Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Глюкобай®
Торговое название
Глюкобай®
Международное непатентованное название
Акарбоза
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - акарбоза50 или 100 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидныйбезводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета,круглой формы, с гравировкой «G 50» на одной стороне и фирменным байеровскимкрестом на другой стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета,продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и рискойна другой стороне (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазыингибиторы.
Код АТС A10ВF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика акарбозы была изучена после пероральногоназначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).
Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарноеколичество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.
Показатели концентрации общей радиоактивности в плазмехарактеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрацииакарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общейрадиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено,по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделовтонкого кишечника.
Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайнонизкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действуеттолько на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата неоказывает влияния на терапевтический эффект.
Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массытела.
Период полувыведения для фазы распределения и выведениясоставляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного веществавыводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в видеактивного метаболита - через почки.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Глюкобай® -акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай®может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так иинсулин-независимого сахарного диабета.
Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта,подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которыеучаствуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходитдозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленнымвысвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессерасщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижаетпостпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие болеесбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозыи ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышенияконцентрации гликозилированного гемоглобина,акарбоза снижает его уровень.
В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентовс подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая®приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа.Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частотаразвития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда.
Применение Глюкобая® при сахарном диабете 2 типа снижаетриск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.
Показания к применению
- лечение сахарногодиабета в дополнение к диетотерапии
- профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденнымнарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физическими упражнениями
* определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 часапосле глюкозной нагрузки 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и уровни глюкозынатощак 5,6 – 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл).
Способ применения и дозы
Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально длякаждого пациента, поскольку егоэффективность и переносимость варьируют.
Таблетки Глюкобая® эффективны только, если их приниматьнепосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшимколичеством жидкости, или разжевывая с первой порцией пищи.
Лечение сахарногодиабета в дополнение к диетотерапии
Если не предписано иначе, рекомендуются следующие дозы:
Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или ½ таблеткипо 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи. В дальнейшем дозуследует повысить до средней суточной 300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемомпищи или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи).
В некоторых случаях при необходимости доза препарата можетбыть повышена до 200 мг 3 раза в день скаждым основным приемом пищи.
Дозу можно повысить через 4-8 недель, если у пациентов напредыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект.
Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты,усиливаются метеоризм и диарея, тодальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаевуменьшить дозу.
Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг всутки.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов снарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическимиупражнениями
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблеткипо 50 мг или ½ таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцевначальная доза постепенно повышается дорекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в день (2 таблетки по 50 мгили 1 таблетка по 100 мг три раза в день с каждым основным приемом пищи).
Пожилые пациенты
Изменение дозы или режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушениями со стороны печени
У пациентов с нарушением функции печени изменения режимадозирования не требуется.
Продолжительность применения
Ограничений по общей продолжительности приема Глюкобая® неимеется.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
- флатуленция
Часто (от >1/100 до <1/10)
- диарея, боли в животе
Нечасто (от >1/1000 до <1/100:
- тошнота, рвота, диспепсия, повышение уровня «печеночных»ферментов
Редко (от >1/10000 до <1/1000)
- желтуха
- отеки
С неизвестной частотой
- тромбоцитопения
- аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема,крапивница)
- непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозныйпневматоз кишечника
- гепатит
В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочныереакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются,несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться сврачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.
У пациентов, получавших рекомендованную суточную дозу от 150 до 300 мг Глюкобая® в редких случаяхнаблюдалось клинически значимое повышение уровней печеночных ферментов (в 3раза превышающее верхнюю границу нормы). Такие изменения могут бытькратковременными на фоне применения Глюкобая®.
Противопоказания
- гиперчувствительность к акарбозе или любому компонентупрепарата
- хронические заболевания кишечника, протекающие свыраженными
нарушениямипищеварения и всасывания
- состояния,которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда,
грыжи большихразмеров, стеноз кишечника, язвы кишечника)
- тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина <25мл/мин)
Лекарственные взаимодействия
Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем® вызывают неприятные ощущения в животе,включая диарею, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике.
Глюкобай® обладает антигипергликемическим действием, но примонотерапии гипогликемию не вызывает.
Если Глюкобай® присоединяется к терапии инсулином илипрепаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие сниженияпотребности в этих препаратах, можетразвиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемического шока, чтотребует снижения их дозы.
Следует иметь в виду, что Глюкобай® замедляет превращениесахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться длякупирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.
В некоторых случаях Глюкобай® изменяет биодоступностьдигоксина, что может потребоватькорректировки дозы последнего.
Следует избегать одновременного применения Глюкобая® с колестирамином,кишечными адсорбентами и препаратами,содержащими пищеварительные ферменты, которые могут оказывать влияние наэффективность Глюкобая®.
Сочетанное применение Глюкобая® и неомицина для приемавнутрь может приводить к усиленному снижению постпрандиальной гликемии и кповышению частоты и тяжести побочных эффектов со стороны желудочно-кишечноготракта. При развитии выраженных симптомов следует рассмотреть вопрос овременном снижении дозы Глюкобая®.
В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействияне наблюдалось.
Особые указания
Таблетки, извлеченные из контурной ячейковой упаковки изполивинилхлорида и алюминиевой фольги, могут храниться вне ее при температурене выше 25° C и относительной влажности не более 60% в течение двух недель. Приболее высокой температуре и/или влажности может произойти изменение цветатаблеток, хранимых вне упаковки. В этой связи рекомендовано извлекать таблеткииз фольги непосредственно перед их приемом.
Поскольку в отдельных случаях при приеме препарата возможнобессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6-12месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно этиизменения обратимы при отмене Глюкобая®.
Нежелательные явления, описанные как нарушение функциипечени, были получены, особенно из Японии.
Также в Японии отмечались отдельные случаи развитиямолниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом препаратанеясна.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростковмладше 18 лет не установлены.
Беременность и лактация
Глюкобай® не следует назначать во время беременности, ввидуотсутствия данных контролируемых клинических исследований о применении препарата в период беременности.
Лактация
Доклинические данные применения радиоактивно-меченнойакарбозы в период лактации выявили незначительную радиоактивность молока.Соответствующие данные, применимые для человека, отсутствуют. Однако, посколькунельзя исключить влияние на организм ребенка препарата, полученного с молокомматери, как правило, не рекомендуется применять Глюкобай® в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Не выявлены.
Передозировка
Симптомы: если высокая доза Глюкобая® получена вместе спищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), топередозировка может сопровождаться появлением метеоризма и диареи. При приемеГлюкобая® в повышенной дозе вне связи с приемом пищи развитие симптомов состороны кишечника не предполагается.
Лечение: в случае передозировки в течение последующих 4-6часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содержащие углеводы.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из полипропиленаи фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° C, в сухом, защищённомот света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту