Эглонил капсулалар 50 мг № 30 Шымкентте

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭГЛОНИЛ®

Торговое название

Эглонил®

Международное непатентованное название

Сульпирид

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

1 капсула содержит

активное вещество - сульпирид 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,метилцеллюлоза, тальк, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).

Описание

Непрозрачные белые или почти белые твердые желатиновыекапсулы №4, содержащие кремово-белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики. Психотропные препараты. Бензамиды

Код АТС N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальные плазменные концентрациисульпирида достигаются через 3-6 часов, соответствуя 0,25 мг/л после приёма 1твёрдой капсулы 50 мг. Биодоступность пероральных лекарственных форм 25-35% привысокой межиндивидуальной вариабельности. Фармакокинетический профильсульпирида сохраняет линейный характер после приёма доз в интервале от 50 до300 мг. Сульпирид быстро распределяется по тканям организма: истинный объём распределенияв стадии насыщения 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляетприблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида попадают в грудное молоко,он проникает через плацентарный барьер. Ворганизме человека сульпирид подвергается слабому метаболизму. Сульпиридвыводится, в основном, через почки, путём клубочковой фильтрации. Полный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведенияиз плазмы - 7 часов.

Фармакодинамика

Эглонил® препятствуетдопаминергической нервной трансмиссии в тканях головного мозга и оказываетактивирующее действие, стимулируя допаминомиметический эффект. В высоких дозах Эглонил®обладает также антипродуктивным действием.

Показания к применению

- кратковременное симптоматическое лечение тревожныхсостояний у взрослых, когда обычные методы терапии неэффективны

- тяжёлые нарушения поведения (ажитация, членовредительство,стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно у больных с синдромамиаутизма.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Есликлиническое состояние больного позволяет, лечение следует начинать с низкойдозы, которую затем можно постепенно увеличивать.

Взрослые

Кратковременное симптоматическое лечение тревожныхсостояний, когда обычные терапевтические меры неэффективны. Суточная дозасоставляет от 50 до 150 мг в течение не более 4 недель.

Дети старше 6 лет

Тяжёлые нарушения поведения (ажитация, членовредительство,стереотипия), особенно у больных с синдромами аутизма. Суточная дозировка составляет от 5 до 10 мг/кг. Длядетей более приемлемо дозирование в форме раствора для перорального приёма.

Побочные действия

- ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирныекризы, тризм), обратимая при назначении антихолинергическогопротивопаркинсонного средства

- экстрапирамидный синдром:

- акинетическиесимптомы с гипертонусом или без него, частично разрешающиеся с помощьюантихолинергических противопаркинсонных средств

- гиперкинетико-гипертоническаявозбудимая моторная активность

- акатизия

- наблюдалась поздняя дискинезия, характеризующаясянепроизвольными ритмичными движениями, в основном, языка и/или лица, как и вслучае с другими нейролептиками во время длительного лечения:антихолинергические антипаркинсонные средства неэффективны и могутспровоцировать ухудшение

- седация или сонливость

- судорожные припадки (см. «Особые указания»)

- потенциально летальный злокачественный нейролептическийсиндром (см. «Особые указания»)

- преходящая гиперпролактинемия, обратимая после прекращениялечения, вероятно вызывающая аменорею, галакторею, гинекомастию, импотенцию илифригидность

- увеличение массы тела

- увеличение интервала QТ

- желудочковые аритмии, такие как пируэтная тахикардия ижелудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков иостановке сердца

- внезапная смерть (см. «Особые указания»)

- постуральная гипотензия

- случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи эмболии лёгочнойартерии и тромбоза глубоких вен были зарегистрированы в связи с применениемантипсихотических лекарственных средств (см. «Особые указания»)

- повышение активности печёночных ферментов

- макулопапулёзная сыпь

Противопоказания

- повышенная чувствительность к сульпириду или к одному изпрочих компонентов препарата

- пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофизаи рак молочной железы)

- установленная феохромоцитома или подозрение на неё

- в комбинации с непротивопаркинсоннымиагонистами допамина (каберголин и хинаголид) (см. «Лекарственныевзаимодействия»)

Лекарственные взаимодействия

Седативные средства

Следует учитывать, что многие лекарственные средства ивещества могут оказывать дополнительное угнетающее действие на центральнуюнервную систему и способствовать снижению внимания. К этим лекарственнымсредствами относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средстваи средства заместительные терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины,небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат),снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин,миртазапин, тримипрамен), седативные Н1-антигистаминные средства,антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Средства, способные вызвать пируэтную тахикардию

Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызванорядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических.Гипокалиемия (см. Калийпонижающие средства) является способствующим фактором,как и брадикардия (см. Средства, вызывающие брадикардию) или же предварительноимевшееся или приобретённое удлинение интервала QT.

К этим лекарствам относятся, в частности, антиаритмическиесредства классов Ia и III и некоторые нейролептики.

