Окситоцин-Рихтер инъекцияға арналған ерітінді 5 МЕ/мл № 5 Семейде

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ОКСИТОЦИН-РИХТЕР

Торговое название

Окситоцин - Рихтер

Международное непатентованное название

Окситоцин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - окситоцин 5 МЕ, вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, хлорбутанола полугидрат,этанол (96%), вода для инъекций.

Описание

Бесцветный, прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Окситоцин и его аналоги

Код АТС H01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина на маткупроявляется почти мгновенно и продолжается в течение часа. При внутримышечном введениимиотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и длится в течение 2-3часов.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всемувнеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому,попадают в кровообращение плода.

Время полураспада окситоцина составляет 1-6 минут, онокороче в последнем периоде беременности и в период лактации. Большая частьпрепарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется,главным образом, под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находитсятакже в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится внеизменном виде с мочой.

Фармакодинамика

Клинико-фармакологические свойства Окситоцина-Рихтер сходнысо свойствами эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура маткисодержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимыхрецепторов. По мере прогрессирования беременности количество рецепторовокситоцина и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременностидостигают своего максимума.

Окситоцин-Рихтер вызывает сокращение гладкой мускулатурыматки за счёт повышения концентрации внутриклеточного калия. С увеличениемамплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение исглаживание зева матки. Окситоцин-Рихтер вызывает схватки, временно снижаякровенаполнение матки. В определённых количествах окситоцин способен усилитьсократительную способность матки до уровня, характерного для самопроизвольнойродовой деятельности вплоть до тетанического состояния.

Окситоцин-Рихтер вызывает сокращение миоэпителиальныхклеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, и тем самым способствуетвыделению молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцинвызывает вазодилятацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарным сосудамсердца и головному мозгу. При этом давление крови остаётся, обычно, неизменным;однако при внутривенном введении больших доз концентрированного окситоцинакровяное давление может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардиии рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за некоторым начальнымснижением давления следует продолжительное, хотя и небольшое, повышениекровяного давления.

В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает слабымантидиуретическим действием. Гипергидратация возможна при одновременномприменении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/илипри быстром введении его.

Показания к применению

Окситоцин-Рихтер предназначен для провокации и стимуляциисократительной активности матки.

в антепартуме:

- для провокации родовой деятельности на последних илиблизких к ним сроках беременности лишь в случаях наличия гипертонии(кардиоваскулярной или почечной этиологии), преэклампсии или эклампсии,фетального эритробластоза, сахарного или гестационного диабета беременной,кровотечения в предродовом периоде, раннего или преждевременного разрываоболочек плода и невозможности самопроизвольного разрешения родов

- при переношенной беременности (более 42-недель),внутриутробной смерти плода, внутриутробной ретардации развития плода

- для усиления затянувшихся или слабых родовых схваток в первомили втором периоде родов

в постпартуме: в случае гипотонии матки, для остановки послеродовогокровотечения.

- в качестве адъюванта для лечения неполного и несостоявшегосяабортов

для диагностики:

- определение респираторной мощности фето-плацентарнойединицы (нагрузочный тест с окситоцином)

Способ применения и дозы

Доза определяется с учётом индивидуальной чувствительностибеременной и плода.

Для провокации и усиления родовой деятельности окситоцин применяетсяисключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предписаннойскорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимоиспользование инфузионной пумпы или другого подобного приспособления, а такжепроведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. Вслучае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу жеостановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

Следует начинать с инфундирования физиологического раствора,не содержащего окситоцин.

Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующейжидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и перемешать. В 1 мл приготовленнойтаким образом инфузии содержится 5 МЕ окситоцина. Для точного дозированияраствора следует применять инфузионную пумпу или другое подобноеприспособление.

Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4МЕ /мин. Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 МЕ, пока не будетдостигнута желаемая степень контрактильной деятельности матки. По достижениистепени маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовойдеятельности и раскрытия зева матки на 4-6 см при отсутствии признаков фетальногодистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном еёускорению. В терминальном периоде беременности окситоцин можно вводить быстрее,однако при этом следует соблюдать осторожность, т.к. лишь в редких случаяхможет потребоваться скорость инфузии, достигающая 8-9 МЕ /мин. В случае преждевременныхродов может потребоваться более ускоренное введение окситоцина; при этом иногдаскорость может превышать 20 МЕ /мин.

Следует контролировать сердцебиениеплода, тонус матки в покое, частоту,продолжительность и силу её сокращений.

В случае чрезмерных маточных сокращений либо при дистрессеплода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженицекислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдениемврача-специалиста.

Прекращение маточного кровотечения в постпартуме:

Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкостирастворить 10-40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии необходимо20-40 МЕ /мин окситоцина.

Внутримышечно: 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделенияплаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт:

10 МЕ окситоцина в 500 мл физиологического раствора илисмеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии20-40 капель/мин.

Диагностика утеро-плацентарной недостаточности (нагрузочныйтест с окситоцином):

Начать внутривенную инфузию со скоростью 0,5 МЕ /мин икаждые 20 минут удваивать скорость до тех пор, пока не будет достигнутаэффективная доза, обычно составляющая 5-6 МЕ /мин, максимум 20 МЕ /мин. Послепоявления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращенийпродолжительностью по 40-60 сек. каждый следует прекратить введение окситоцинаи проследить за изменением, т.е. замедлением сердечной деятельности плода.

