз(варфарин, гепарин, дексатраны) может повыситься риск кровотечения. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление егомочегонного действия. Не исключено, что одновременное применение с ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента может повысить риск нарушения функции почек. При комбинировании с опоидными анальгетиами дозы последнихмогут быть существенно снижены. Несовместим с препаратами лития. Особые указания Необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратапациентам с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью,артериальной гипертензией. Не рекомендуется применять в качестве средства дляпремедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерскойпрактике. Передозировка Симптомы: передозировка Кетальгином при однократном илиповторном применении обычно проявляется болями в области живота, тошнотой,рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита,нарушением функции почек, гипервентиляцией. Лечение: в этих случаях рекомендуется промывание желудка,введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматическойтерапии. Кетальгин не выводиться в достаточной степени с помощью диализа. Форма выпуска и упаковка По 10 и 25 таблеток в контурных ячейковых упаковках, или по10 таблеток в контурных безячейковых упаковках, или по 20 таблеток впластмассовых контейнерах вместе с инструкцией по применению. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот +150С до +250С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года Не употреблять после истечения срока годности Условия отпуска По рецепту