Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ
Торговое название
Мерказолил-Здоровье
Международное непатентованное название
Тиамазол
Лекарственная форма
Таблетки по 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - тиамазол 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, сплоской поверхностью и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы.
Производные имидазола, содержащие серу.
Код АТХ Н03ВВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%.Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,4–1,2 час. С белкамикрови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает вгрудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующейконцентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 3–6 час.Выводится почками и с желчью. Почками в течение 24–48 час выводится до 70%.
Фармакодинамика
Антитиреоидное средство, тормозит образование гормоновщитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3). Механизмтиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента,участвующего в образовании Т4 и Т3 – пероксидазы, угнетением процессайодирования тиронина, снижением инкреции тироксина. Препарат нормализуетметаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболическийобмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряетвыведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтезаи выделения гипофизом тиреотропного гормона.
Показания к применению
- диффузный токсический зоб
- гиперфункция щитовидной железы
- тиреотоксический криз
- гипертиреоз (базедова болезнь)
- подготовка к тиреоидэктомии
- послеоперационные рецидивы гипертиреоза
- предварительное и промежуточное лечение при терапиирадиоактивным
йодом
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запиваяжидкостью. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально.Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В началелечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время.Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.
Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, гиперфункциящитовидной железы, гипертиреоз).
Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1таблетка) 3–4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза – по 10 мг (2таблетки) 3–4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3–6 недель)суточную дозу уменьшают каждые 5–10 дней на 5–10 мг и постепенно подбираютминимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта– 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня. Высшие дозы длявзрослых: разовая – 10 мг (2 таблетки), суточная – 40 мг (8 таблеток). Курс лечения1–2 года.
При тяжелой форме тиреотоксикоза (в том числе, при тиреотоксическомкризе)
возможно увеличение дозы до 60 мг/сутки за 3–4 приема, послеулучшения состояния (достижение эутиреоидного состояния) поддерживающая доза –5–20 мг/сутки.
Подготовка к тиреоидэктомии.
Взрослым назначают по 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки до устранениясимптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно – 3–4 недели, в отдельныхслучаях – длительнее); прием заканчивают за 1 день до операции. С цельюсокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительноназначают -адреноблокаторы и препаратыйода.
Подготовка к лечению радиоактивным йодом.
Взрослым назначают в дозе 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки додостижения эутиреоидного состояния.
Латентный период действия радиоактивного йода (период послелучевой терапии).
Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по5-20 мг (1–4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4–6мес.).
Длительная комбинированная тиреостатическая поддерживающаятерапия. Взрослым назначают в дозе 2,5–10 мг в сутки с дополнительнымприемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода(включая применение йодосодержащих рентгенконтрастных средств) при наличиилатентного тиреотоксикоза или тиреотоксикоза в анамнезе.
Взрослым назначают в дозе 10-20 мг/сутки в течение 8-10 днейперед приемом йодосодержащих средств.
Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как ивзрослым.
Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе0,3–0,5 мг/кг/сутки, поддерживающие дозы – 0,2–0,3 мг/кг/сутки (однократно,утром после завтрака). Максимальная доза для детей – 15 мг/сутки (3 таблетки).При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
При беременности (только в случаях, когда ожидаемыйтерапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают вминимально низких дозах – 2,5–10 мг/сутки. Высшая суточная доза – 10 мг (2таблетки).
Дозы и длительность лечения определяются индивидуальнолечащим врачом.
Побочные действия
- гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы
- лихорадка
- тошнота, рвота
- лейкопения, агранулоцитоз
- головная боль, головокружение
- зуд, гиперемия, кожная сыпь
- артралгия
- слабость
- увеличение массы тела
Редко
- обратимое изменение вкусовых ощущений
- апластическая анемия
- гипопротромбинемия
- тромбоцитопения асимптоматическая
- увеличение послеоперационной кровоточивости щитовиднойжелезы
- повышение температуры тела
Очень редко
- увеличение слюнных желез, лимфаденопатия
- нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит
- неврит, полиневропатия
- отек Квинке
- волчаночноподобный синдром
- нефрит
- инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации
глюкозы в крови
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату или производнымтиомочевины
- гипотиреоз (за исключением возникшего в процессе лечениятиреостатиками)
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапиикарбимазолом или
тиамазолом
- гранулоцитопения (в т. ч. в анамнезе)
- выраженная лейкопения
- очень большие размеры зоба
- наличие узлов в щитовидной железе (за исключением случаевтяжелого
прогрессирующеготечения заболевания, когда временно невозможна
операция)
- загрудинное расположение зоба
- холестаз перед началом лечения
- период кормления грудью
- детский возраст до 3 лет
Лекарственные взаимодействия
Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами,вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.Эффективность препарата повышают: недостаток йода в организме, препараты лития,адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии),резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – калия йодид, йод (требуется повыситьдозу Мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовиднойжелезы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производныеиндандиона); повышает клиренс блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшаетсяпри одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.
У пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечениятиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоватьсяизменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечныхгликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов(производные кумарина и индандиона). При одновременном назначении с амиодарономможет возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье. Следуетучитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различныхлекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.
Особые указания
В период лечения необходим регулярный контроль картиныпериферической крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что при внезапномпоявлении в период терапии боли в горле, затрудненного глотания, повышениятемпературы тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить инемедленно обратиться к врачу.
Ограничением к медицинскому применению препарата являетсяпеченочная недостаточность, значительное увеличение щитовидной железы ссужением просвета трахеи. В последнем случае препарат назначают толькократковременно и в комбинации с левотироксином при тщательном контролесостояния пациента (контроль уровня тиреотропного гормона, просвета трахеи).
При подготовке к операции, как следствие примененияпрепарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежаниеэтого (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) препаратотменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2–3 недели.
Не менее чем за 5 дней перед запланированным приемомрадиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью прием препаратаследует прекратить.
Преждевременное прекращение лечения может привести крецидиву заболевания.
Период беременности и лактации
При беременности применение препарата возможно только вслучае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышаетпотенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимальноэффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железына верхней границе нормы. Высокая доза может вызвать образование зоба игипотериоз у плода.
Так, как препарат проникает в грудное молоко и достигает внем концентрации, соответствующей уровню в крови матери, при необходимостиприменения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.
Влияние на возможность управления транспортными средствами имеханизмами
Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортнымисредствами и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют,но при необходимости их выполнения следует учитывать возможность развитияпобочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и др.) препарата.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, запор, слабость, сухость кожи,головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменениеменструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовиднойжелезы. Лечение: отмена препарата. Заместительную терапию левотироксиномпроводят в том случае, когда это оправдано степенью тяжести гипотиреоза. Какправило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функциищитовидной железы.
Форма выпуска и упаковка
По 50 или 100 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачкевместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот 8С до 25С. Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
