Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
РЕМЕДИА
Торговое название
Ремедиа
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250мг, 500 мг, 750 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левофлоксацинагемигидрат 256.0мг, 512.0мг, или 768.0мг, что эквивалентно левофлоксацину 250мг, 500 мг, или 750 мг соответственно,
вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, повидон (К30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный,магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: веществодля покрытия желтое (гипромеллоза, тальк, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е172),пропиленгликоль.
Описание
Таблетки продолговатой формы, сдвояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, слинией разлома на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системногоиспользования. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь левофлоксацина гемигидратбыстро и почти полностью всасывается. Прием пищи оказывает незначительныйэффект на всасывание левофлоксацина. Абсолютная биодоступность составляет около100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрациясоставляет 5,2-6,9 мкг/мл, максимальное время - 1,3 ч. Фармакокинетикалевофлоксацина гемигидрата имеет линейный характер и предсказуема приоднократном и множественном введении доз препарата от 50мг до 600 мг.
Распределение
Около 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Хорошопроникает в органы, ткани и жидкости организма: легкие, слизистую оболочкубронхов, мокроту, костную ткань, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерныелейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax после приема 500мг левофлоксацина вслизистой оболочке бронхов достигается через 1 час в пределах 8,3мкг/г, влегочной ткани через 4-6 час. – 11,3мкг/г, в мочевом пузыре через 2-4 час. – 4,0мкг/г.Левофлоксацин слабо проникает в спинномозговую жидкость. Средняя концентрация вмоче после приема 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина через 8-12 часовбыли 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.
Метаболизм
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется с образованиемметаболитов: десмезил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) послеодноразового и многократного введения - 6,4±0,7 ч. Выводится из организмапреимущественно почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) икишечником. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. Внеизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в калеза 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степениснижения клиренса креатинина (КК). При КК 50-80мл/мин Т1/2 – 9ч, при КК 20-40мл/мин Т1/2 – 27 ч, при КК менее 20 мл/мин Т1/2 – 35 ч.
Нет серьезных различий в фармакокинетикелевофлоксацина после внутривенного введения и приема внутрь, предполагается,что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакодинамика
Ремедиа - противомикробное бактерицидноесредство широкого спектра действия, активное вещество которого - левофлоксацин- является левовращающим изомером офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию исшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов
микроорганизмов как в условиях in vitro таки in vivo.
Активность in vitro:
Чувствительные микроорганизмы (минимальнаяподавляющая концентрация менее 2 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствительные(метициллино-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S,Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococciгруппы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R(пенициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcuspyogenes, Viridans streptococci peni-S/R, Streptococcus faecalis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterbaumannil, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli,Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R(ампициллино-чувствиелъные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis/?+//?-, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratiamarcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp,Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum.
Умеренно и слабо чувствительныемикроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация >4-8 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcusepidermidis methi-R (метициллино-резистентные), Staphylococcus haemolyticusmethi-R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderiacepacia, Campilobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp,Porphyromonas spp.
Нечувствительные микроорганизмы(минимальная подавляющая концентрация >8 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
In vitro возможна перекрестнаярезистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестнаярезистентность между левофлоксацином и другими классами антибактериальныхсредств исключена.
Показания
Лечение инфекций легкой и средней степенитяжести, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых:
- инфекции нижних дыхательных путей:внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита
- острый синусит
- осложненная инфекция мочевыводящих путей,включая пиелонефрит
- хронический бактериальный простатит
- инфекции кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы
Ремедиа таблетки назначают взрослым 1-2раза в день.
Дозировка зависит от типа и степени тяжестиинфекции, чувствительности предполагаемого или выделенного микроорганизма,являющегося возбудителем заболевания.
Продолжительность лечения варьируется взависимости от заболевания с максимальной продолжительностью лечения 14 дней,при бактериальном простатите возможно до 28 дней.
В соответствии с общими принципамиантибактериальной терапии, прием Ремедиа таблетки должен быть продолжен в течение минимум 48-72часов после нормализации температуры тела или получения отрицательногобактериологического анализа.
Ремедиа таблетки принимают внутрь, не разжевывая,с достаточным количеством жидкости. Для рекомендуемого дозирования таблеткимогут быть поделены по линии разлома. Таблетки можно принимать во время приемапищи или между приемом пищи. Ремедиа таблетки должны быть приняты за 2 часа доприема солей железа, антацидов и сукральфата в связи с возможным снижениемабсорбции.
