Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Инвега®
Торговое название
Инвега®
Международное непатентованное название
Палиперидон
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением 3 мг, 6 мг, 9 мг
Состав
В 1 таблетке пролонгированного действия 3мг содержится:
Активное вещество: палиперидон – 3 мг
Вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариноваякислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид желтый (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцел-люлоза,макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый, карнаубский воск, чернила водорастворимыечерные
В 1 таблетке пролонгированного действия 6мг содержится:
Активное вещество: палиперидон – 6 мг
Вспомогательные вещества: макрогол200К, натрия хлорид, повидон (К29-32),стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный (Е172), макрогол 7000К, гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целю-лозы ацетат (398-10), краситель бежевый, карнаубский воск, чернила водорастворимыечерные
В 1 таблетке пролонгированного действия 9мг содержится:
Активное вещество: палиперидон – 9 мг
Вспомогательные вещества: макрогол200К, натрия хлорид, повидон (К29-32),стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцел-люлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10),краситель розовый, кар-наубский воск,чернила водорастворимые черные
Описание
Таблетки капсуловидной формы белого (длядозировки 3 мг), бежевого (для дозировки6 мг), розового (для дозировки 9 мг)цвета. Таблетки имеют надпись «PAL 3», «PAL 6» или «PAL 9» (соответственно дозировке– 3 мг, 6 мг или 9 мг). Выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы привизуальном осмотре.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики.Нейролептики другие.
Код АТХ N05AX13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристикипалиперидона после приема внутрь являются прямо дозопропорциональными в клиническомдиапазоне рекомендуемых доз (3 – 12 мг один раз в сутки).
После приема разовой дозы препарата уровнипалиперидона в плазме крови стабильновозрастают, и максимальная концентрация (Cmax) достигается через 24 ч.Стабильная концентрация палиперидона достигается после 4-5 дней приемапрепарата один раз в сутки.
Особенности высвобождения субстанции излекарственного препарата Инвега® обеспечиваютменьшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чемпри использовании обычных лекарственных форм.
После приема палиперидона внутрь,происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площадипод фармакокинетической кривой AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляетпримерно 1,6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приемасоставляет 28%.
После однократного приема 15 мг Инвега® ввиде таблетки пролонгированного действия вместе с жирной высококалорийной пищейCmax и AUC увеличиваются, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственноотносительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом,наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона можетповысить или снизить концентрацию палиперидона в плазме.
Палиперидон быстро распределяется в тканяхи жидкостях организма. Кажущийся объем распределения составляет 487 л. Степень связывания сбелками плазмы крови равна 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислымгликопротеином и альбумином.
Через 1 неделю после приема одной таблетки(1 мг Инвега®), 59% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, т.е. палиперидонне подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% палиперидонавыводится с мочой и примерно 11% - через желудочно-кишечный тракт. Известнычетыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватываетболее 6,5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование ирасщепление бензизоксазола. Ферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определеннуюроль в метаболизме палиперидона, однако нет доказательств того, что эти изоферментыиграют значимую роль в метаболизме палиперидона. Не было выявлено существенныхразличий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между сильнымии слабыми метаболизаторами субстратов CYP2D6. Изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9,CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона. Конечный периодполувыведения палиперидона составляет около 23 ч.
Дозу палиперидона необходимо снижать упациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Элиминацияпалиперидона снижается по мере уменьшения клиренса креатинина. Общий клиренспалиперидона снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек(клиренс креатинина от 50 до <80 мл/мин), на 64% у пациентов с умеренныминарушениями функции почек (клиренс креатинина от 30 до <50 мл/мин) и на 71%у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 10 до<30 мл/мин), средний конечный период полувыведения палиперидона составил 24,40 и 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функциипочек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (клиренс креатинина≥80 мл/мин) этот показатель составляет 23 ч.
Таблетки Инвега® производятся сиспользованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции(OROS® - Osmotic controlled Release Oral delivery System), при которойосмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемойскоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит изосмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой иполупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев,содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также извыталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственныхслоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. Вжелудочно-кишечном тракте цветная оболочка быстро растворяется и мембранапропитывается водой. Мембрана контролирует уровень поступ-ления воды, а это, всвою очередь, контролирует уровень высвобождения лекарственного вещества.Гидрофильные полимеры ядра таблетки
впитывают воду и набухают, превращаясь вгель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия вкуполе. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки,выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметятв стуле что-то похожее на таблетку.