Что касается эритромицина, спирамицина и винкамицина, то этовзаимодействие касается лишь лекарственных форм для внутривенного введения.

Одновременное применение двух торсадогенных лекарственныхсредств, как правило, противопоказано.

Однако, метадон, атакже некоторые подклассы являютсяисключением:

- антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин,пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими торсадогеннымисредствами

- нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию,тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими торсадогеннымисредствами.

Противопоказанные комбинации

(см. раздел «Противопоказания»)

Непротивопаркинсонныеагонисты допамина (карбеголин, хинаголид)

Взаимный антагонизммежду агонистами допамина и нейролептиками.

Нерекомендуемые комбинации

(см. «Особые указания»)

Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтнуютахикардию (галофантрин, люмефантрин,пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в честности пируэтнойтахикардии.

Если это возможно, то следует прервать лечение азольнымантифунгальным средством. Если его применение неизбежно, перед лечением следуетпроверить интервал QТ и в дальнейшем вести мониторинг ЭКГ.

Антипаркинсонные агонисты допамина (амантадин, апоморфин,бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол,селегилин)

Взаимный антагонизм между агонистами допамина инейролептиками. Если возможно, то лечение азольным антифунгальным агентомследует прекратить.

Агонисты допамина могут вызывать или усугублятьпсихотические расстройства. Если лечение нейролептиками необходимо больным сболезнью Паркинсона, лечащимися агонистами допамина, дозу этих агонистов допаминаследует сокращать постепенно (резкая отмена подвергает больного риску развитиязлокачественного нейролептического синдрома).

Другие лекарственные средства, способные вызывать пируэтнуютахикардию: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин,дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другиелекарственные средства, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенныйэритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтнойтахикардии.

Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию(амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол,левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд,тиаприд, вералиприд)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтнойтахикардии.

Алкоголь

Усиление седативных эффектов, вызванных нейролептическимисредствами.

Снижение внимания может сделать управление автомобилем и рабочимимашинами опасным. Больным следует избегать употребления алкогольных напитковили применения лекарств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больнымс болезнью Паркинсона следует применять минимальные эффективные дозы каждого изэтих препаратов.

Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтнойтахикардии.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности прииспользовании

Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол,карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтнойтахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (в частностиантиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмическиесредства III класса, некоторые блокаторы кальциевых канальцев, гликозидынаперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразы)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтнойтахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящиедиуретики, в монотерапии или в комбинации, слабительные стимулирующегохарактера, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного введения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтнойтахикардии.

Любую гипокалиемию следует скорректировать перед назначениемприменением этих препаратов, следует вести клинический мониторинг, а такжеконтролировать электролиты и ЭКГ.

Сукральфат

Снижена желудочно-кишечная абсорбция сукральфата исульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата исульпирида (более 2 часов, если это возможно).

Топические средства для желудочно-кишечного применения,антациды и уголь

Снижена желудочно-кишечная абсорбция сульпирида. Следуетсоблюдать интервалы между применением этих агентов и угля (более 2 часов, есливозможно).

Комбинации, которые следует учитывать

Антигипертензивные средства

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола ибета-блокаторов, используемых при сердечной недостаточности)

Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особеннопостуральной (аддитивное действие).

Нитраты, нитриты и родственные средства

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Особые указания

Особые предостережения

Потенциально летальный злокачественный нейролептическийсиндром: в случае гипертермии неизвестного происхождения лечение следуетпрекратить в обязательном порядке, так как она может быть одним из симптомовзлокачественного синдрома, описанного в связи с применением нейролептическихсредств (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания,ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделениеи изменение артериального давления крови, могут предшествовать гипертермии и,следовательно, являться ранними признаками-предвестниками.

Хотя по своему происхождению этот эффект нейролептиков можетбыть идиосинкразическим, возможно наличие предрасполагающих к нему факторов,таких как дегидратация и органическоепоражение мозга.

Удлинённый интервал QТ: сульпирид может вызвать зависящее отдозы удлинение интервала QТ. Этот эффект, известный тем, что повышает риск развитиясерьёзных желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии, усиливается убольных с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретённым удлинениемQТ (когда сульпирид принимается вместе с лекарственным препаратом, удлиняющиминтервал QТ) (см. «Побочные действия»).

Следовательно, прежде чем использовать этот препарат, и еслипозволяет клиническое состояние, больного необходимо обследовать для выявленияследующих факторов риска, способствующих развитию этого типа аритмии:

- брадикардия менее 55 уд./мин

- гипокалиемия

- врожденное удлинение интервала QТ

- проводимоелечение лекарственным средством, способным вызвать выраженную брадикардию(менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости илиудлинение интервала QТ (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственныевзаимодействия»)

За исключением экстренных случаев, рекомендуется снимать ЭКГв рамках исходного обследования состояния больного, которому предстоит лечениенейролептическими средством.

