Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Фороза® Торговое название Фороза® Международное непатентованное название Алендроновая кислота Лекарственная форма Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 70 мг Состав Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество – алендронат натрия 91,350 мг, что соответствует 70 мг алендроновой кислоты вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, каррагенан, макроголь8000. Описание Белая округлая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочнойоболочкой, с надписью “ALN 70”на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Препараты действующие на структуру и минерализацию костей,бифосфонаты. Код ATC M05BA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание. Средняя биодоступность препарата Натрия алендроната при приеме внутрь составляет 0,64%. В исследованиях по остеопорозу препарат Натрия алендронат был эффективен приназначении как минимум за 30 минут до первого приема пищи или жидкости в этотдень. Одновременное назначение препарата с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препаратаприблизительно на 60%. Распределение. Первоначально Натрия алендронат распределяется по мягким тканям, после в костнуюткань или же выводится с мочой. Средний объем распределения, исключая костнуюткань, составляет не менее 28 литров. Связывание с белками крови составляет 78%. Биотрансформация. Натрия алендронат не подвергаетсяметаболизму. Выведение. После внутривенного введения концентрацияНатрия алендроната падает более чем на95% в плазме крови, в течение 6 часов. Конечный период полувыведения превышаетдесять лет, что связано с постепенным высвобождением препарата алендроната из костной ткани. Фармакодинамика Активное вещество препарата Фороза® тригидрат алендронатанатрия является бифосфонатом, который подавляет резорбцию костной тканиостеокластами без какого-либо влияния на образование кости. Угнетается остеокластическая активность, нообразование и связывание остеокластов не изменяется. Во время леченияалендронатом формируется кость нормального качества. Показания к применению лечение постменопаузального остеопороза снижение риска переломов позвоночника и бедренной кости Способ применения и дозы Для приема внутрь. Рекомендованной дозой является одна таблетка по 70 мг одинраз в неделю. Таблетки Фороза® 70 мг должны приниматься утром натощак, сразуже после подъема с постели, запивая полным стаканом обычной воды (не менее 200мл). Последующий первый прием пищи, питья или других лекарств должен быть неранее 30 минут после приема таблеток. Другие напитки (в том числе и минеральнаявода), пища и некоторые лекарства могут снижать всасывание алендроната. Таблетка препарата Фороза® 70 мг должна проглатыватьсяцеликом. Таблетку нельзя разжевывать, рассасывать и нельзя позволятьрастворяться ей в полости рта из-за риска орофарингеального изъязвления. После приема таблетки пациент не должен ложиться, пока непозавтракает. Завтрак должен быть не ранее 30 минут после приема таблетки. Пациенты не должны ложиться в течение 30 минут после приематаблетки Фороза® 70 мг. Таблетки Фороза® по 70 мг не должны приниматься перед сномили утром до подъема с постели (т.е. лежа в постели). При неадекватном питании пациенты должны получать добавкукальция и витамина D (см. Особые указания ). Побочные действия Не часто тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена сыпь, зуд, эритема Часто головная боль боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвыпищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислым скелетно-мышечная боль (кости, мышцы или суставы) Редко головокружение увеит, склерит, эписклерит стриктура пищевода, орофарингеальное изъязвление,перфорации, язва, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта сильная скелетно-мышечная боль (кости, мышцы или суставы),отечность суставов реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница иангиоотек. Преходящие симптомы, такиекак в острой фазе реакции (миалгия, недомогание и в редких случаях лихорадка),обычно в связи с началом лечения. Кожнаясыпь в связи с фоточувствительностью. Симптоматическая гипокальциемия,связанная, как правило, с предрасполагающими состояниями Очень редко перфорация пищевода тяжелые кожных реакций, в том числе синдромСтивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза остеонекроз челюсти Влияние на лабораторные показатели: бессимптомное слабое ипреходящее снижение кальция и фосфора в сыворотке крови до 10-18%. Противопоказания повышенная чувствительность к активному веществу или любомуиз компонентов препарата аномалии со стороны пищевода и другие факторы, замедляющиеопорожнение пищевода, такие как стриктура или ахалазия, дисфагия, заболеваниепищевода, гастрит, дуоденит или язвы, или случаи недавно перенесенного (втечение последнего года) серьезного заболевания желудочно-кишечного тракта,такого как язва желудка, острое желудочно-кишечное кровотечение, хирургическоевмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, но непилоропластика нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 35мл/мин отсутствие возможности стоять или сидеть прямо в течение какминимум 30 минут после приема гипокальциемия беременность и период лактации дети до 18 лет Лекарственные взаимодействия При приеме в одно и то же время c пищей и напитками (в томчисле минеральной водой) добавками кальция, антацидами и некоторыми лекарствамидля приема внутрь возможно влияние на всасывание алендроната. Поэтому пациентыдолжны после приема алендроната выждать не менее 30 минут, прежде чем принятьвнутрь какое-либо другое лекарство. Не ожидается никаких других клинически значимыхвзаимодействий активного вещества. Ряд пациентов в клинических исследованияхполучали эстроген (интравагинально, чрескожно или внутрь) совместно салендронатом. Никаких нежелательных эффектов, связанных с комбинированнойтерапией не было установлено. Специальных исследований по лекарственному взаимодействию непроводилось, но алендронат назначался в клинических испытаниях одновременно срядом других, назначающихся обычно лекарств, без каких-либо доказательств клинически неблагоприятных взаимодействий. Особые указания При оценке целесообразности назначения препарата Фороза® следуетучитывать другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возраста. Назначение пожилым пациентам: В клинических испытаниях небыло установлено различий, связанных с возрастом, в отношении эффективности ипрофиля безопасности алендроната. Поэтому у пожилых пациентов отсутствуетнеобходимость в коррекции дозы. Назначение при нарушении функции почек: У пациентов соскоростью клубочковой фильтрации (СКФ) выше 35 мл/мин коррекция дозы не требуется. Назначение при нарушении функции печени Коррекции дозы не требуется. Характеристика пациентов Доклинические исследования показали, что препарат, которыйне откладывается в костной ткани, быстро выводится с мочой. Поэтому у пациентовс нарушенной функцией почек можно ожидать несколько большего накопления фороза в костной ткани. Фороза может вызыватьместное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечноготракта. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что имследует прекратить прием алендроната и обратиться за медицинской помощью приразвитии симптомов раздражения пищевода, например, дисфагии, боли при глотании,загрудинной боли или появлении/ухудшении изжоги. Большой риск возникновения тяжелых побочных эффектов со стороныпищевода у пациентов, неправильно принимающих препарат Фороза® и/илипродолжающих его принимать после развития симптомов, указывающих на раздражениепищевода. До начала лечения препаратом Фороза® должна быть проведенакоррекция гипокальциемии. Перед началом лечения препаратом Фороза® необходимо предварительнопровести курс лечения других нарушений минерального обмена (например, дефицитвитамина D и гипопаратиреоз). У таких пациентов во время лечения алендронатомследует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и симптомыгипокальциемии. У некоторых пациентов с раком, находившихся под курсомхимиотерапии и лечением глюкортикостероидами, внутривенное введениебифосфанатов вызывало остеонекроз челюсти, что было связано главным образом сэкстракцией зуба и/или местной инфекцией (в том числе остеомиелитом).Остеонекроз челюсти описан также у пациентов, принимавших бифосфонаты внутрь. Поэтому,до начала лечения данной группы пациентов бифосфонатами, необходимо провестиобследование и профилактическое лечение зубов. При остеонекрозе челюсти,развившимся на фоне лечения бифосфонатами, хирургическое вмешательство можетусугубить состояние. Пациент должен быть проинструктирован о том, что если онзабыл принять дозу Фороза® 70 мг, ему следует принять таблетку на следующееутро после того, как он вспомнил об этом. Он не должен принимать две таблетки втот же самый день, а вернуться к приему одной таблетки в неделю согласнопервоначально выбранному дню. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат не влияет на способности к концентрации внимания. Передозировка Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные эффектысо стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как расстройствожелудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва. Лечение: в целях связыванияалендроната следует давать молоко или же антациды. Во избежании рискараздражения пищевода, нельзя вызывать рвоту, пациент должен сохранять вертикальноеположение. Cрок хранения 3 года Не принимайте препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке. Хранить при температуре ниже +25°C. Форма выпуска и упаковка Препарат Фороза® таблетки, покрытые пленочной оболочкой,выпускаются в алюминиевых блистерах по 2, 4, 6, 8, 12 таблеток в картонной пачке вместе с вложенной инструкцией по применению. Условия отпуска из аптек По рецепту