Фармакодинамика
Инвега® - это антагонист дофаминовых D2-рецепторовцентрального действия, а также антагонист серотониновых 5-НТ2-рецепторов,альфа1- и альфа2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Инвега®не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также бета1- ибета2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеровИнвеги® одинакова в качественном и количественном отношениях.
Антипсихотическое действие обусловленоблокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальнойсистем. Инвега® вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшейстепени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм ксеротонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочнымдействиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватомнегативных и продуктивных симптомов шизофрении.
Инвега® влияет на структуру сна: уменьшаетлатентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания,увеличивает общую продолжительность и время периода сна, повышает индекскачества сна. Инвега® оказывает противорвотное действие, может вызыватьувеличение концентрации пролактина в крови.
Показания к применению
- лечение шизофрении взрослых ипрофилактика рецидивов шизофрении
- терапия шизоаффективных расстройств увзрослых
Способ применения и дозы
Инвега® предназначена для приема внутрьнезависимо от приема пищи. Инвегу® следует проглатывать целиком сиспользованием жидкости, таблетку нельзя жевать, делить или разламывать.Лекарственный препарат содержит неабсорбируемую оболочку, предназначенную длявысвобождения препарата с контролируемой скоростью. Оболочка таблетки вместе снерастворимыми компонентами выводится из организма; пациентам не следуетбеспокоиться, если они обнаружат в стуле что-то напоминающее таблетку.
Шизофрения
Взрослые (возраст > 18 лет)
Рекомендуемая доза Инвеги® для лечения шизофрении у взрослых составляет 6мг один раз в день утром. Титрования дозы в начале лечения не требуется. Длянекоторых пациентов подходят более низкие или более высокие дозы в диапазоне от3 до 12 мг один раз в день. Коррекция дозы, если требуется, должна проводитьсятолько после повторного клинического обследования. При необходимости повышениядозы рекомендуется увеличивать дозировку на 3 мг/день с интервалами не менее 5дней.
Шизоаффективное расстройство
Взрослые (возраст > 18 лет)
Рекомендуемая доза Инвеги® для леченияшизоаффективного расстройства у взрослых составляет 6 мг один раз в день утром.Титрования дозы в начале лечения не требуется. Для некоторых пациентов подходятболее низкие или более высокие дозы в диапазоне от 3 до 12 мг один раз в день.Обычно при использовании более высоких доз наблюдалась тенденция в сторонуболее выраженного эффекта препарата. Коррекция дозы, если требуется, должнапроводиться только после повторного клинического обследования. Принеобходимости повышения дозы рекомендуется увеличивать дозировку на 3 мг/день синтервалами не менее 4 дней.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с легким или умеренным нарушениемфункции печени коррекции дозы не требуется. Применение Инвеги® у пациентов стяжелыми поражениями печени не изучалось.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с легким нарушением функциипочек (клиренс креатинина > 50 - <80 мл/мин) рекомендуемая начальная дозасоставляет 3 мг один раз в день. Дозу можно увеличить до 6 мг в день наосновании клинического ответа и переносимости.
Для пациентов с умеренным и тяжелымнарушением функции почек (клиренс креатинина >10 - <50 мл/мин)рекомендуемая доза Инвеги® составляет 3 мг один раз в день. Поскольку Инвега® неисследовалась на пациентах с клиренсом креатинина < 10 мл/мин, ееиспользование у таких пациентов не рекомендуется.
Лица пожилого возраста
Для пожилых людей с нормальной функциейпочек (> 80 мл/мин) рекомендации по дозировкам такие же, что и для взрослыхс нормальной функцией почек. Однако, поскольку у пациентов пожилого возрастафункция почек может быть снижена, может понадобиться коррекция дозы взависимости от состояния почек.
Зависимость дозирования Инвеги® от пола,расы или курения отсутствует.
Побочные действия
Большинство побочных действий были выраженыв легкой или умеренной степени. Ниже указаны нежелательные эффекты,наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных эффектов классифицировалиследующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1 % и < 10 %), нечастые(≥0,1 % и <1 %), редкие (≥0,01 % и <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %).
Инфекции: частые – инфекции верхнихдыхательных путей, бронхит, синусит, тонзиллит, назофарингит; нечастые – инфекции мочевыводящих путей, акародерматит,воспаление подкожной жировой клетчатки, цистит, инфекции уха, грипп, онихомикоз,пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции глаз.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые– анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны кроветворной илимфатической системы: нечастые – анемия, уменьшение уровня гематокрита,нейтропения, уменьшение количества лейкоцитов; редкие – тромбоцитопения; оченьредкие – агранулоцитоз.
Нарушения со стороны эндокринной системы:нечастые – гиперпролактинемия; очень редкие – неадекватная секрецияантидиуретического гормона.
Нарушения со стороны обмена веществ ипитания: нечастые – увеличение активности креатинфосфокиназы, анорексия,гипергликемия; редкие – сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация; оченьредкие – диабетический кетоацидоз.
Нарушения психики: частые – бессонница (втом числе начальная и средняя бессонница), мания; нечастые – «кошмарные»сновидения, нарушения сна, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: оченьчастые – головная боль; частые - акатизия, дистония, дизартрия, повышениемышечного тонуса, паркинсонизм, седативный эффект, сонливость, тремор,слюнотечение; нечастые – цереброваскулярные нарушения, постуральноеголовокружение, дискинезия, судороги, обморок,нарушение внимания, транзиторная ишемическая атака, тонико-клоническийсудорожный припадок, потеря сознания, парестезия, психомоторнаягиперактивность, поздняя дискинезия.
Известно, что антипсихотические препараты,включая палиперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром(ЗНС), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью,нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания,повышением активности креатинфосфокиназы, миоглобинурией, рабдомиолизом, остройпочечной недостаточностью.
Нарушения со стороны органов зрения: частые– окулогирный криз, нечеткость зрительного восприятия; нечастые – конъюнктивит,сухость глаз, фотофобия, слезотечение.
Нарушение со стороны органа слуха илабриринтные нарушения: нечастые – боль в ушах, вертиго, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистойсистемы: нечастые – брадикардия, сердцебиение, атриовентрикулярная блокада,нарушение проводимости, изменения на ЭКГ, увеличение интервала QT, ишемия,приливы крови, повышение артериального давления, снижение артериальногодавления; редкие – фибрилляция предсердий; очень редкие – тромбоз глубоких вен,эмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечноготракта: частые – диарея, рвота, запор, дискомфорт в верхнем отделе живота,диспепсия, повышенный аппетит; нечастые – пониженный аппетит, воспаление губы,дисфагия, недержание кала, непроходимость тонкого кишечника, метеоризм, гастроэнтерит, отек языка, зубнаяболь, дисгевзия; очень редкие – панкреатит.
Нарушения со стороны печени ижелчевыводящих путей: очень редкие - желтуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы:нечастые – боль в глоточно-гортанной области, заложенность носа, кашель,диспноэ, гипервентиляция легких, свистящее дыхание; редкие – синдром апноэ восне.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной исоединительной ткани: частые – миалгия, боль в спине, нечастые – мышечныеспазмы, артралгия, скованность в суставе, опухание сустава, мышечная слабость,боль в шее, кривошея, мышечныеподергивания, скелетно-мышечная боль.
Нарушения со стороны кожи и подкожныхтканей: нечастые – сыпь, зуд, акне, сухость кожи, экзема, эритема, себорейныйдерматит, обесцвечивание кожи; редкие – отек Квинке, алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящихпутей: нечастые – дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения;
Нарушения со стороны половых органов имолочной железы: нечастые – уменьшение либидо, аноргазмия, выделения из сосков,эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла,дискомфорт в груди, сексуальная дисфункция, вагинальные выделения, нарушениеэякуляции, нагрубание молочных желез; очень редкие – приапизм.
Влияние на течение беременности,послеродовые и перинатальные состояния: очень редкие – синдром отмены уноворожденных.
Другие: частые – увеличение массы тела; нечастые– уменьшение массы тела, отеки, озноб, отек лица, нарушение походки, отеки (в томчисле генерализованные отеки, периферические отеки, мягкие отеки), увеличениетемпературы тела; очень редкие - гипотермия.
Лабораторные тесты: нечастые – увеличение активностигамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности ферментов печени, увеличениеактивности трансаминаз, повышение уровня сывороточного пролактина, увеличениеконцентрации холестерина в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови.
Палиперидон является активным метаболитомрисперидона, однако по профилю высвобождения и фармакокинетическимхарактеристикам препарат Инвега® значительно отличается от лекарственных формрисперидона для приема внутрь с немедленным высвобождением. Побочные эффекты, о которых сообщалось приприменении рисперидона, могут наблюдаться при применении палиперидона.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активномувеществу препарата, рисперидону илилюбому из вспомогательных веществ
Лекарственные взаимодействия
Следует соблюдать осторожность приодновременном применении Инвеги® с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Влияние препарата Инвега® на другиепрепараты
В высоких концентрациях палиперидонявляется слабым ингибитором Р-гликопротеина. Клиническая значимость неизвестна.
Т.к. палиперидон действует преимущественнона ЦНС, его необходимо с осторожностью использовать в комбинациях с другимипрепаратами центрального действия и с алкоголем. Инвега® может нейтрализоватьдействие леводопы и других агонистов допамина.
Вследствие способности Инвеги® вызыватьортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использованиипрепарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.
Способность других препаратов влиять напрепарат Инвега®
Палиперидон не является субстратомизоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Поэтому вероятность еговзаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов низкая. Нетдоказательств того, что изоферменты CYP2D6 и CYP3А4 играют значимую роль вметаболизме палиперидона. Применение Инвеги® одновременно с пароксетином невлияет на фармакокинетику палиперидона.
Применение Инвеги® одновременно с 200 мгкарбамазепина два раза в сутки вызывает уменьшение Сmax и AUC палиперидонапримерно на 37%. Т.к., в результате индукции карбамазепином почечногоР-гликопротеина, клиренс палиперидона увеличивается на 35%. Небольшоеувеличение экскреции препарата в неизмененном виде позволяет предположить, чтокарбамазепин влияет на CYP метаболизм или биодоступность палиперидона. Приодновременном назначении с карбамазепином следует переоценить и увеличить принеобходимости дозу Инвеги®. Либо, при отмене карбамазепина дозу Инвеги® следуетпереоценить и снизить при необходимости.
Палиперидон, являющийся катионом прифизиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном видепочками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации иоколо половины – на долю активной секреции. Применение Инвеги® одновременно стриметопримом, который ингибирует активный почечный транспорт катионныхпрепаратов, не влияет на фармакокинетику палиперидона.
При одновременном назначении препаратаИнвега® в дозировке 12 мг 1 раз в день и таблеток пролонгированного действиянатрия дивалпроекса (2 таблетки по 500 мг 1 раз в день) наблюдалось увеличениеCmax и AUC палиперидона на 50%. Следует рассмотреть возможность уменьшения дозыпрепарата Инвега® при одновременном назначении с вальпроатом на осно-ванииклинической оценки пациента.
Одновременный прием с препаратами лития невлияет на фармакокинетику препарата Инвега®.
Одновременное использование палиперидона ирисперидона
Палиперидон является активным метаболитомрисперидона, поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидонавозможно повышение уровней палиперидона в крови.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром
При возникновении у пациента объективныхили субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить всеантипсихотические препараты, включая препарат Инвега®.
Поздняя дискинезия
Препараты, обладающие свойствамиантагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, котораяхарактеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языкаи/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных илисубъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотретьцелесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая препаратИнвега®.
Удлинение интервала QT
Как и для других антипсихотических средств,следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега® пациентам ссердечными аритмиями в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT исовместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Гипергликемия и сахарный диабет
При лечении препаратом Инвега® наблюдалисьгипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета.Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотическихпрепаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развитиясахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабетав общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применениематипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действия, связанныхс гипергликемией установлена не полностью. У всех пациентов необходимопроводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарногодиабета. (см. раздел «
Побочное действие
»).
Увеличение массы тела
При лечении атипичными антипсихотикаминаблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контрольмассы тела пациентов.
Ортостатическая гипотензия
Инвега® обладает альфа-блокирующейактивностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическуюгипотензию.
Препарат Инвега® необходимо с осторожностьюприменять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечнаянедоста-точность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечноймышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями,способствующими артериальной гипотензии (например, обезвоживание, гиповолемия итерапия антигипертензивными препаратами).
Судороги
Как и другие антипсихотики, препарат Инвега® следует с осторожностью применять упациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания,снижающие порог судорожной готовности.
Риск обструкции желудочно-кишечного тракта
Поскольку таблетки Инвеги® не изменяют взначительной мере свою форму при прохождении по желудочно-кишечному тракту,Инвегу® не следует назначать больным с выраженным сужением пищеварительногоканала (патологическим или ятрогенным), а также пациентам с дисфагией илибольным, испытывающим существенные затруднения при проглатывании таблеток.Учитывая лекарственную форму с контролируемым высвобождением, Инвегу® должныпринимать только пациенты, которые способны проглатывать таблетку целиком.
Пожилые пациенты, страдающие деменцией
Терапия Инвегой® не изучалась в популяциипожилых пациентов, страдающих деменцией.
Регуляция температуры тела
Антипсихотическим препаратам приписываетсятакой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулироватьтемпературу. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарат Инвега® пациентамс состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температурытела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма,воздействие высоких внешних температур или одновременное использованиепрепаратов с антихолинергической активностью.
