Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
МОБЕНАК
Торговое название
На правах рекламы
Мобенак
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ацеклофенака 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливилпирролидон К-30, кислотастеариновая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
состав оболочки: Instacoat IС-S-223 белый:гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытыепленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Уксусной кислоты производные.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения.Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации вплазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищиувеличивает время достижения максимальной концентрации, при этом не оказываявлияния на степень всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%.Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляетприблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределениясоставляет около 30 литров.
Выведение
Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скоростьклиренса достигает 5 литровв час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в видесвязанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится внеизменном виде.
Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно.Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.
Характеристики у особых групп пациентов
У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетическихсвойств ацеклофенака.
У пациентов с нарушением функции печени после однократногоприема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократномприеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий вфармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печении нормальной функцией печени.
У больных с легкой и средней степени нарушением функциипочек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимыхразличий в фармакокинетических параметрах.
Фармакодинамика
Ацеклофенак - действующее вещество препарата Мобенакобладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенезвоспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствуетзначительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлостисуставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Показания к применению
- симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе,
ревматоидном артритеи болезни Бехтерева
- состояния, сопровождающиесяболью (зубная боль, внесуставной ревматизм, заболевания опорно-двигательногоаппарата), в т. ч. периартрит, люмбаго,дорсалгии (в качестве анальгетика)
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточнымколичеством жидкости. Мобенак можно принимать с пищей.
Рекомендуемая доза - 100 - 200 мг/сут: по 1 таблетке 1 - 2 раза в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг(одна таблетка 100 мг - утром и одна –100 мг – вечером).
При нарушении функции печени - 100 мг/сут.
С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а также с нарушениями функции почек.
Продолжительность курса лечения устанавливаетсяиндивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженностиклинических проявлений.
Побочные действия
Применение некоторых нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводитьк повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, кинфаркту миокарда или инсульту).
Часто (>1/100, <1/10)
- головокружение
- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
- повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости,гастрит
- зуд, экзантема, дерматит, крапивница
- повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко ( >1/10000, <1/1000)
- анемия
- анафилактические реакции (включая шок)
- нарушения зрения
- артериальная гипертензия (в том числе осложненная),сердечная
недостаточность
- одышка
- мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления вобласти
желудочно-кишечноготракта, желудочно-кишечные кровотечения
- отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агронулоцитоз,гемолитическая анемия, апластическая анемия, гиперкалиемия
- депрессия, необычные сны, бессонница
- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгезия(извращение вкуса)
- вертиго, звон в ушах
- учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия
- приливы, васкулит
- бронхоспазм, пневмонит
- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
- гепатит
- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистыереакции, синдром Стивенса-Джонсана, синдром Лайелла
- нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный
Нефрит, повышениеуровня мочевины и креатинина в плазме крови
- повышенная утомляемость, судороги в ногах
- повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса
Противопоказания
гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому извспомогательных компонентов препарата
пациентам, у которых препараты с аналогичным действием(например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительныесредства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит иликрапивницу
эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта илиподозрение на желудочно-кишечные кровотечения
тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушенияфункции печени или почек
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P4502C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данныйфермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетическоговзаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном,амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов вгруппе НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другимилекарственными средствами, выводимыми за счет активной секреции почек, такихкак метотрексат и литий. Ацеклофенак-действующее вещество препарата Мобенакпрактически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следуетучитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, ввысокой степени связывающимися с белками.
Следует избегать следующих комбинаций
НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами,может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижениюклиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексатавсегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития спочками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случаеневозможности частого контроля уровнялития, следует избегать данной комбинации.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистуюоболочку желудочно-кишечного тракта, что может усилить активностьантикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов,принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля,следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральнымиантикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином
Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы исоблюдения осторожности при применении
Вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатомследует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно упациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимопроводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП втечение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, чтоможет привести к повышению токсичности препарата.
Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином илитакролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи соснижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во времякомбинированной терапии необходим контроль функции почек.
Одновременная терапия аспирином и нестероиднымипротивовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочныхэффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.
НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида,буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применениекалийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия,следовательно, необходим контроль уровнякалия в сыворотке.
НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивныхлекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензинаII типа в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Рискострой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается уотдельных категорий пациентов с компрометированной функцией почек, например, упожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП втакой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получатьдостаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.
Ацеклофенак приодновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменениюартериального давления, однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака сдругими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.
Другие возможные взаимодействия
Существуют отдельные отчеты о гипогликемических игипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении Мобенакаследует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могутпривести к гипогликемии.
Особые указания
Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счетмаксимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля надсимптомами.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярнойсистемы
В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/илилегкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебныйконтроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Использование некоторых НПВП, в т.ч. Мобенака (особенно ввысоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшомуповышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфарктамиокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска вотношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией,застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезньюсердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можноприменять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следуетвнимательно оценить возможность более длительного применения препарата упациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия,сахарный диабет, курение).
У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечноготракта, цереброваскулярнымикровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствамигемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностьюи под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печениили почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими кзадержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больныхприменение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости.Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которымпроводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрениягиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилыхпациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечныекровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могутпроизойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любоймомент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функциипочек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительноговремени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например,регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
Применение Мобенака, как и любого другого препарата,ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять нафертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам,планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием илипроходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос опрекращении терапии Мобенаком.
Беременность и лактация
Во время первого и второго триместра беременности Мобенакдопускается применять только в случаях, когда в этом существует очевиднаянеобходимость. В случае применения Мобенака женщиной, планирующей беременность,или во время первого и второго триместра беременности следует придерживатьсяминимально возможной дозировки и продолжительности терапии.
Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Во время леченияследует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциальноопасными механизмами
Пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта иуправления механизмами в случае возникновения головокружения, повышеннойутомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы впериод приема НПВП.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение,сонливость и головная боль.
Лечение: при необходимости: промывание желудка,активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средствасимптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевойфольги.
По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре невыше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
