Индометацин суппозиторийлер 100 мг № 6 Теміртауда

ИНДОМЕТАЦИН

Торговое название

Индометацин

Международное непатентованное название

Индометацин

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 50 мг и 100 мг.

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество - индометацин 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: спирт цетиловый, основа для суппозитория:

глицериды полусинтетические (Hard fat).

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого цвета сжелтоватым оттенком. На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержняи воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксуснойкислоты производные.

Код АТС M01AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность индометацина при ректальном применениисоставляет 80-90%. Максимальная концентрация (С max) достигается через 1 ч.Связь с белками плазмы крови составляет 90 %. Проходит гематоэнцефалический иплацентарный барьеры. Проникает в синовиальную жидкость и грудное молоко.Период полувыведения составляет 4-9 ч. Метаболизируется в печени. Подвергаетсякишечно-печеночной рециркуляции. Почками выводится 70 % препарата в видеметаболитов и в неизмененном виде (30%)и желудочно-кишечным трактом – 30 % в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическоеи жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неизбирательнымингибированием изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), что приводит кугнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.Противовоспалительное действие обусловлено влиянием как на экссудативную, так ина пролиферативную фазу воспаления. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные ианальгезирующие свойства вызывают ослабление или исчезновение таких симптомовкак, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлостьсуставов и улучшение функциональных способностей. Способствует ослаблению илиисчезновению болевого синдрома неревматического характера, в т.ч. привоспалительных процессах, возникающих после операций и травм, уменьшаетвоспалительный отек на месте раны. При первичной альгодисменорее препаратснижает боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой неделилечения.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболеванияопорно-двигательного аппарата (ревматический артрит, ревматоидный артрит, псориатическийартрит, подагрический артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит,остеоартроз, остеохондроз и др.)

- болевой синдром при люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии

-поражение мягких тканей, тендинит, бурсит

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром,сопровождающийся воспалением

- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженнымболевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит

- гинекологические заболевания: альгодисменорея, аднексит

- головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль

- лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе,лимфомах, метастазах опухолей) - вслучае неэффективности аспирина и парацетамола.

Способ применения и дозы

Ректально.

Суппозитории 50 мг: взрослым - по 1 суппозиторию 1-3 раза всутки; подросткам (старше 14 лет) по суппозиторию 1 раз в сутки.

Суппозитории 100 мг: взрослым - по 1 суппозиторию 1-2 разa всутки.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Длительность курса лечения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

- тошнота, рвота, изжога, потеря апетита, абдоминальныеболи, запор или диарея, стоматит, нарушение функции печени (повышениеактивности \"печеночных\" трансаминаз, гипербилирубинемия), эрозивно-язвенныепоражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечения и перфорация ЖКТ придлительном применении в больших дозах

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревога,раздражительность, обморок, утомляемость, сонливость, депрессия, периферическаянейропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные подергивания, психическиерасстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия,паркинсонизм

- нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия,нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит, орбитальныеи периорбитальные боли

- сердечная недостаточность, аритмия, тахиаритмия,артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке

- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия,интерстциальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность

- кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное,геморроидальное), петехии, экхимозы,пурпура

- кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, эксфолиативныйдерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротическийотек, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона, синдромЛайелла, узловатая эритема, анафилактический шок

- апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия,агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, ДВС синдром, гипергликемия,глюкозурия, гиперкалиемия

- асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммуннымизаболеваниями)

- усиление потовыделения

- отеки, задержка воды и электролитов

- жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, кровотечениеиз аноректальной области, обострение хронического геморроя, колита

- увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к индометацину,ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительнымсредствам с проявлениями крапивницы, ринита, коньюктивита, приступабронхиальной астмы (в т.ч. «аспириновой бронхиальной астмы»)

- врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезиялегочного ствола, тетрада Фалло)

- тяжелая артериальная гипертензия

- тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезньсердца III функционального класса

- отеки

- гемофилия, гипокоагуляция, тромбоцитопения

- лейкопения и анемия

- снижение слуха, патология вестибулярного аппарата

- нарушение цветного зрения, заболевание зрительного нерва

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- проктит, геморрой в стадии обострения, ректальноекровотечение

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстнойкишки в фазе обострения

- язвенный колит, болезнь Крона

- кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные илидругие активные кровотечения)

- тяжелые заболевания печени и почек

- панкреатит

- эпилепсия

- депрессия и другие психические расстройства

- паркинсонизм

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 14 лет

- состояния после хирургических вмешательств.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает побочные эффекты минералокортикоидных, глюкокортикоидныхпрепаратов, эстрогенов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов,тромболитиков и повышает риск развития кровотечений.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата ипрепаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.

Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином ипрепаратами золота повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

При совместном применении с этанолом, колхицином, глюкокортикоидамии кортикотропином повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений,сопровождаемых кровотечениями.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральныхгипогликемических лекарственных средств.

Снижает эффекты калийсберегающих, тиазидных и петлевыхдиуретиков; на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает рискгиперкалиемии.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивныхпрепаратов (в т.ч. бета-адреноблокаторов).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявлениягематотоксичности препарата.

Потенцирует токсическое действие зидовудина.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном,вальпроевой кислотой - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасностькровотечений.

Снижает элиминацию пенициллинов.

Снижает почечный клиренс препаратов лития и тормозит вазодилотирующий эффект нитроглицерина.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при ишемической болезнисердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности,дислипидемии, гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферическихартерий, артериальной гипертензии, курении, хронической почечнойнедостаточности (КК 30-60 мл/мин), циррозе печени с портальной гипертензией,гипербилирубинемии, эроивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта ванамнезе, наличии инфекции H. pylori, длительном использовании нестероидныхпротивовоспалительных препаратов, аллергическом рините, полипах слизистой носа,бронхиальной астме, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматическихзаболеваниях; сопутствующей терапии антикоагулянтами (в т.ч. варфарин),антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральнымиглюкокортикостероидами (в т.ч. преднизолон), селективными ингибиторамиобратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин,сертралин); пациентам пожилого возраста.

Во время длительного лечения необходим контрольфункционального состояния печени и почек и картины периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препаратследует отменить за 48 часов до исследования.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороныжелудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозуминимально возможным коротким курсом.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управленияавтотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль,головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В более тяжелых случаяхнаблюдаются парестезии, онемение конечностей, конвульсии.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг индометацина

По 6 суппозитория в контурные ячейковые упаковки из пленкиполивинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг индометацина

По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленкиполивинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.