Противорвотный эффект
В доклинических исследованиях был выявленпротиворвотный эффект препарат Инвега®. Этот эффект, в случае его возникновенияу людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировкинекоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника,синдром Рейе и опухоли головного мозга.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцамиЛеви
При назначении антипсихотическихпрепаратов, включая Инвегу®, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона илидеменцией с тельцами Леви (ДТЛ), необходимо тщательно взвешивать потенциальныепользу и риск терапии, поскольку для пациентов с такой патологией характеренвысокий риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а такжеповышенная чувствительность к антипсихотическим препаратам. Повышеннаявосприимчивость к антипсихотическим препаратам может проявляться нарушениямисознания, оглушением, неустойчивостью с частыми падениями, а такжеэкстрапирамидной симптоматикой.
Приапизм
Препараты, обладающиеальфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. Впостмаркетинговых исследованиях палиперидона были получены сообщения о развитииприапизма.
Суицидальные попытки
Возможность суицидальных попыток характернадля психических заболеваний, поэтому терапия пациентов с высоким риском должнапроводиться под тщательным наблюдением. В этих случаях препарат Инвега® долженвыписываться в минимальном количестве таблеток для уменьшения рискапередозировки.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитозотмечались при применении антипсихотических средств, в т.ч. при применениипрепарата Инвега®. Агранулоцитоз отмечался очень редко в течениепостмаркетинговых наблюдений. Пациентам, с клинически значимым уменьшениемколичества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимойлейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови втечение первых месяцев терапии, прекращение лечения препаратом Инвега® должнобыть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количествалейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клиническизначимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышениятемпературы или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно,при возникновении таких симптомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропении(абсолютное количество нейтрофилов менее 1 х 109/л) должны прекратитьприменение препарата Инвега® до тех пор пока количество лейкоцитов ненормализуется.
Венозные тромбоэмболии
При применении антипсихотических препаратовбыли отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающиеантипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии,все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время леченияпрепаратом Инвега® и должны быть предприняты предупреждающие соответствующие меры.
Условия, приводящие к уменьшению нахожденияпрепарата в ЖКТ
Условия, приводящие к уменьшению нахожденияпрепарата в ЖКТ, например, болезни, связанные с хронической диареей, могутвызвать уменьшение всасывания палиперидона.
Подростки и дети
Безопасность и эффективность применения препарата Инвега® у больных моложе18 лет не изучалась.
Беременность и лактация
В настоящее время нет данных о безопасностиИнвеги® для беременных женщин и внутриутробного развития плода. Препарат неследует назначать беременным женщинам кроме тех случаев, когда это совершеннонеобходимо с клинической точки зрения. Влияние Инвеги® на родовую деятельностьженщин не известно.
В случае если женщина принималаантипсихотические препараты (включая Инвегу®) в третьем триместре беременности,у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/илисиндрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включатьажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения инарушение вскармливания.
Инвега® проникает в грудное молоко, в связис этим препарат не следует назначать в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Инвега® может нарушать деятельность,требующую быстрой психической реакции, и влиять на зрение, поэтому пациентамследует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до техпор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату Инвега®.
Передозировка
Симптомы: в целом, объективные исубъективные симптомы передозировки палиперидона представляют собой усиленныефармакологические эффекты этого лекарственного средства, т. е. сонливость иседацию, тахикардию и артериальную гипотензию, удлинение интервала QT иэкстрапирамидные симптомы. Двунаправленная тахикардия и фибрилляция желудочковнаблюдалась при передозировке пероральным палиперидоном. При остройпередозировке необходимо учитывать возможность токсического действия несколькихпрепаратов.
Лечение: при оценке терапевтическихпотребностей пациента и эффективности купирования передозировки необходимопомнить о том, что Инвега® является препаратом с пролонгированнымвысвобождением лекарственной субстанции. Специфического антидота палиперидонане существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры.Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, атакже адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организоватьмониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявлениявозможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируютвнутривенным введением плазмозамещающих растворов и/или симпатомиметическихсредств. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации,если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированногоугля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидныхсимптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение засостоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимопродолжать до полного устранения последствий передозировки.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток в контурной ячейковойупаковке из алюминия и поливинилхлорида, ламинированного полихлоротрифторэтиленом.По 4 контурных ячейковых упаковок вместес инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкартонной пачке. Дополнительно может быть контроль первого вскрытия в виденаклеек (по одной с 2-х сторон картонной пачки).
Условия хранения
Хранить при температуре от 15°С до 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности препарата.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