Инсульт головного мозга

При лечении больных пожилого возраста с деменцией атипичнымиантипсихотическими средствами, наблюдался повышенный по отношению к плацебориск мозгового инсульта. Причина такого повышенного риска неизвестна. Нельзяисключить наличие повышенного риска в связи с другими антипсихотическимисредствами и в других популяциях больных.

Этот препарат нужно применять с осторожностью в случаебольных с факторами риска инсульта.

Больные пожилого возраста с деменцией

Риск смертности возрастает у больных пожилого возраста,страдающих психозами, связанными с деменцией и находящимися на леченииантипсихотическими средствами.

Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных в сравнении с плацебо увеличивает рисксмертности в 1,6-1,7 раза.

После среднего лечебного периода продолжительностью в 10недель риск смертности в группе лечившихся больных составил 4,5% по сравнению с2,6% в группе плацебо.

Большинство случаев смерти носили либо кардиоваскулярный(например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционный(например, пневмония) характер.

Обычные антипсихотические лекарственные средства могутповышать смертность, как это имеет место в случае атипичных антипсихотическихлекарственных средств. Соответствующая роль антипсихотического средства иособенностей больного в повышении смертности неясна.

Венозная тромбоэмболия: случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ)были зарегистрированы в связи с применением антипсихотических лекарственныхсредств.

В связи с тем, что у больных, находящихся на леченииантипсихотическими средствами, часто имеют место приобретённые факторы рискаВТЭ, любой возможный фактор риска ВТЭнужно выявить до или во время лечения Эглонилом и принять профилактические меры(см. раздел «Побочные действия»).

Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем,леводопой, противопаркинсонными агонистами допамина, антипаразитарнымисредствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, метадоном, другиминейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтнуютахикардию (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Следует учитывать риск развития поздней дискинезии даже принизких дозах, в частности у субъектов пожилого возраста.

В связи с тем, что эффективность и безопасность сульпирида удетей полностью не изучены, при использовании этого препарата следует соблюдатьмеры предосторожности (см. «Способ применения и дозы»). Рекомендуется ежегодноеклиническое обследование для оценки способности к учёбе вследствие когнитивных эффектов этоголекарственного средства. Дозирование следует регулярно корректировать наосновании клинического состояния ребёнка. Приём таблеток и твёрдых капсулпротивопоказан детям младше 6 лет, потому что ребёнок может подавиться, и этоможет привести к удушью.

Этот лекарственный препарат содержит лактозу, и,следовательно, не рекомендован для больных с непереносимостью галактозы,дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции галактозы (редкиенаследственные заболевания).

Меры предосторожности при применении

Больным с диабетом или факторами риска развития диабета,начавшим лечение сульпиридом, необходимопроводить соответствующий мониторинг уровня глюкозы в крови. За исключениемособых случаев, это лекарственное средство не следует применять больным с болезнью Паркинсона.

Больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозуи усилить мониторинг; в случае тяжёлой почечной недостаточности рекомендуютсяпериодические курсы лечения.

Мониторинг лечения сульпиридом необходимо усилить:

- в случаебольных эпилепсией, так как сульпирид может понижать судорожный порог; былизарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечившихся сульпиридом (см.«Побочные действия»)

- в случаебольных пожилого возраста с бoльшей склонностью к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамиднымэффектам.

Беременность и период лактации

Хорошее состояние психического здоровья матери желательноподдерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации.Если для обеспечения такого состояния психического здоровья необходималекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективных дозах напротяжении всей беременности. Анализ экспозиций, имевших место во времябеременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида. Инъекционныеформы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать у материгипотензию.

Несмотря на то, что случаев с новорожденными описано небыло, теоретически сульпирид может вызывать следующие симптомы, если егоприменение продолжается до конца беременности, особенно, в высоких дозах:

- симптомы, связанные с его атропиноподобными эффектами,которые усиливаются в случае комбинирования с антипаркинсонными агентами:тахикардия, чрезмерная возбудимость, вздутие живота, замедленное выведениемекония

- экстрапирамидные симптомы: гипертонус, тремор

- седация

Следовательно, применение Эглонила возможно в любой стадиибеременности. При мониторинге новорожденных следует учитывать выше описанныеэффекты.

Поскольку сульпирид выделяется в грудное молоко, во времялечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилемили работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появлениясонливости при применении этого лекарственного препарата (см. раздел «Побочныедействия»).

Передозировка

Симптомы: Опыт со случаями передозировки сульпиридаограничен. Возможны дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм. У некоторых больныхможет развиться потенциально угрожающий жизни синдром Паркинсона или даже кома.

Лечение: Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфическогоантидота сульпирида нет. Симптоматическое лечение, реанимация при беспрерывном тщательноммониторинге сердечной и дыхательной функций (риск удлинения интервала QТ ижелудочковых аритмий), которые следует продолжать до выздоровления больного. Еслиразвивается тяжёлый экстрапирамидный синдром, нужно применитьантихолинергическое средство.

Формы выпуска и упаковка

По 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срок годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту