Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Ламотрикс
Торговое название
Ламотрикс
Международное непатентованное название
Ламотриджин
Лекарственная форма
Таблетки 25мг, 50мг, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
действующего вещества – ламотриджина 25мг, 50мг, 100мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, железа оксид черный (Е172),повидон, спирт этиловый 96%, вода очищенная.
Описание
Бежевые, круглые, плоские таблетки с маркировкой «МС» наодной стороне, диаметром около 6,0 мм и толщиной от 2,2 до 2,8 мм (для дозировки 25мг).
Бежевые, круглые, плоские таблетки с риской, диаметром около8,0 мми толщиной от 2,4 до 3,0 мм(для дозировки 50 мг).
Бежевые, круглые, плоские таблетки с риской, диаметром около9,5 мми толщиной от 4,1 до 4,9 мм(для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Другие противоэпилептические средства.
Код АТС NO3AX09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
.
После приема внутрь ламотриджин быстро и полностьюадсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрациядостигается примерно через 2,5 часа. Время достижения максимальной концентрациислегка увеличивается после приема пищи, но уровень адсорбции остаетсянеизменным.
Связывания ламотриджина с белками плазмы крови - около 55%.
Объем распределения составляет 0,92-1,22 л/кг.
Ламотриджин подвергается метаболизму при участии ферментаглюкуронилтрансферазы. У взрослых клиренс ламотриджина составляет в среднем 39±14мл/мин. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы.
Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой. Менее 10 %активного вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Около 2% выделяетсяс калом.
Клиренс ламотриджина,рассчитанный по массе тела, выше у детей, чем у взрослых; он наиболее высок у детейдо 5 лет. У детей период полувыведения ламотриджина обычно меньше, чем увзрослых. Период полувыведения ламотриджина составляет в среднем 24-35 часов.
При сопутствующей противоэпилептической терапии препаратами -фенитоин,карбамазепин, фенобарбитал, примидон ускоряется метаболизм ламотриджина иуменьшается его период полувыведения в два раза.
Фармакодинамика
.
Ламотрикс – противоэпилептический препарат. Полагаютчто ламотриджин
блокирует потенциал зависимые натриевые каналы пресинаптических мембраннейронов и блокирует избыточный выброс глутаминовой кислоты (аминокислоты,которая играет ключевую роль в развитии эпилептических припадков),а такжеингибирует деполяризацию,вызванную глутаматом.
Показания к применению
- эпилепсия: лечение парциальных или генерализованныхприпадков, включая тонико-клонические судороги, а также припадков при синдромеЛеннокса-Гасто у взрослых и детей;
- биполярные расстройства ( взрослые 18 лет и старше)преимущественно с депрессивными фазами.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет при монотерапии Ламотриксназначают в течение 1-й и 2-й недели в дозе 25 мг 1 раз в сутки, в течение 3-йи 4-й недели – по 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения оптимальноготерапевтического эффекта дозу можно увеличивать на 50 мг – 100 мг каждые 1-2недели. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Внекоторых случаях для достижения терапевтического эффекта требуется 500 мг всутки.
Рекомендуемое повышение доз ламотриджина при монотерапии для взрослых и детей старше 12 лет:
1-2 недели-25 мг (раз в день)
3-4 недели-50 мг (раз в день)
Обычная поддерживающая доза-100-200 мг (один раз в день илиразделить на два приема).Для поддержания можно увеличить дозы на 50-100 мгкаждые 1-2 недели.
Дети в возрасте 2-12 лет: Достаточного доказательства длясоздания рекомендуемого режима дозировки при использовании в монотерапии длядетей в возрасте до 12 лет нет.
На фоне терапии вальпроатом натрия в сочетании с другимипротивоэпилептическими препаратами или без них Ламотрикс назначают в течение1-й и 2-й недели в дозе 25 мг через день, в течение 3-й и 4-й недели – по 25 мг1 раз в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можноувеличивать на 25-50 мг через каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет100-200 мг в сутки в 1-2 приема.
На фоне терапии противоэпилептическими препаратами индукторами ферментов печени ( например, фенотоин,карбамазепин, фенобарбитал и примидон) в сочетании с другимипротивоэпилептическими препаратами или без них (за исключением вальпроата) Ламотрикс назначают в течение 1-й и 2-й неделив дозе 50 мг 1 раз в сутки, в течение 3-й и 4-й недели – по 100 мг в сутки в 2приема. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можноувеличивать максимум на 100 мг черезкаждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет 200-400 мг в сутки в 2приема. Некоторым
пациентам для достижения терапевтического эффекта может потребоваться доза 700 мг в сутки.
Рекомендуемые дозы повышения ламотриджина для взрослых идетей старше 12 лет при комбинированной лекарственной терапии.
Сопутствующее лечение
1-2 недели
3-4 недели
Обычная поддерживающая доза
Вальпроат с/без любых других ПЭП
12.5 мг (назначается как 25 мг через день)
25 мг (раз в день)
100-200 мг (раз в день или двумя разделёнными дозами)
Для поддержания дозы могут увеличиваться на 25-50 мг каждые 1-2 недели
Ферменты, стимулирующие ПЭП*1 с/без других ПЭП (за исключением вальпроата)
50 мг
(раз в день)
100 мг
(две разделённые дозы)
200-400 мг
(две разделённые дозы)
Для обеспечения поддержания, дозы можно увеличивать на 100 мг каждые 1-2 недели
*1 Например, фенотоин,карбамазепин, люминал и примидон.
Не следует превышать рекомендуемые начальную и последующуюсуточную дозу, чтобы свести к минимуму риск появления сыпи
Детям в возрасте от 2до 12 лет для достиженияоптимального терапевтического эффектанеобходимо проводить коррекцию режима дозирования в соответствии с изменениямимассы тела ребенка. Если дозы, рассчитанные с учетом массы тела, соответствуютнеполным таблеткам, следует принимать меньшее количество целых таблеток.
На фоне терапии вальпроатом натрия в сочетании с другимипротивоэпилептическими препаратами или без них Ламотрикс назначают в течение1-й и 2-й недели в дозе 0,15 мг/кг 1 раз в сутки, в течение 3-й и 4-й недели –по 0,3 мг/кг 1 раз в сутки. Для достижения терапевтического эффекта доза можетбыть увеличена на 0,3 мг/кг через каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет1-5 мг/кг в 1-2 приема. Максимальная доза составляет 200 мг в сутки.
На фоне терапии противоэпилептическими препаратами индукторами ферментов печени ( например, фенотоин,карбамазепин, фенобарбитал и примидон) в сочетании с другими противоэпилептическимипрепаратами или без них (за исключением вальпроата) Ламотрикс назначают в течение 1-й и 2-йнедели в дозе 0,6 мг/кг в 2 приема, в течение 3-й и 4-й недели – по 1,2 мг/кг в2 приема. Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на1,2 мг/кг через каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет 5-15 мг/кг в1-2 приема. Максимальная доза составляет 400 мг в сутки.
Рекомендуемые дозы повышения Ламотрикса для детей в возрасте 2-12 лет прикомбинированной лекарственной терапии. (Общая дневная дозировка дана в мг/кгмассы тела/день).
Сопутствующее лечение
1-2 недели
3-4 недели
Обычная поддерживающая доза
Вальпроат с/без любых других ПЭП
0.15 мг/кг *2
(раз в день)
0.3 мг/кг
(раз в день)
0.3 мг/кг прибавляются каждые 1-2 недели
для достижения поддерживающей дозы от 1 до 5 мг/кг (назначается раз в день или 2 разделёнными дозами)
Ферменты, стимулирующие ПЭП*1 с/без других ПЭП (за исключением вальпроата)
0.6 мг/кг
(две разделённые дозы)
12 мг/кг
(две разделённые дозы)
1.2 мг/кг прибавляются каждые 1-2 недели для достижения поддерживающей дозы от 5-15 мг/кг (назначается раз вдень или 2 разделёнными дозами)
*1 Например, фенотоин, карбамазепин, люминал и примидон
*2 При расчётной дневной дозе в 12.5 мг можно принимать 25мг ламотриджина через день в течение первых двух недель. При расчётной дневнойдозе меньше 12.5 мг не следует назначать таблетки Ламотрикс.
Вероятно, что для детей в возрасте от 2 до 6 лет потребуетсяподдерживающая доза, соответствующая верхней границе рекомендуемых доз.
У пациентов сумеренной печеночной недостаточностью начальную, возрастающую и поддерживающуюдозы следует уменьшить приблизительно на50% и на 75% - при тяжелой печеночной недостаточности. Возрастающую иподдерживающую дозы следует корректировать в зависимости от клиническогоэффекта.
Побочные действия
– кожная сыпь,преимущественно макуло-папулезная (обычно возникает в течение первых 8 недельот начала лечения, проходит при отмене препарата)
– мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), тяжелые кожные реакцииобычно проходят после отмены препарата, однако в некоторых случаях могутоставаться рубцы
– нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения,панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз. Гематологические нарушениямогут быть связаны с синдромомповышенной чувствительности.