Побочные действия

У рожениц:

- большие дозы или повышенная чувствительность к препарату могут вызвать гипертонию, спазмы, тетанию и разрыв матки; усилениекровотечения в послеродовом периоде вследствие тромбоцитопении, афибриногенемиии гипопротромбинемии. Иногда возможна гематома малого таза. Можно добитьсяснижения риска кровотечений в послеродовом периоде, осуществляя систематическийконтроль за ходом родов

- применение больших доз окситоцина может привести каритмии; преждевременным вентрикулярным сокращениям; гипертонии вслед загипотонией; рефлекторной тахикардии

- тошнота, рвота

- в результате антидиуретического действия окситоцина привнутривенном введении его (обычно при 40-50 мл/мин) одновременно с большимколичеством жидкости возможна тяжёлая гипергидратация. Состояния тяжёлойгипергидратации с судорогами и комой могут развиться и при медленном, более чем24-часовом инфундировании окситоцина. Известен случай смертельного исходагипергидратации роженицы

- анафилаксия, аллергические реакции

В перинатальном периоде:

- низкий 5-минутный Апгар

- желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза уноворожденных

- синусная брадикардия, тахикардия, преждевременныевентрикулярные сокращения и другие аритмии

- остаточные повреждения центральной нервной системы иголовного мозга

- смерть плода из-за асфиксии как следствия усиленияконтрактильной активности матки

Противопоказания

- повышенная чувствительность к окситоцину

- узкий таз (тяжёлая степень сужения)

- неблагоприятное положение плода, препятствующеесамопроизвольному родоразрешению

- экстренные, требующие хирургического вмешательстваситуации, вызванные состоянием роженицы или плода

- состояния дистресса плода задолго до терминальных сроковбеременности

- маточная гипертония

- наличие противопоказаний для влагалищных родов (например,западание пуповины, полное предлежание плаценты и маргинальное предлежаниеплаценты (vasa previa)

В случаях тяжёлойтоксемии или слабой сократительной родовой активности матки длительноеприменение окситоцина противопоказано.

Лекарственные взаимодействия

При введении окситоцина через 3-4 часа после совместногоприменения вазоконстрикторов и каудальной анестезии возможна тяжёлаягипертония.

При одновременном применении с ингаляционными средствами длянаркоза усиливается гипотензивное действие окситоцина и ослабляется егостимулирующее действие на матку.

Простагландины потенцируют стимулирующее действие окситоцинана матку.

Окситоцин может потенцировать прессорное действиесимпатомиметических средств.

Особые указания

Только для стационарного применения.

Готовую инфузию следует использовать в первые 8 часов послеприготовления.

За исключением особых случаев, применение окситоцина нерекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза;ранее перенесённой операции на матке или шейке матки, в том числе послекесарева сечения; чрезмерном повышении тонуса матки; множественнойбеременности; инвазивной стадии карциномы шейки матки. До момента становленияголовки или таза плода во вход таза применять окситоцин для провокации родовнельзя. Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниямиразличных факторов, является задачей врача. Прежде, чем приступить к применениюокситоцина следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии сопасностью, хотя и редкой, гипертонии и тетании матки.

С целью провокации родов и усиления сократительнойдеятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационареи при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, получающаяинфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошознакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедшийспециальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развитияпобочных действий.

Во избежание осложнений следует постоянно контролироватьматочные контракции, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давлениероженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедленнопрекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения,вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточныесокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция, возникающаяпри неправильном применении препарата, опасна как для роженицы, так и дляплода.

Следует иметь в виду, что в случаях повышеннойчувствительности к препарату гипертонические контракции возможны и приадекватном применении препарата. Следует учитывать возможность усилениякровотечения и развития афибриногенемии.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакцийповышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, атакже случаи смерти плода по различным причинам во время парентеральногоприменения препарата с целью провокации родов и стимуляции маточных сокращений.

Антидиуретическое действие препарата способствует задержкеводы в организме. С возможностью гипергидратации следует считаться особо приприменении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.

При парентеральном введении можно применять либо тольковнутривенно, либо только внутримышечно.

Беременность и лактация

В первом триместре беременности окситоцин применяют толькопри спонтанных или индуцированных абортах.

Химические, фармакологические свойства окситоцина имногочисленные данные по его применению указывают на то, что при применениипрепарата в соответствии с предписаниями, вероятность его влияния на увеличениечастоты случаев пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточногокровотечения к кормлению грудью можно приступать только по окончании курсалечения окситоцином.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем идругими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от степени чувствительностиматки к окситоцину и не связаны с наличием повышенной чувствительности кактивному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным(гипертоническим) и продолжительным (тетаническим) контракциям, либо кстремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водного столба, измеряемыммежду двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки,влагалища, кровотечение в постпартуме, утеро-плацентарную гипоперфузию,замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода.

Длительное применение препарата в больших дозах (40-50мл/мин) может сопровождаться тяжёлым побочным действием - гипергидратацией, обусловленнойантидиуретическим эффектом окситоцина.

Лечение: прекращениеинфузии окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков,внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировкаэлектролитного баланса, купирование судорог барбитуратами и обеспечениепрофессионального ухода за коматозной больной.

Форма выпуска и упаковка

1 мл инъекционного раствора в бесцветной стеклянной ампуле сточкой для разлома. 5 ампул в картонной коробке с приложенной инструкцией помедицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +2°C до +15°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После истечения срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска из аптек

По рецепту