Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЛАРФИКС®
Торговое название
ЛАРФИКС®
Международное непатентованное название
Лорноксикам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг и 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лорноксикам 4 мг или 8 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрийбелый 03F58750.*
*опадрий белый 03F58750: тальк, полиэтиленгликоль,гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, овальной формы,от белого до желтоватого цвета, гладкиес обеих сторон (для дозировки 4 мг) Таблетки, покрытые оболочкой,продолговатые, овальной формы, от белого до желтоватого цвета с тиснением «L8» с одной стороны и гладкиес другой стороны (для дозировки 8 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты.Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.
Код АТХ М01А С05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме (Сmax) достигаетчерез 1–2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикамасоставляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний периодполувыведения составляет 3–4 часа.
Лорноксикам находится в плазме в неизмененном виде и в виде егогидроксилированного метаболита. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологическуюактивность. Связывание с белками плазмы лорноксикама составляет 99% и не зависитот концентрации. Лорноксикам метаболизируется полностью, и приблизительно 2/3 выводитсячерез печень и 1/3 через почки как неактивные вещества.
Лорноксикам метаболизируется цитохромой Р450 2С9. В связи с генетическимполиморфизмом быстрых и медленных метаболизаторов существующих для этогопрепарата, которые могут привести к значительным повышениям уровня лорноксикамапри медленном метаболизме. Одновременный прием лорноксикама с пищей уменьшает Cmaxпримерно на 30%. Tmax увеличивается с 1,5 до 2,3 часов. Поглощение лорноксикама(рассчитанная по AUC) может быть уменьшено до 20%. Одновременный прием сантацидами не оказывает влияния на фармакокинетику лорноксикама. У пожилыхпациентов клиренс снижается на 30 до 40%. Помимо этого, уменьшенный клиренс, невносит значительных изменений в кинетическийпрофиль лорноксикама у пациентов пожилого возраста или у пациентов с легкой печеночнойили почечной дисфункцией.
Фармакодинамика
Лорноксикам – нестероидный противовоспалительный препарат санальгетическими и противовоспалительными свойствами, принадлежит к классуоксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибированиисинтеза простагландинов (ингибирование циклооксигеназы). Ингибированиециклооксигеназы не приводит к увеличению образования лейкотриенов. Механизм обезболивающегодействия лорноксикама, так же как и другие НПВП, до сих пор не полностью определен.
Показания к применению
- кратковременное лечение умеренно или значительно выраженногоболевого синдрома
Способ применения и дозы
Таблетки Ларфикс® принимают перед едой, запивая водой.
При умеренно или значительно выраженном болевом синдромерекомендуется доза 8–16 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматическихзаболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг всутки.
Суточную дозу и продолжительность терапии определяютиндивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозыне требуется, но следует с осторожностью применять препарат Ларфикс® в связи свероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечноготракта.
Для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечнойнедостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендованнаясуточная доза составляет 12 мг, которую разделяют на 2–3 приема.
Побочные действия
Считается, что приблизительно у 20% пациентов могутвозникать побочные явления. Наиболее частые побочные реакции, которые являютсяобщими для всех других нестероидных противовоспалительных препаратов, связаны снарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорациейкишечника, которые могут быть тяжелыми, тошнота, рвота с кровью, диарея,метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, язвенный стоматит,обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.
При применении препарата Ларфикс® могут возникать следующиенежелательные эффекты:
- часто (> 1/100,<1/10) - легкая кратковременная головная боль, головокружение, тошнота, боль вживоте, диспепсия, диарея, рвота;
- иногда (>1/1 000, <1/100) - потеря аппетита, изменения массы тела, инсомния, депрессия,конъюнктивит, вертиго, звон в ушах, нарушение сердцебиения, тахикардия, отеки,задержка жидкости, сердечная недостаточность, покраснение лица, риниты, запор,метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстнойкишки, абдоминальная боль, кровоточивость десен, язвенный стоматит, повышениеуровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), высыпания, зуд, повышенноепотоотделение, эритематозные высыпания, крапивница и ангионевротический отек,алопеция, артралгия, недомогание, отек лица;
- редко (>1/10 000, < 1/1000) - фарингиты, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нарушениекоагуляции, панцитопения, реакции гиперчувствительности, горячка, озноб,анафилактоидные реакции, анафилаксия, гипонатриемия, беспокойство, нарушениесознания, повышенная возбудимость, нарушение способности концентрироваться,изменения внимания, когнитивные расстройства, сонливость, парестезии,дисгевзия, тремор, мигрень, гиперкинезия, гипестезия, нарушения зрения, в томчисле затуманивание зрения, нарушение цветовосприятия, дефекты полей зрения,скотома, амблиопия, диплопия, иридоциклит, артериальная гипертензия, приливы,кровоприливы, васкулит, гематомы, диспноэ, кашель, бронхоспазм, мелена, рвота спримесью крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия,афтозный стоматит, глоссит, перфорация пептических язв, геморрой,желудочно-кишечные кровотечения, дерматиты, экзема, макулопапулезная сыпь,пурпура, ощущение боли в костях и спине, мышечные спазмы, слабость мышц,миалгия, синовит, никтурия, нарушение мочевыделения, повышение уровня азотамочевины и креатинина в крови, астения.
- очень редко (1/10 000) – экхимоз, асептическийменингит у больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниямисоединительной ткани, токсическое действие на печень, в результате чеговозможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза,отек и буллезные реакции, изменения ногтей, псориаз, мультиформная эритема,синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лорноксикамможет вызывать острую почечную недостаточность у пациентов с уже существующимизаболеваниями почек.
Противопоказания
- гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентампрепарата
- беременность и период лактации
- дети до 18 лет
- тромбоцитопения
- повышенная чувствительность (симптомы, аналогичные таковымпри бронхиальной астме, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) кдругим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловуюкислоту
- тяжелая форма сердечной недостаточности
- желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистыекровотечения или другие гематологические нарушения
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе,связанные c предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных препаратов
- активная пептическая язва или рецидивы пептической язвы /кровотечения в анамнезе (два или более доказанных эпизода возникновения язвыили кровотечения)
- тяжелая форма печеночной недостаточности
- тяжелая форма почечной недостаточности (уровеньсывороточного креатинина >700 мкмоль/л)
Лекарственные взаимодействия
- Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазмекрови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом иантацидами не обнаружено)
- Антикоагулянты: нестероидные противовоспалительныепрепараты могут повышать действие антикоагулянтов (например, варфарина,анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению временикровотечения
- Фенпрокоумон: снижается эффективность леченияфенпрокоумоном.
- Гепарин: нестероидные противовоспалительные препаратыувеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы приодновременном применении с гепарином во время спинномозговой или эпидуральнойанестезии
- Ингибиторы АПФ: может уменьшать действие ингибиторов АПФ
- Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивногоэффекта петлевых, тиазидных и калийсохраняющих диуретиков.
- Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивногоэффекта.
- Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижениегипотензивного эффекта.
- Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.
- Кортикостероиды: повышенный риск возникновенияжелудочно-кишечных язв и кровотечений.
- Антибактериальные препараты группы хинолона: повышаетсяриск возникновения эпилептических явлений.
- Антитромбоцитарные препараты: повышается рисквозникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- Другие НПВП: повышается риск возникновенияжелудочно-кишечных кровотечений.
- Метотрексат: повышение концентрации метотрексата всыворотке крови, приводящее к увеличению его токсичности. При одновременномприменении необходим тщательный мониторинг.
- Ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный рисквозникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- Препараты лития: нестероидные противовоспалительныепрепараты могут понижать почечный клиренс лития с дальнейшим повышением егоконцентрации в сыворотке крови. Необходимо контролировать уровень лития всыворотке крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращениилечения.
- Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина всыворотке крови, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина. Прикомбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
- Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид):может усиливаться гипогликемический эффект.
- Лорноксикам (как и другие НПВП, подвергающиеся метаболизмус участием цитохрома СYP2С9) взаимодействует с известными индукторами иингибиторами СYP2С9 изоферментов (например, с транилципромином и римфамицином).
- Такролимус: совместное применение НПВП и такролимуса можетповышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина впочках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролироватьфункцию почек
- Пеметрексед: НПВП могут снижать почечный клиренспеметрекседа, вследствие чего повышается почечная и желудочно-кишечнаятоксичность, миелосупрессия
Особые указания
Пациентам с почечной недостаточностью (уровень сывороточногокреатинина 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью(уровень сывороточного креатинина 300–700 мкмоль/л) препарат следует назначатьтолько после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска.В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.
Пациентам после обширных хирургических вмешательств, ссердечной недостаточностью, принимающим диуретики или препараты, которые могутпривести к повреждению почек, необходимо тщательно контролировать функциюпочек.
Пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуетсятщательное клиническое обследование и оценка лабораторных показателей(например, частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам угнетаетагрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертываемости крови.
Пациентам с печеночной недостаточностью (например, сциррозом печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг в суткирекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накоплениялорноксикама в организме (повышение AUC). Однако отклонений фармакокинетическихпараметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровымидобровольцами не обнаружено.
При длительном лечении (свыше 3 месяцев) рекомендуетсяпроводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек(определение креатинина) и печеночных ферментов.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуетсянаблюдать за функцией почек и печени и с осторожностью применять препарат послехирургических вмешательств.
Следует избегать совместного применения лорноксикама сдругими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Нежелательные реакции можно минимизировать, если приниматьмаксимально низкую эффективную дозу препарата.
Во время применения НПВП возможно возникновениежелудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации, которые могут иметьлетальный исход. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями илиперфорацией, а также больным пожилого возраста следует с особой осторожностьюначинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.
Следует с осторожностью применять Ларфикс® для лечения пациентов,принимающих препараты, увеличивающие риск возникновения язв и кровотечений (см.раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Для пациентов, которые нуждаются в совместной терапии,лечение можно проводить на фоне одновременного приема ингибиторов протоннойпомпы и осуществлять тщательный мониторинг.
У пациентов пожилого возраста увеличивается рисквозникновения побочных реакций во время применения НПВП, в частностижелудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочныхреакций со стороны пищеварительного тракта необходимо прекратить приемпрепарата и обратиться к врачу.
Следует с осторожностью и после тщательного анализаприменять препарат пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечнойнедостаточностью, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержкажидкости в организме.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией,застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца,цереброваскулярными нарушениями, а также пациентам с повышенными факторами рискасердечно - сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия,сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.
Совместное применение НПВП и гепарина увеличивает рискспинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральнойанестезии.
В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечения, в редкихслучаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включаяэксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз. Лечение препаратом необходимо прекратить при первых симптомах (кожныевысыпания, поражения слизистых оболочек и другие симптомыгиперчувствительности).
Пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе,следует с осторожностью применять НПВП, поскольку существуют случаи развитиябронхоспазма.
У больных системной красной волчанкой и смешаннымизаболеваниями соединительной ткани повышается риск возникновения асептическогоменингита.
Лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая времясвертываемости крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам,имеющим склонность к кровотечениям.
Совместное назначение НПВП и такролимуса может повышать рискнефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такойкомбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Как и другие НПВП, Ларфикс® может вызывать эпизодическоеповышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличениеконцентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторныхпоказателей существенные и продолжаются длительное время, лечение необходимопрекратить и провести необходимое обследование.
Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимостьгалактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасыванияглюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
Лорноксикам, как и другие препараты, угнетающие синтезциклооксигеназы, может ослаблять фертильность. Не рекомендуется применятьженщинам, которые планируют беременность.
Пациентам с ветряной оспой не следует применять препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В случае возникновения головокружения и/или сонливости послеприема препарата не следует управлять автотранспортом или работать с другимимеханизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы(головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходящая в кому и судороги,возможны изменения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови.
Лечение: симптоматическое
Диализу не поддается. Специфического антидота нет.Рекомендуется промывание желудка. Применение активированного угля при условииего приема сразу после передозировки препарата Ларфикс® может уменьшитьвсасывание препарата.
Формы выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную упаковку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше
25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после окончания срока годности, указанногона упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