Схема приема Ремедиа для пациентов снормальной функцией почек (Клиренс креатинина > 50 мл/мин)
Показания
Доза
Продолжительность
Острый синусит
500 мг 1 раз в день
10-14 дней
Обострение хронического бронхита
250 - 500 мг 1 раз в день
7-10 дней
Внебольничная пневмония
500 мг 1 или 2 раза в день
7-14 дней
Осложненная инфекция мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
250 мг 1 раз в день
7-10 дней
Хронический бактериальный простатит
по 500 мг 1 раз в день
28 дней
Инфекции кожи и мягких тканей
250 мг 1 раз в день или 500 мг 1 или 2 раза в день
7-14 дней
Схема приема Ремедиа для пациентов снарушением функции почек (Клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)
Дозы, кратность
250 мг/24 ч
500 мг/24 ч
500 мг/12 ч
Клиренс креатинина
Первая доза: 250 мг
Первая доза: 500 мг
Первая доза:
500 мг
50-20 мл/мин
Затем:
125 мг/24 ч
Затем:
250 мг/24 ч
Затем:
250 мг/12 ч
19-10 мл/мин
Затем:
125 мг/48 ч
Затем:
125 мг/24 ч
Затем:
125 мг/12 ч
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД)*
Затем:
125 мг/48 ч
Затем:
125 мг/24 ч
Затем:
/24 ч
*- не требуется введение дополнительныхдоз, рекомендуемых после гемодиализа или постоянного амбулаторногоперитонеального диализа (ПАПД).
Побочные действия
Часто(1-10%)
- тошнота, диарея
- повышение уровня печеночных ферментов(например, АЛТ, АСТ)
- местное раздражение, боль и покраснениена стороне иньекции, флебит
Не часто (0,1-1%)
- нарушение пищеварения, снижение аппетита,боль в животе
- головная боль, головокружение, слабость,сонливость, бессонница, оцепенение
- эозинофилия, лейкопения
- зуд, сыпь
- повышение билирубина, повышение уровнякреатинина в сыворотке крови
- размножение грибковой флоры ираспространение других резистентных микроорганизмов, дисбактериоз
Редко (0,01-0,1%)
- крапивница, бронхоспазм / одышка
- диарея с примесью крови, которая в оченьредких случаях может свидетельствовать об энтероколите, в том числе псевдомембранозномколите
- тахикардия, артериальная гипотензия
- артралгии, миалгии, поражения сухожилий,в том числе тендиниты (например, поражения ахиллового сухожилия)
- нейтропения, тромбоцитопения
- тремор, беспокойство, парестезии, страх,галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства,судороги
Очень редко (менее 0,01%)
- сосудистый коллапс
- псевдомембранозного колита
- гепатит
- интерстициальный нефрит, острая почечнаянедостаточность
-реакции гиперчуствительности:фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, анафилактическийшок, аллергический пневмонит
-нарушения зрения, слуха, обоняния,вкусовой и тактильной чувствительности
- гипогликемия (повышение аппетита,повышенное потоотделение, дрожь), особенно у больных сахарным диабетом
- разрыв сухожилий (например, ахилловогосухожилия), как и при применении других фторхинолонов, этот нежелательныйэффект может
произойти в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним
- миалгия, мышечная слабость, которая можетиметь особое значение у пациентов с миастениями
- агранулоцитоз
- лихорадка
Единичные случаи
- тяжелые высыпания на коже с образованиемпузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла) и мультиформная экссудативная эритема
- психические реакции с аутоагрессивнымповедением, в том числе суицидальные мысли или действия
- рабдомиолиз
- гемолитическая анемия, панцитопения
- удлинение интервала Q-T
Другие нежелательные эффекты, связанные применениемфторхинолонов
- психические реакции, такие как острыесумеречные и депрессивные состояния изменения настроения (эти реакции могут
возникать даже после приема первой дозы)
- экстрапирамидные симптомы и другиерасстройства мышечной координации
- гиперчувствительный васкулит
- приступы порфирии у больных с порфирией
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину,другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ
- эпилепсия
-поражение сухожилий в анамнезе, связанноес назначением фторхинолонов
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Соли железа, магний или алюминий содержащиеантациды
Абсорбция левофлоксацина значительноснижается при одновременном назначении солей железа, магний- илиалюминийсодержащих антацидов с таблетками Ремедиа. Рекомендуется препараты,содержащие двухвалентные катионы, такие как соли железа, или магний илиалюминий содержащие антациды принимать за 2 часа до или после приема Ремедиатаблеток. Не было найдено взаимодействия с кальция карбонатом.
