Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АЛЬБЕЗОЛ® Торговое название АЛЬБЕЗОЛ® Международное непатентованное название Албендазол Лекарственная форма Таблетки 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – албендазол 400 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон К 30 (ПВП К30), натрия лаурилсульфат, натрия сахарин, железа (III) оксид красный (E172), натрия крахмала гликолят тип А (Эксплотаб), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, густой ванильный ароматизатор, апельсиновый ароматизатор, магния стеарат Описание Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, мраморно -розового цвета, с риской на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Антигельминтные препараты. Препараты для лечения нематодоза. Бензимидазола производные. Албендазол. Код АТХ Р02СА03 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема албендазол плохо адсорбируется из желудочно- кишечного тракта (меньше 5%), в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность - низкая. Системное фармакологическое действие увеличивается, если доза принимается с жирной пищей, которая повышает всасывание и максимальную концентрацию в плазме (Сmax) в 5 раз. Связывание с белками плазмы -70%, проникает в значительных количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита албендазола сульфоксида, обладающего антигельминтной активностью. Время достижения Сmax албендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Албендазола сульфоксид метаболизируется в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. После приема разовой дозы 400 мг фармакологически активный метаболит- сульфоксид албендазола достигает плазменных концентраций от 1,6 до 6,0 мкмоль/л. Период полувыведения албендазола составляет 8,5 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде албендазола сулфоксида и лишь незначительная часть его количества выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Сmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Индуцирует цитохром Р450 1A2 в клетках печени человека. Фармакодинамика АЛЬБЕЗОЛ® - противопротозойный и антигельминтный препарат широкого спектра действия, производное бензимидазола карбамата. АЛЬБЕЗОЛ® нарушает процессы транспорта глюкозы, подавляет полимеризацию бета-тубулина, вызывает расстройство функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, что приводит к его гибели и выведению из организма человека. Препарат активен против кишечных паразитов, вызывающих кожный синдром Larva Migrans (синдром блуждающих личинок) - Nematodae (круглые черви): Ascaris lumbricoides (аскарида), Trichocephalus trichiuris (власоглав), Enterobius vermicularis (острица), Ancylostoma duodenale (анкилостома), Necator americanus, Strongyloides stercoralis; - Cestoidea (ленточные черви): Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia saginata (бычий цепень); - Pretosae (простейшие): Giardia lamblia (кишечная или дуоденальная). АЛЬБЕЗОЛ® активен против тканевых паразитов, Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis вызывающих кистозный и альвеолярный эхинококкозы. АЛЬБЕЗОЛ® эффективен при лечении, гепатиколеза, вызванного Capilaria philippinensis. Большинство препаратов, применяемых для лечения аскаридоза, эффективны только в отношении кишечной стадии этого гельминтоза. АЛЬБЕЗОЛ® эффективен на всех стадиях развития аскариды, трихинеллы. Эффективность составляет 95–100%. Показания к применению - энтеробиоз; - анкилостомидоз и некатороз; - гименолепидоз; - тениоз; - стронгилоидоз; - аскаридоз; - трихоцефалёз; - кожный синдром Larva Migrans; - лямблиоз; - кистозный эхинококкоз (печеночный, альвеолярный, перитонеальный); - трихинеллез Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, во время или после приема пищи, таблетки не разжевывают, запивают водой. Применение слабительных препаратов и специальная диета не требуются. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного. Для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется её размельчить и запить небольшим количеством жидкости Кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans Инфекция Возраст Продолжительность приема Энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, аскаридоз, острицы, трихоцефалёз Взрослые 400 мг 1 раз/сут (1 таблетка) однократно Стронгилоидоз, тениоз, гименолепидоз Взрослые 400 мг 1 раз/сут (1 таблетка) в течение 3 дней. При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения продолжительностью от 10 дней до 21 дня. Кожный синдром Larva Migrans Взрослые 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Продолжительность приема от 1 дня до 3 дней. Лямблиоз Взрослые 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 5-7 дней. Пожилые пациенты Опыт применения у пациентов старше 65 лет ограничен. Корректировки дозы не требуется, однако следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями функции печени. Почечная недостаточность Так как выведение албендазола и его первичного метаболита, албендазол сульфоксида, незначительно, влияние почечной патологии на почечный клиренс маловероятно. Однако у пациентов с почечной недостаточностью следует проводить мониторинг функции почек при назначении препарата Альбезол®. Печеночная недостаточность В связи с тем, что албендазол быстро метаболизируется посредством печеночного метаболизма до первичного метаболита албендазол сульфоксида, нарушение функции печени оказывает значительное влияние на фармакокинетику албендазол сульфоксида. Пациенты с нарушением показателей печеночных тестов (трансаминз) должны быть тщательно обследованы до момента назначения препарата Альбезол®. Системные гельминтные инфекции (проводится продолжительное лечение более высокими дозами). Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также от степени тяжести инфекции. Доза для пациентов при массе тела больше 60 кг составляет 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При весе меньше 60 кг препарат назначается из расчета 15 мг/кг/ в сутки. Эта доза должна быть разделена на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 800 мг. Инфекция Продолжительность приема Кистозный эхинококкоз Курс лечения составляет 28 дней. При неоперабельной форме перитонеальных кист, кист в легких и в печени, рекомендуется три 28- дневных цикла лечения, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. При наличии кист в головном мозге и костях может потребоваться более длительный курс терапии. Перед операцией рекомендовано два 28-дневных цикла, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. Если хирургическое лечение необходимо до окончания двухциклового курса, то АЛЬБЕЗОЛ® должен приниматься до операции. Если дооперационный курс меньше 14 дней или найдены жизнеспособные кисты, то после операции проводят два цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. Альвеолярный эхинококкоз 28 дней. Второй 28- дневный курс повторяют после двухнедельного перерыва в приеме препарата. Лечение может быть продолжено в течение нескольких месяцев или лет. Трихинеллез 400 мг 2 раза в сутки течение 5-10 дней, при необходимости лечение может быть продолжено. Побочные действия В соответствии с частотой проявления побочные реакции определяются как очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редкие (≥1/10, 000 и <1/1000), очень редкие (<1/10, 000). Краткосрочная терапия низкими дозами Иногда - головная боль и головокружение; - боль в области эпигастрия или живота, тошнота, рвота и диарея Редко - реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу; - повышение уровня печеночных ферментов Очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона Долгосрочная терапия высокими дозами Очень часто - головная боль; - незначительное или умеренно выраженное повышение уровня печеночных энзимов Часто - головокружение; - боль в животе, тошнота, рвота и диарея (при лечении эхинококкоза); - обратимая алопеция (поредение и умеренная потеря волос); - лихорадка Иногда - реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу; - лейкопения; - гепатит Очень редко - панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз (пациенты с патологией печени, включая печеночный эхинококкоз, более предрасположены к подавлению функции костного мозга); - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона Противопоказания - гиперчувствительность к албендазолу и другим компонентам лекарственного средства; - патология сетчатки глаза; - непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы/галактозы; - беременность и период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Циметидин, празиквантел и дексаметазон увеличивают плазменные уровни метаболита албендазола, ответственного за системную эффективность продукта. Обнаружено повышение концентрации албендазола в желчи и в эхинококковой кисте при одновременном применении с циметидином. Ритонавир, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал потенциально могут снижать плазменную концентрацию активного метаболита албендазола – албендазола сульфоксида. Клиническое значение данного факта неизвестно, однако может влиять на эффективность препарата АЛЬБЕЗОЛ®, особенно при лечении системных гельминтозов. Пациенты должны находиться под наблюдением врача на предмет эффективности лечения, что может потребовать назначения альтернативного режима дозирования или пересмотра проводимой терапии. Особые указания Чтобы избежать приема АЛЬБЕЗОЛ® на ранних сроках беременности, женщины детородного возраста должны проводить лечение в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Следует принимать меры контрацепции во время лечения и в течение одного месяца после завершения приема препарата при системном гельминтозе. Возможно слабое или умеренное повышение уровня печеночных энзимов, которые нормализуются после прекращения приема препарата АЛЬБЕЗОЛ®. Определение показателей функции печени должно проводиться перед началом каждого цикла лечения и каждые две недели в течение лечения. Если показатели трансаминаз увеличиваются в два раза и больше, АЛЬБЕЗОЛ® нужно отменить. Лечение повторяют, когда показатели функции печени нормализуются. АЛЬБЕЗОЛ® может вызывать подавление функции костного мозга, в связи с чем, анализы крови необходимо контролировать в начале и через каждые две недели каждого 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз, имеют более выраженную тенденцию к подавлению костного мозга, ведущую к панцитопении, апластической анемии, агранулоцитозу и лейкопении, что требует тщательного мониторинга картины крови. При клинически значимом снижении уровня форменных элементов крови, АЛЬБЕЗОЛ® следует отменить. В процессе коротких курсов лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5–7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки. Прием препарата АЛЬБЕЗОЛ® для лечения системных гельминтных инфекций может вызвать приступы судорог, повышение внутричерепного давления и очаговую симптоматику, связанные с гибелью паразитов. В данном случае необходимо незамедлительно начать лечение стероидами и антиконвульсантами. При поражении глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза. Препарат необходимо с осторожностью назначать больным сахарным диабетом. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством, и выполнении работ, требующих точной координации движений. Передозировка Симптомы: до настоящего времени случаев передозировки препарата не описано. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Форма выпуска и упаковка По 1 или 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной. По 1 (для 1 таблетки) или 5 или 10 (для 6 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 0С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Не применять после истечения срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан, г. Алматы Владелец регистрационного удостоверения АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан