Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
БЕТАМАКС
Торговое название
Бетамакс
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг,100 мг, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – сульпирид 50 мгили 100 мг, или 200 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: повидон, магния стеарат, кросповидон,крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,
оболочка: краситель 33G28707 Oпадрайбелый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000,триацетин), воск карнаубский.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого илипочти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На месте разлома белые.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).Бензамиды.
Код АТС N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения максимальныеконцентрации в плазме достигаются через 1,5-3 часа. Биодоступность сульпирида –27 %. Связывание с белками плазмысоставляет менее 40 %. Концентрация сульпирида в ткани мозга составляет 2-5 % от концентрации вплазме.
Сульпирид в организме человека не подвергаетсяметаболизму и выводится в практически неизмененном виде через почки.Период полувыведения значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелойпочечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутривенного введения).Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал междуприемом препарата. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Сульпирид – атипичное антипсихотическое средство,относящееся к группе бензамидов. Для препарата характерен широкий спектрфармакологических свойств – умеренное антипсихотическое и легкоеантидепрессивное действие, регулирующее влияние на вегетативную нервную системуи противорвотный эффект.
В отличие от других антипсихотическихсредств, которые одинаково влияют как на D1-, так и D2-дофаминовые рецепторы,сульпириду свойственно избирательное действие на D2-дофаминовые рецепторы центральнойнервной системы (ЦНС) и более высокое сродство по отношению к D2-авторецепторам.При использовании сульпирида в небольших дозах наблюдается торможение обратногозахвата дофамина пресинаптическими образованиями, что улучшает проведениедофаминергических импульсов в лимбической системе. В высоких дозах сульпирид блокируетдофаминергическую проводимость в ЦНС.
Таким образом фармакологическое действиепрепарата является дозозависимым. В небольших дозах сульпирид действуеткак антидепрессант, уменьшая негативную психическую симптоматику и устраняятормозные реакции. В больших дозах проявляется антипсихотическое действиесульпирида, что сопровождается снижением продуктивной симптоматики психозов(галлюцинации, бредовые идеи) и подавлением агрессивности без угнетения психомоторныхреакций. Для сульпирида, применяемого в терапевтических дозах, нехарактерен каталептогенный эффект. Препарат не взаимодействует срецепторами g-аминомасляной кислоты (ГАМК), холино-и адренорецепторами. Благодаря избирательному действию сульпирида, вовремя его применения редко отмечаются экстрапирамидные реакции и другиепобочные эффекты, свойственные нейролептическим средствам.
Сульпирид действует также на гипоталамус,нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Онблагоприятно влияет на работу пищеварительного тракта, устраняя спазмыжелудочно-кишечного тракта и желчных путей. Обладая прокинетическим действием,препарат нормализует перистальтику пищеварительного тракта, подавляет рвоту,вызываемую дофаминергическими средствами (например, апоморфином). Сульпиридулучшает защитные функции слизистой пищеварительного тракта, способствуетпредотвращению так называемой «стрессовой язвы», а также стимулирует заживлениеязвы.
Показания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании сдругими психотропными препаратами.
- шизофрения
- острыеделириозные состояния
- депрессииразличной этиологии
- неврозы
- головокружениеразличной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит,болезнь Меньера, черепно-мозговая травма, средний отит)
- язвеннаяболезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишкив качестве вспомогательной терапии
Способ применения и дозы
Не рекомендуется принимать препарат вовторой половине дня (после 16.00) в связи с повышением уровнябодрствования.
Максимальная рекомендованная суточная дозасоставляет 1600 мг Бетамакса.
Шизофрения, острый делириозный психоз.Начальные дозы Бетамакса зависят от клинической картины заболевания исоставляют 600-1200 мг в сутки, разделенные на несколько приемов,поддерживающие дозы – 300-800 мг в сутки.
Депрессия. От 150-200 мг до 600 мгв сутки, разделенные на несколько приемов.
Головокружение. 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можноувеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения должна быть не менее14 дней.
Вспомогательная терапия при язвеннойболезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстойкишки. 100-300 мг Бетамакса в сутки, в один или два приема.
Дозы у пациентов с нарушением функциипочек. В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественночерез почки, рекомендуется уменьшить дозу Бетамакса и/или увеличить интервалмежду введением отдельных доз препарата в зависимости от показателейклиренса креатинина:
Клиренс креатинина, мл/мин
Доза Бетамакса по сравнению со стандартной, %
Увеличение интервала между приемами Бетамакса
30-60
10-30
менее 10
70
50
34
в 1,5 раза
в 2 раза
в 3 раза
Дозы для пациентов пожилого возраста. Для пациентовпожилого возраста начальная доза Бетамакса должна составлять ¼ - ½ дозы длявзрослых.
Дозы для детей. Стандартная доза Бетамакса для детей старше 14 лет составляет 3-5мг/кг массы тела.
Побочные действия
Нежелательные явления, развивающиеся врезультате приема Бетамакса, подобны нежелательным явлениям, вызываемымидругими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
- обратимаягиперпролактинемия (чаще проявляется как галакторея или нарушениеменструального цикла, гинекомастия, импотенция и фригидность), повышеннаяпотливость, увеличение массы тела
- лейкопения,гемолитическая анемия, лейкоцитоз
- сухостьво рту, изжога, рвота, запор
- седативныйэффект, сонливость, головокружение, редко – экстрапирамидный синдром, дискинезия,оральный автоматизм, афазия, при применении в малых дозах возможны возбуждение,расстройство сна, очень редко – злокачественный нейролептический синдром, восновном, при назначении высоких доз Бетамакса. При развитии гипертермии препаратследует отменить!
- повышениеартериального давления, редко – развитие ортостатической гипотензии, аритмии, втом числе вентрикулярные аритмии, удлинение интервала QT, аритмия типа torsadede pointes
- кожнаясыпь, зуд
Противопоказания
- остроеотравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками
- повышеннаячувствительность к сульпириду или вспомогательным компонентам препарата
- артериальнаягипертензия II-III степени
- маниакальныйпсихоз
- феохромоцитома
- болезньПаркинсона
- эпилепсия
- пролактинзависимыеопухоли (в т.ч. рак молочной железы)
- гиперпролактинемия
- пациентыв состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокациисимптомов
- периодгрудного вскармливания
- детскийи подростковый возраст до 14 лет
Относительные противопоказания к применениюБетамакса:
Беременность
Не рекомендуется назначение Бетамакса беременным,за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска длябеременной и плода, принимает решение о необходимиости применения препарата.
Следует также соблюдать меры предосторожностипри назначении Бетамакса пациентам с заболеваниями сердца и кровеносных сосудовили удлинением интервала QT в семейном анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием Бетамакса и препаратов,угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминовые препараты,барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилениюседативного эффекта этих препаратов.
Алкоголь может усилить седативное действие Бетамакса.
Следует избегать одновременного назначенияс леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и Бетамакса.
Существует повышенный риск развитияортостатической гипотензии при одновременном приеме Бетамакса иантигипертензивных средств.
Препарат Сультоприд увеличивает риск развитияжелудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).
Существует риск развития желудочковых аритмийтипа torsade de pointes при одновременном применении с препаратами, удлиняющимиинтервал QT (некоторыми противоаритмическими лекарственными средствами,некоторыми антигистаминовыми средствами с седативным эффектом,противомалярийными препаратами и цисапридом), или средствами, вызывающимигипокалиемию (калийвыводящими диуретиками, некоторыми слабительными,амфотерицином B внутривенно, глюкокортикоидными препаратами,тетракозактидами).
Одновременный прием нейролептиков иингибиторов CYP2D6 (флувоксамина, флуоксетина, пароксетина) или ингибиторов A CYP3A4(нефазодона) повышает уровень нейролептиков в сыворотке крови. Поэтому дозуБетамакса следует снизить.
Особые указания
Благодаря стимулирующему и активирующемудействию Бетамакса, его следует с осторожностью применять у пациентов спризнаками гипомании и маний. Следует иметь в виду, что препарат может иногдавызвать обострение психических нарушений у больных шизофренией.
Необходимо соблюдать меры предосторожностипри назначении Бетамакса пациентам с нарушением функции почек, так как до95 % препарата выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижатьдозу Бетамакса (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Имеются данные о возникновенииэкстрапирамидного синдрома. В этом случае дозу Бетамакса следует снизить.
Применение Бетамакса может привести кразвитию злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае следуетотменить прием всех антипсихотических средств.
Эффекты Бетамакса являются дозозависимыми,поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозах ипсихомоторных нарушениях.
У детей и пожилых людей более высокий рисквозникновения побочных реакций.
В связи с тем, что Бетамакс уменьшаеттошноту и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации(в том числе, сердечными гликозидами), непроходимости кишечника и опухолейголовного мозга.
Следует избегать одновременного приемаБетамакса с нейролептическими средствами.
При одновременном лечении лекарственнымисредствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуетсярегулярный контроль ЭКГ. Удлинение интервала QT – дозозависимый эффект.
Таблетки Бетамакса содержат лактозу.Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lappлактазы или малабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Данное лекарство может замедлятьпсихомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы,связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции(работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами идр.).
Передозировка
Симптомы: при передозировке Бетамаксаотсутствуют специфические симптомы. Могут наблюдаться: помутнение зрения,артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидныесимптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия.
Лечение: в связи с отсутствиемспецифического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающуютерапию.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг,100 мг, 200 мг.
По 30 таблеток во флаконе изпластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия. По1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русскомязыках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре невыше +25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
