Халықаралық патенттелмеген атауы | Ацикловир |
Қосымша белсенді ингредиенттер | - |
Категория | Лекарства от герпеса |
Дәрілік форма | таблеткалар |
Доза | 200 мг |
Саны | № 30 |
Дәріханада шығарылады | Рецепт бойынша |
Ацикломакс
Торговое название
Ацикломакс
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки 200, 400 и 800 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ацикловир 200 мг, 400 мг, 800 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,повидон, натрия крахмала гликолат,магния или кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые,двояковыпуклые (для дозировки 200 мг и 400 мг); с гравировкой буквы «G» с однойстороны (для дозировки 400 мг); продолговатые, двояковыпуклые белого или почтибелого цвета (для дозировки 800 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды инуклеотиды.
Код АТС J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет15-30%. Максимальная концентрация в плазме крови после назначения внутрь по 200мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг\мл, время достижения максимальной концентрации 1,5-2часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 9-33%. Ацикловир хорошо проникаетво все органы и ткани организма. Концентрация в спинномозговой жидкостисоставляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает черезгематоэнцефалический и плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке.Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивногосоединения 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослыхлюдей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с выраженнойпочечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе —5,7 часов (при этом концентрация ацикловира в плазме крови уменьшается до 60%от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14%- в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общегоплазматического клиренса. Незначительное количество ацикловира выводится изорганизма с калом.
Фармакодинамика
Ацикломакс, синтетический аналог ациклического пуриновогонуклеозида, обладает высоким избирательным действием на вирусы простого герпесатипа I и II, опоясывающего лишая Variсellazoster, Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. Внутри инфицированных вирусом клетокпод действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакцийтрансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиратрифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вируснойДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи иблокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.Легко проходит через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию вглазной жидкости.
Показания к применению
- первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистыхоболочек
вызванные вирусами Herpessimplex типа I и II, включая генитальный
герпес
- лечение и профилактика герпетических поражений у больныхс
выраженнымиммунодефицитом (ВИЧ-инфекция, у пациентов, перенесших
трансплантациюкостного мозга)
- профилактика цитомегаловирусной инфекции у больных,перенесших
трансплантациюкостного мозга
- ветряная оспа, опоясывающий лишай, простой герпетическийкератит
Способ применения и дозы
Устанавливается индивидуально в зависимости от степенитяжести заболевания.
Препарат принимается во время или сразу после приема пищи изапивается достаточным количеством воды.
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex типа I и II
Взрослым и детям старше 2 лет назначают по 200 мг (1таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна.Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелыхпервичных инфекциях по назначению врача.
В случае выраженного иммунодефицита, в том числе приразвернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявленияВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после трансплантации костного мозга или принарушении всасывания из кишечника, в составе комплексной терапии, доза можетбыть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можнораньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуетсяназначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplexтипа I и II
Взрослым и детям старше 2 лет при нормальном иммунном статусеназначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Лечение следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявлениявозможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса упациентов с иммунодефицитом
Взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 4 раза в сутки(каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита доза может бытьувеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курсатерапии определяется длительностью периода, когда существует рискинфицирования.
Лечение инфекций, вызванных Variсella zoster
Взрослым по 800 мг 5 раз в сутки. Препарат принимают каждые4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 -10 дней.
Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки втечение 5 дней,
детям с весом более 40 кг препарат назначают в той же дозировке,что и
взрослым.
Лечение инфекций, вызванных Herpes zoster
Взрослым по 800 мг4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
Пациенты с почечнойнедостаточностью
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренскреатинина меньше 10 мл/мин), дозировку препарата следует снизить до:
- 200 мг 2 раза в сутки при лечении инфекций, вызванных Herpessimplex.
- 800 мг 2 раза в сутки при лечении ветряной оспы,опоясывающего герпеса и при выраженном иммунодефиците.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренскреатинина
10-25 мл/мин) при лечении ветряной оспы, опоясывающегогерпеса и при
выраженном иммунодефиците доза снижается до 800 мг 3 раза всутки с 8-и
часовыми интервалами между приёмами.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточноеколичество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикломакса. При почечнойнедостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы.
Побочные действия
- головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, снижениеконцентрации внимания, галлюцинации, тремор, летаргия, судороги
- кожная сыпь, зуд
- одышка, ангионевротический отек, анафилаксия
- артериальная гипотензия
- боли в животе, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика
- преходящее повышение активности печеночных ферментов,билирубина,
мочевины, креатинина
- анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацикловиру или к компонентампрепарата
- детский возраст до 2-х лет
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение с пробенецидом приводит кувеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикломакса.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратамиповышается риск нарушения функций почек.
Усиление эффекта ацикломакса наблюдается при одновременномназначении иммуностимуляторов.
Особые указания
Лечение рекомендуется начинать при самых первых признакахзаболевания.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функциипочек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведенияацикломакса. При применении препарата необходимо обеспечить поступлениедостаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролироватьфункцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами
При применении Ацикломакса возможно снижение скоростипсихомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при управлениитранспортом и других видах деятельности, требующих быстроты психомоторныхреакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка,тошнота,
рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги,кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 200 мг, 400 мг, 800 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги. По 2 и 3 контурные упаковки в картонной пачке с инструкциейпо применению.
Условия хранения
Хранить в сухом,защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту