Окситоцин инъекцияға арналған ерітінді 5 МЕ/мл № 10 Семейде

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ОКСИТОЦИН ГРИНДЕКС

Торговое название

Окситоцин Гриндекс

Международное непатентованное название

Окситоцин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 5 МЕ/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – окситоцин 5 МЕ,

вспомогательные вещества:хлорбутанолгидрат, 1 М раствор уксусной кислоты, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость схарактерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин иего аналоги.

Код AТС Н01ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введениидействие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращенийматки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффектпроявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действиепрепарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность маткипостепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерночерез 40 мин, а после внутримышечного применения препарата – через30-60 мин.

Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмыкрови составляет около 1 – 6 минут.

Метаболизм окситоцина происходит в печени ипочках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольшихколичествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Фармакодинамика

Окситоцин является синтетическим гормоном,сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза.

Окситоцин стимулирует сокращение гладкоймускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличиваетсяпроницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток иповышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клетокувеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин стимулирует секрецию молока,усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин оказывает слабыйантидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет наартериальное давление.

Показания к применению

- стимуляцияродовой деятельности

- прерываниебеременности по медицинским показаниям

- ускорениепослеродовой инволюции матки, атония матки, остановка послеродовых кровотечений

- усилениесократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа)

Способ применения и дозы

Для оценки состояния плаценты и плода, атакже возможных осложнений беременным с большим риском проводят тест напереносимость окситоцина.

Для инфузии окситоцин разбавляют в500 мл стерильного 5 % раствора глюкозы или 0,9 % растворанатрия хлорида. Для стимулирования родовой деятельности British NationalFormulary Nr. 42 рекомендует 10 МЕ окситоцина разбавить в 500 млрастворителя (скорость введения 3 мл/ч или 0,001 МЕ/мин), дляполучения больших доз 30 МЕ окситоцина разбавляют в 500 мл растворителя(скорость введения 1 мл/ч или 0,001 МЕ/мин).

При атонии матки и для стимулированияродовой деятельности окситоцин обычно вводят внутривенно в виде капельнойинфузии, используя инфузионный насос для обеспечения точной скорости введения.

Инфузию начинают со скоростью0,001-0,002 МЕ/мин, затем, соблюдая по меньшей мере 30-минутный интервал,скорость инфузии постепенно увеличивают до установления энергичной родовойдеятельности – 3-4 схватки каждые 10 мин. Для титрования дозы контролируютритм сердца плода и сокращения матки (окситоцин нельзя вводить в виде bolus инъекции).При гипоксии плода и гиперактивности матки инфузию окситоцина следуетнемедленно прекратить.

Считают, что скорость введения 0,006 МЕ/минобеспечивает концентрацию окситоцина в плазме крови, которая соответствует егоуровню при естественных родах. Обычно необходимая скорость введениясоответствует 0,012 МЕ/мин, но наиболее часто применяется до0,02 МЕ/мин и более. Издание British National Formulary Nr. 42 рекомендуетмаксимальную скорость введения 0,032 МЕ/мин, максимальная дневная дозасоставляет 5 МЕ. При достижении необходимой родовой активности скорость инфузиипостепенно снижают.

При кесаревом сечении (после удаленияпоследа) сразу вводят внутривенно медленно 5 МЕ лекарственного средства.

Для профилактики гипотонических маточныхкровотечений (после выхода последа) 5 МЕ окситоцина вводят медленновнутривенно; для прекращения кровотечений – 5-10 МЕ, в более тяжелыхслучаях вводят 5-30 МЕ в виде инфузии со скоростью, котораяпредотвращает атонию матки. Внутривенное введение окситоцина с большойскоростью вызывает стремительное понижение артериального давления. Длительноеприменение нежелательно (см. раздел Особые указания ).

Альтернативный путь введения для лечениягипотонических маточных кровотечений: по 5-8 МЕ 2-3 раза в день в течение3 суток внутримышечно.

Для прерывания беременности по медицинскимпоказаниям рекомендуют 5 МЕ окситоцина вводить медленно внутривенно, еслинеобходимо, вводят в виде инфузии со скоростью – 0,02-0,04 МЕ/мин илиболее.

Побочные действия

У матери:

- спазмыматки (также при применении небольших доз)

- гипертонусматки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканейвлагалища при повышенной чувствительности матки и больших дозах окситоцина

- воднаяинтоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и дажесмертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов

- тошнота,рвота, аритмии, сыпь и анафилактоидные реакции (затрудненное дыхание,гипотензия или шок)

- тяжелаягипертензия может стать причиной летального исхода, субарахноидальногокровотечения

- опаснаядля жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение в случае осложненийбеременности и родов

- остраякратковременная гипотензия с покраснением кожи и рефлекторной тахикардией привнутривенном введении окситоцина с большой скоростью

У плода и новорожденного:

- брадикардия,аритмии, асфиксия, острая гипоксия, летальный исход

- желтуха,кровоизлияния в сетчатке у новорожденных

Противопоказания

- гиперчувствительностьк препарату или его компонентам

- гипертоническиесокращения матки

- гипоксияплода

- несоответствиеразмеров плода и таза

- диагностическиустановленный пограничный узкий таз

- поперечноеи косое положение плода

- предлежаниеплаценты

- vasaprevia – расположение сосудов плода ниже его предлежащей части, т.е., на путирождающегося плода

- преждевременнаяотслойка плаценты

- пролапспуповины

- угрозаразрыва матки из-за большого количества беременностей

- гидрамнион

- большоеколичество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числепосле кесарева сечения

- преэклампсическаятоксемия

- тяжелоезаболевание сердечно-сосудистой системы

- инертностьматки (резистентность к окситоцину)

- нефропатия

- преждевременныероды

Лекарственные взаимодействия

Ингаляция анестезирующих средств, возможно,снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект ириск аритмии).

Окситоцин не применяют в течение 6 чпосле вагинального введения простагландинов (простагландины усиливаютутеротонический эффект).

Одновременное применение окситоцина исимпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие.

β-адреномиметики снижают эффективностьокситоцина.

Особые указания

Окситоцин следует вводить внутривеннотолько в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ееконтролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролироватьсократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление иобщее состояние пациентки.

Особую осторожность следует соблюдать при:

риске несоответствия размеров плода и таза(при значительном риске следует избегать применения окситоцина)

умеренной или средней степени тяжестигипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца

наступлении беременности после 35 лет

наличии в анамнезе кесарева сечения внизшем сегменте матки

внутриматочной смерти плода или присодержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодныхвод).

В случае водной интоксикации игипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому жепациентке следует ограничить прием жидкости.

Эффект окситоцина усиливается приодновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль),а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивноедействие симпатомиметических вазопрессорных средств).

Если необходимо длительное применениеокситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы,содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочныедействия). При подозрении на нарушение электролитного баланса определяютсодержание электролитов в сыворотке крови.

Применение во время беременности икормления грудью

Из-за увеличения риска осложнений дляматери и плода во время беременности окситоцин применяют с большойосторожностью.

В очень небольших количествах окситоцинпроникает в молоко матери, осложнения для людей не описаны.

Влияние на способность управлять транспортнымисредствами и обслуживать механизмы

Не имеет значения, учитывая специфическиепоказания к применению окситоцина.

Передозировка

Симптомы: при передозировке можетвозникнуть отслоение плаценты, эмболия околоплодных вод, гиперактивность матки,гипертонические и тетанические сокращения. В результате может возникнутьразрыв матки, шейки матки и влагалища, тяжелые послеродовые кровотечения,нарушения сердечной деятельности у плода, гипоксия и даже наступить смерть.Возможны эффекты, связанные с антидиуретическим действием препарата.

Лечение: немедленно прекратить введениепрепарата, необходимо восстановить нормальный диурез, вводить симптоматическиесредства и гипертонические солевые растворы. Антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 5 МЕ/мл по 1мл№10 в ампулах.

По 5 ампул в контурной ячейковойупаковке.

По 2 контурные ячейковые упаковки в картоннойпачке с вложенной инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºC. Незамораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту