Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
МИЛДРОНАТ®
Торговое название
Милдронат®
Международное непатентованное название
Мельдоний
Лекарственная форма
Капсулы 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – мельдоний 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмалкартофельный высушенный, кремния диоксид (Аэросил 200), кальция стеарат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеванийсердца.
Прочие кардиотонические препараты.
Код АТС C01EB
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстровсасывается, биодоступность – 78 %. Максимальная концентрация в плазмедостигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме собразованием двух основных
метаболитов, которые выводятся почками.Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.
Фармакодинамика
Мельдоний (Милдронат®) является структурныманалогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которогоодин атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можнообъяснить двояко.
Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активностибутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образомтормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток,предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленныхжирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженнымисвойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат® восстанавливает равновесиемежду доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняетнарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источникэнергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потреблениякислорода.
При повышенной нагрузке в результатеинтенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходитвременное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулируетпроцесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтезкарнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но независит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдонийтормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровнякарнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтезапредшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдонияпроцесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот вклетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке,которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, прикоторой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшениинагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условияхреальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью препарата Милдронат®,выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
Функция медиатора гипотетическойГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организмесуществует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическаясистема, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматическиеклетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина– сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот
медиатор отдает клетке электрон, переносятаким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматическойклетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затратыэнергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому приснижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организмесуществует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ нараздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон(в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, всвою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматическиеклетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечиваяраспространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участииактивного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращаетсяв карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурныманалогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действиюГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилазане действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, аснижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действуеткак «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствуетразвитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общаяметаболическая активность и в других системах, например, центральнойнервной системе (ЦНС).
Показания к применению
- стенокардияи инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
- хроническаясердечная недостаточность (в комплексном лечении)
- кардиомиопатия
- остроенарушение мозгового кровообращения (в комплексной терапии)
- гемофтальми кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной венысетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая,гипертоническая)
- умственныеи физические перегрузки, в том числе у спортсменов
- синдромабстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфическойтерапией алкоголизма)
Способ применения и дозы
Назначают взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии по 0,5-1,0 г в день внутрь,принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения –4-6 недель.
Кардиалгии на фоне кардиомиопатии – внутрь,по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения – 12 дней.
Нарушение мозгового кровообращения
Острая фаза – применяют инъекционную лекарственную форму препарата в течение 10 дней, далее переходят на прием препаратавнутрь по 0,5-1,0 г в день. Общий курс лечения – 4-6 недель.
Хронические нарушения мозговогокровообращения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможныпосле консультации с врачом.
Гемофтальм и кровоизлияния в сетчаткуразличной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатииразличной этиологии (диабетическая, гипертоническая)
Применяют инъекционную лекарственную формупрепарата в течение 10 дней, далее переходят на прием препарата внутрь по0,5 г в день, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курслечения – 20 дней.
Умственные и физические перегрузки, в томчисле у спортсменов
Взрослым по 0,25 г внутрь 4 разав день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяютчерез 2-3 недели.
Спортсменам по 0,5-1,0 г внутрь2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительномпериоде – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.
Синдром абстиненции при хроническомалкоголизме
Внутрь по 0,5 г 4 раза в день.Курс лечения – 7- 10 дней.
Побочные действия
Препарат хорошо переносится.
Редко
- аллергические реакции (покраснение,высыпания, зуд, отек)
- диспептические явления
- тахикардия
- колебания артериального давления
- возбуждение
- головные боли
- чувство дискомфорта под ложечкой
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательномувеществу препарата
- повышениевнутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепныхопухолях)
- беременностьи лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этотпериод
- детскийи подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническомприменении препарата в этот период
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие коронародилатирующихсредств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальнымисредствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами,диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальнойгипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственнымисредствами, обладающими таким же эффектом.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниямипечени и почек при длительном применении препарата следует соблюдатьосторожность.
Милдронат® не является препаратом первогоряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственногопрепарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опаснымимеханизмами
Следует соблюдать осторожность приуправлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Милдронат®неизвестны, препарат малотоксичен.
В случае передозировки – лечениесимптоматическое.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг. По 10 капсул помещают вконтурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки споливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги. По 4 контурные ячейковыеупаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре невыше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
