Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
МЕРКАЦИН
Торговое название
Меркацин
Международное непатентованное название
Амикацин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 100 мг/2 мл и 500 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество – амикацина сульфата (в пересчете наамикацин) 100 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия метабисульфит, кислота серная, вода дляинъекций.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Другие аминогликозиды
Код АТС J01GB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения всасывается Меркацинбыстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Максимальная концентрация в плазмекрови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через1,5 часа после внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл в течение30 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы до 20%. Хорошо проникает ираспределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрацияхамикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной исиновиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а внизких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте испинномозговой жидкости.
В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени,легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаютсявысокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкиеконцентрации.
У взрослых с неповрежденным гемато-энцефалическим барьеромконцентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10 – 20% от концентрациив плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколькоувеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрациив спинномозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигаетсущественной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.
Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей –0,2-0,4 л/кг; у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг; ввозрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг; у пациентов,страдающих муковисцидозом, - 0,3-0,39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном иливнутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) в терминальной (b) фазе увзрослых – 2-3 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у детей более старшеговозраста – 2,5-4 часа.
Конечная величина Т1/2 – более 100 часов.
Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковойфильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% - за сутки).
Почечный клиренс – 79 – 100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимостиот степени нарушения) – до 100 часов, у пациентов страдающих муковисцидозом –1-2 ч.
У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может бытьзначительно меньше по сравнению со средними показателями вследствии повышенногоклиренса.
Выводиться при гемодиализе (50% за 4-6 часов),перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).
Фармакодинамика
Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетическийантибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30Sсубъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричнойРНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраныбактерий.
Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательныхмикроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus,Enterobacter spp, Serratia spp, Shigellaspp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в томчисле, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а такженекоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе,штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам),некоторых штаммов Streptococcus spp. Не активен в отношении анаэробов.
При одновременном назначении с бензилпенициллиномпроявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Показания к применению
Лечение инфекционно – воспалительных заболеваний тяжелоготечения, вызванных микроорганизмами чувствительными к препарату Меркацин, а такжемикроорганизмами резистентными к другим аминогликозидам:
инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит)
септический эндокардит
сепсис
инфекции центральной нервной системы (включая менингит)
инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония,эмпиема плевры, абсцесс легких)
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы ипролежни различного генеза)
часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей(пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея)
инфекции желчевыводящих путей
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
раневая инфекция и послеоперационные инфекции
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчетамассы тела пациента с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а такжечувствительности возбудителя. Взрослым и детям с 12 лет назначают в/м, в/в(струйно, в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.
Для взрослых максимальные дозы – до 15 мг/кг в сутки, но неболее 1,5 гв сутки.
При инфекции дыхательных путей, септицемии, инфекционныхзаболеваниях мочеполовых путей, фебрильной нейтропении доза взрослым составляет15 мг/кг 1 раз в день в/в.
При бактериальныхинфекциях мочевыводящих путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 часов; послесеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя.Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должнапревышать 5 мг/мл. Для приготовления раствора препарата для внутривенноговведения рекомендуется использовать растворители:
- 5% раствор глюкозы для инъекций;
- 5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 5% раствор глюкозы и 0,45% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
- раствор Рингера с лактатом для инъекций.
Готовят растворы непосредственно перед применением.
Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другимилекарственными препаратами.
Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, передприменением следует осматривать на наличие посторонних частиц!
Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней,
при внутримышечном введении - 7-10 дней.
В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введенияпрепарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительностьвозбудителя к амикацину.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин)препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сывороткекрови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличенияинтервалов между введениями или уменьшением дозы препарата.
Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи сболее коротким T1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.
Побочные действия
- ототоксические реакции препарата проявляются в видепонижения слуха (уменьшения восприятия высоких тонов) и расстройстввестибулярного аппарата (головокружение). Частота возникновения вестибулярных ислуховых расстройств повышается при почечной недостаточности. Нефротоксическоедействие препарата характеризуется повышением остаточного азота сывороткикрови, снижением клиренса креатинина, олигурией, протеинурией, цилиндрурией иобычно является обратимым
- возможны также аллергические реакции (кожная сыпь,лихорадка, головная боль и др.)
- возможно развитиефлебитов и перифлебитов
Очень редко
- блокада нервно-мышечной проводимости
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов
- тяжелые нарушения функции почек
- неврит слухового нерва
- беременность и период лактации
- нарушения вестибулярного аппарата
Лекарственные взаимодействия
Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии скарбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелойхронической почечной недостаточностью при совместном применении сбета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременномприменении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном,энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС),рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином,полимиксинами, налидиксовой кислотой.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другиелекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу(галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционнойанестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови сцитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно привнутрибрюшинном введении Меркацина).
Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсическогодействия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.
Фармацевтическая несовместимость
В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами,капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином,тиопентоном, а так же в зависимости от концентрации и состава раствора, - свитаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.
Особые указания
Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгимнаблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичностьаминогликозидов.
Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность егоприменения свыше этого срока не установлена.
При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижениеслуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвестикоррекцию его дозы.
Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидныхантибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов.
К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относитсяпреклонный возраст и состояние дегидратации.
Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных смышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так какэта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-запотенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.
При приеме препарата Меркацин может происходить колонизация нечувствительнымимикроорганизмами, как и в случае приема других антибиотиков, что требуетназначения соответствующего лечения.
В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормыамикацина в организме, рекомендуется определять его концентрацию в сывороткекрови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл(терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функциипочек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении - вданных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек(значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают илипрекращают лечение.
Особенности влияние лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность приуправлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: атаксия, головокружение, расстройствамочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха,нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий -гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соликальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.
Форма выпуска иупаковка
Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконепо 100 мг/2 мл или 500 мг/2 мл.
1 флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