Сукральфат
Биодоступность Ремедиа таблеток значительноуменьшается при приеме одновременно с сукральфатом. Если пациент принимаетодновременно сукральфат и Ремедиа, лучше принимать сукральфат через 2 часапосле приема Ремедиа таблетки.
Теофиллин, фенбуфен или аналогичныенестероидные противовоспалительные препараты
Не было найдено фармакокинетическихвзаимодействий левофлоксацина с теофиллином в клиническом исследовании. Тем неменее, может произойти выраженное снижение порога церебральной чувствительности,при одновременном приеме фторхинолонов с теофиллином, нестероидными
противовоспалительными препаратами или другими средствами, снижающими порог судорожнойготовности.
Концентрации левофлоксацина были около 13%и выше, в присутствии фенбуфена, чем при приеме одного препарата Ремедиа.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин оказываетстатистически значимый эффект на элиминацию левофлоксацина. Почечный клиренслевофлоксацина был снижен при приеме с циметидином (24%) и с пробенецидом(34%). Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать секрециюлевофлоксацина в почечных канальцах. Тем не менее, на испытанных дозах висследовании, статистически значимые кинетические различия не имеютклинического значения.
Следует соблюдать осторожность приодновременном назначении левофлоксацина с препаратами, влияющими на клубочковуюсекрецию почек, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов снарушениями почек.
Циклоспорин
Период полураспада циклоспорина был увеличен на 33%, при одновременномназначении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
Увеличение коагуляционных тестов (PT/INR) и/ или кровотечения, которые могут быть тяжелыми, были зарегистрированы упациентов, лечившихся левофлоксацином в комбинации с антагонистами витамина К(например, варфарин). Поэтому должен проводиться мониторинг коагуляционныхтестов у пациентов, принимающих одновременно антагонисты витамина К.
Особые указания
Ремедиа таблетки противопоказаны пациентам,имеющим в анамнезе эпилепсию. Как и при назначении других фторхинолонов, следуетиспользовать с особой осторожностью у больных, предрасположенных к судорогам, упациентов с уже существующим нарушением центральной нервной системы, с совместнымприемом фенбуфена и аналогичных нестероидных противовоспалительных препаратов илипрепаратов, которые снижают церебральный порог судорожной готовности, таких, кактеофиллин.
Пациенты с латентной или фактическойнедостаточностью глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут быть подверженыгемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группыфторхинолонов, поэтому Ремедиа следует использовать с осторожностью.
Для предотвращения развитияфотосенсибилизации рекомендуется, чтобы сами пациенты не подвергались сильномувоздействию солнечных лучей или искусственному ультрафиолетовому излучению(например, кварцевая лампа, солярий).
При подозрении на псевдомембранозный колитследует немедленно отменить Ремедиа и начать соответствующее лечение. В такихслучаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применениифторхинолонов тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) можетприводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны ктендиниту. Лечение глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. Приподозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Ремедиаи начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив емусостояние покоя.
Ремедиа может задерживать рост микобактерийтуберкулеза, поэтому возможны ложноотрицательные результаты вбактериологическом исследовании для выявления туберкулеза.
При тяжелой внебольничной пневмонии,вызванной Streptococcus pneumoniae, Ремедиа может не дать оптимальноготерапевтического эффекта.
Применение в педиатрии
Препарат нельзя применять для лечения детейи подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Применение у пациентов с нарушением функциипечени
При нарушении функции печени не требуетсяспециального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печенилишь в крайне незначительной мере.
Применение у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста нетребуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренсакреатинина.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством и потенциально опаснымимеханизмами
Даже когда препарат используется поинструкции, это может изменить реакцию до такой степени, что способностьводить или управлять машинами может бытьнарушена. Такие побочные эффекты препарата Ремедиа, как головокружение илиоцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционнуюспособность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собойопределенный риск при управлении автомобилем, при обслуживании машин имеханизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении. В особой мере этокасается случаев взаимодействия препарата с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные пораженияслизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания,головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализнеэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 5 или 10 таблетокв контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковкевместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте!
При температуре не выше 25 ºС, в защищенномот света месте.
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срокагодности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
