Инструкция по применению лекарственного средства дляспециалистов
Рисполепт® (Rispolept®)
Торговое название
Рисполепт®
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 1мг, 2мг, 3мг,4мг
Раствор для приема внутрь 1 мг/мл
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – рисперидон
1 мг
2 мг
3 мг
4 мг
вспомогательные вещества:
лактоза
131 мг
130 мг
195 мг
260 мг
крахмал кукурузный
44 мг
44 мг
66 мг
88 мг
целлюлоза микрокристаллическая
20 мг
20 мг
30 мг
40 мг
гипромеллоза
2 мг
2 мг
3 мг
4 мг
магния стеарат
1 мг
1 мг
1,5 мг
2 мг
кремния диоксид коллоидный безводный
0,6 мг
0,6 мг
0,9 мг
1,2 мг
натрия лаурилсульфат
0,4 мг
0,4 мг
0,6 мг
0,8 мг
состав оболочки:
гипромеллоза
4 мг
4 мг
5,2 мг
6,8 мг
пропиленгликоль
1 мг
1 мг
1,3 мг
1,7 мг
тальк
-
1,2 мг
1,56 мг
2,04 мг
титана диоксид
-
2 мг
2,6 мг
3,4 мг
оранжево-желтый S
-
0,05 мг
-
-
хинолиновый желтый
-
-
0,052 мг
0,068 мг
индиготиндисульфонат
-
-
-
0,068 мг
Один мл раствора содержит
активное вещество – рисперидон
1 мг
вспомогательные вещества:
винная кислота
7,5 мг
бензойная кислота
2 мг
натрия гидроксид
q.s.
вода очищенная
q.s.
Описание
Таблетки1 мг - продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые оболочкойбелого цвета, с надписями «Ris» и «1» на одной стороне, на изломе – белогоцвета.
Таблетки 2 мг - продолговатые,двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, снадписями «Ris» и «2» на одной стороне, на изломе – белого цвета.
Таблетки 3 мг - продолговатые,двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые оболочкой желтого цвета, с надписями«Ris» и «3» на одной стороне, на изломе – белого цвета.
Таблетки 4 мг - продолговатые,двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые оболочкой зеленого цвета, снадписями «Ris» и «4» на одной стороне, на изломе – белого цвета.
Раствор для приема внутрь - прозрачныйбесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие антипсихотические средства
Код АТC N05AX08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон после перорального приемаполностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидонможно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется ворганизме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидонсвязывается с альбумином и альфа1- гликопротеином. Рисперидон на 88%связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в организмеу большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона вплазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется ферментомцитохром P-450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичнымрисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидонсоставляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизмаРисполепта является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных спсихозом период полувыведения (Т1/2) составляет около 3 часов. Т1/29-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70 % дозы выводитсяс мочой, 14 % - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидонсоставляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Фармакокинетика
9-гидрокси-рисперидона иактивной антипсихотической фракции у детей сходна с таковой у взрослых.
Исследование однократного приема препаратавыявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение упожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона вплазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.
Фармакодинамика
Рисполепт - антипсихотическое средство,производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное игипотермическое действие.
Рисполепт - это селективныймоноаминергический антагонист, обладает высоким афинитетом ксеротонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам.Рисполепт связывается также с a 1-адренергическимирецепторами и, несколько слабее с Н1-гистаминергическими и a 2-адренергическимирецепторами. Рисполепт не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическоедействие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической имезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторовретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие –блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическоедействие – блокадой дофаминовых рецептров гипоталамуса.
Рисполепт снижает продуктивную симптоматикушизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшееподавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чемклассические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонинуи дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям ирасширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных иаффективных симптомов шизофрении.
Рисполепт может вызывать дозозависимоеувеличение концентрации пролактина в плазме.
Показания
Купирование острых приступов и длительнаяподдерживающая терапия:
- остраяи хроническая шизофрения и других психотические расстройства с продуктивной инегативной симптоматикой
- аффективныерасстройства при различных психических заболеваниях
- поведенческиерасстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности(вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение,бред) или психотических симптомах
- расстройстваповедения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженныминтеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, еслидеструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) являетсяведущим в клинической картине болезни
- стабилизация настроения при лечении манийпри биполярных расстройствах в качестве средства вспомогательной терапии
Способ применения и дозы
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет. Рисполептможет назначаться один или два раза в сутки.
Начальная доза Рисполепта - 2 мг в сутки.На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозуможно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать принеобходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаевможет быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная иподдерживающая дозы.
Сведения по использованию для леченияшизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты
Рекомендуется начальная доза 0.5 мг наприем 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.5 мг 2 разав сутки до 1-2 мг дважды в сутки.
Заболевания печени и почек
Рекомендуется начальная доза 0.5 мг наприем 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2раза в сутки.
При злоупотреблении лекарственнымисредствами или лекарственной зависимости рекомендуется суточная доза препарата– 2-4 мг.
Поведенческие расстройства у больных сдеменцией
Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг наприем 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличиватьпо 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентовоптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентампоказан прием по 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может бытьрекомендован прием препарата один раз в день.
Биполярные расстройства при маниях
Рекомендованная начальная доза препарата -2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозойявляется 2-6 мг в сутки.
Расстройства поведения у пациентов сзадержкой умственного развития или с доминированием в клинической картинедеструктивных тенденций
Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованнаяначальная доза препарата – 0.5 мг в один раз день. При необходимости эта дозаможет быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинствапациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторыхпациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторымтребуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованнаяначальная доза препарата – 0.25 мг один раз день. При необходимости эта дозаможет быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинствапациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторыхпациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторымтребуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием Рисполепта у подростковдолжен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет нерекомендуется.
Побочное действие
Часто (>1/100)
бессонница, ажитация, тревожность, головнаяболь, кратковременное легкое седативное действие
Нечасто (0,1-1%)
сонливость, утомляемость, головокружение,нарушение концентрации внимания, неясность зрения
гиперволемия, поздняя дискинезия(непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица),нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность,нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышением уровнякреатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки
запоры, диспепсия, тошнота или рвота, болив животе, повышение уровня «печеночных» ферментов, сухость во рту, гипо- илигиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массытела, отеки
ортостатическая гипотензия, рефлекторнаятахикардия, повышение артериального давления, инсульт и кратковременныеишемические приступы
нейтропения, тромбоцитопения
галакторея, гинекомастия, нарушенияменструального цикла и аменорея
приапизм, нарушения эрекции, нарушенияэякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи
ринит, сыпь, ангионевротический отек,фотосенсебилизация, аллергические реакции
сухость кожи, гиперпигментация, зуд,себорея
артралгии
Редко (>0.1/100)
экстрапирамидные симптомы: тремор,ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония)
Очень редко (<1/10 000), включаяединичные случаи
слизистая аденома легкой формы (причиннаясвязь не установлена), гипергликемия, обострение существовавшего ранеесахарного диабета, удлинение интервала QT
Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительностьк препарату
Лекарственные взаимодействия
С учетом того, что Рисполепт оказываетвоздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следуетприменять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действияи с алкоголем.
Рисполепт уменьшает эффективность леводопыи других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалосьснижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта в плазме.Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторовпеченочных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессантыи некоторые b -адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме,однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшейстепени концентрацию активной антипсихотической фракции.
При применении Рисполепта вместе с другимипрепаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клиническивыраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы ненаблюдается.
Гипотензивные лекарственные средстваусиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.
Особые указания
С осторожностью следует применять приследующих состояниях:
- детскийвозраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- заболеваниясердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность,перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы)
- обезвоживаниеи гиповолемия
- нарушениямозгового кровообращения
- болезньПаркинсона
- судороги(в том числе в анамнезе)
- тяжелаяпочечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию)
- злоупотреблениелекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации подозированию)
- состояния,предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушениеэлектролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющихинтервал QT)
- опухольмозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдромРейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этихсостояний).
Переход от терапии другимиантипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Рисполептомрекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клиническиоправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формамиантипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинатьвместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оцениватьнеобходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
В связи с a -блокирующимдействием Рисполепта может возникать ортостатическая гипотония, особенно впериод начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотретьвопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистойсистемы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярныхнарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см.
Способ применения и дозы
).
Имеются сообщения о том, что возникновениеэкстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития позднейдискинезии. Рисполепт реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чемклассические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы позднейдискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотическихпрепаратов.
В случае развития нейролептическогозлокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечнойригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания иповышением уровня креатинфосфокиназы. необходимо отменить все антипсихотическиепрепараты, включая Рисполепт.
При отмене карбамазепина и другихиндукторов печеночных ферментов доза Рисполепта должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендоватьвоздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Рисполепт может оказывать воздействие надеятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать неводить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальнойчувствительности к препарату.
Беременность и лактация
Рисполепт можно использовать прибеременности только в том случае, если положительный эффект оправдываетвозможный риск.
Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидонпроникают в грудное молоко, поэтому во время приема Рисполепта, не следуеткормить грудью.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Рисполепт может оказывать воздействие надеятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать неводить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальнойчувствительности к препарату.
Передозировка
Симптомы - сонливость, седация, тахикардия,артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT.
Лечение - следует добиться и поддерживатьсвободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжениякислородом и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, еслибольной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным.Следует немедленно контролировать ЭКГ для выявления возможных аритмий.
Специфичного антидота не существует, должнапроводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию исосудистый коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/илисимпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомовследует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинскоенаблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомовинтоксикации.
Формы выпуска
Таблетки 1, 2, 3 и 4 мг: по 10 таблетокпомещают в блистер из трехслойной прозрачной фольги (ПВХ/ПЭНП/ПВДХ) иалюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применениюпомещают в картонную пачку.
Раствор для приема внутрь: по 30 или 100 млпрепарата во флаконе темного стекла, с навинчивающейся крышкой. Флакон,градуированную пипетку и инструкцию по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре от +15 до +30 ° С
Раствор для приема внутрь Рисполепт нельзязамораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не применять после истечения срокагодности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