– синдром гиперчувствительности, сопровождающийся кожнымивысыпаниями, лихорадкой, лимфаденопатией, ангионевротическим отеком,гаматологическими нарушениями, поражением печени
– раздражительность, тревожность, головная боль, чувствоусталости, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение равновесия,тремор, нистагм, атаксия
Иногда
– агрессивность
Редко
– тики, галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение,двигательные расстройства, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, учащениесудорожных припадков
– диплопия, нечеткость зрения, конъюнктивит
– тошнота, рвота, диарея
– артралгия, боли впояснице
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ламотриджину
- с осторожностью назначать при почечной недостаточности
- детский возраст до 2-х лет
Лекарственные взаимодействия
У пациентов, получающих карбамазепин, при назначенииламотриджина возможны головокружение, атаксия, диплопия, нечеткость зрения,тошнота. Эти эффекты обычно исчезают при снижении дозы карбамазепина.
Противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин,фенобарбитал, примидон) ускоряют метаболизм ламотриджина и уменьшают его периодполувыведения в два раза.
Вальпроат натрия замедляет метаболизм ламотриджинавследствие конкурентного метаболизма микросомальными ферментами печени, чтоприводит к увеличению периода полувыведения ламотриджина до 70 часов у взрослыхи до 45-55 часов у детей.
Особые указания
При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов и продолжениилечения Ламотриксом в качестве монотерапии или при назначении других противосудорожныхсредств на фоне лечения Ламотриксом, необходимо учитывать их влияние нафармакокинетику ламотриджина.
Не следует превышать рекомендованные дозы и менять схемыувеличения доз Ламотрикса из-за риска появления кожных высыпаний. Кожныевысыпания обычно отмечаются в течение первых 8 недель после начала леченияломатриджином и в большинстве случаев выражены незначительно.
Ранние признаки гиперчувствительности (например, лихорадка, лимфаденопатия) могут появитьсядаже при отсутствии кожных высыпаний. В подобном случае пациента следуетнемедленно осмотреть и отменить прием Ламотрикса, если не установлена другаяпричина появления этих симптомов.
Ламотрикс являетсяслабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, и поэтому при длительной терапии онможет влиять на метаболизм фолатов.
Однако даже при длительном применении Ламотрикс не вызывалсерьезных изменений содержания гемоглобина, количества форменных элементов крови,концентрации фолатов в сыворотке или в эритроцитах.
Резкая отмена Ламотрикса может спровоцировать учащениеприпадков, связанное с развитием отмены. За исключением тех случаев, когдасостояние пациента требует срочной отмены препарата (например, при появлениикожных высыпаний), дозу Ламотрикса следует снижать постепенно в течение 2недель. Имеются данные, что пациенты с биполярными расстройствами относятся кгруппе риска со склонностью к суициду, независимо от того принимали онилечение, в том числе Ламотриксом, или нет. Есть доказательства, свидетельствующие оповышении возможности суицида среди больных эпилепсией. Пациенты, которые имеютв анамнезе суицидальные попытки или мысли о самоубийстве, а так же пациенты молодоговозраста, должны находиться под тщательным контролем в течение всего курсалечения. Больные должны быть проинформированы, что в случае любого ухудшениясостояния, включающего появления новых признаков, мыслей о самоубийстве и/илижелания причинить себе вред, они должны немедленно сообщить об этом врачу. Вэтих случаях врач должен принять решение об изменении схемы лечения или отменыпрепарата.
Беременность и период лактации
Адекватных и строго контролируемых исследовании побезопасности применения Ламотрикса при беременности и в период лактации непроводилось. В связи с этим не следует назначать препарат во времябеременности.
Ламотриджин выделяется с грудным молоком в концентрациях,составляющих 40-60% от его концентрации в плазме. У некоторых детей,находящихся на грудном вскармливании, концентрации ламотриджина в плазмедостигали терапевтических. Учитывая это, при необходимости примененияЛамотрикса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения Ламотриксом, из-за проявленияневрологических побочных действий, таких как головокружение и сонливостьследует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другимипотенциально опасными видами деятельности и высокой скорости психомоторныхреакций.
Передозировка
Симптомы: при однократном приеме ламотриджина в дозах,которые в 10-20 раз превышают максимальные терапевтические, наблюдалисьнистагм, атаксия, нарушение сознания и кома.
Лечение: необходима госпитализация, промывание желудка иприменение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХиз алюминиевой фольги.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре невыше
25 ºС.
Хранить в местах не доступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
