Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Глюкобай® Торговое название Глюкобай® Международное непатентованное название Акарбоза Лекарственная форма Таблетки 50 мг и 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - акарбоза50 или 100 мг, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидныйбезводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая. Описание Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета,круглой формы, с гравировкой «G 50» на одной стороне и фирменным байеровскимкрестом на другой стороне (для дозировки 50 мг). Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета,продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и рискойна другой стороне (для дозировки 100 мг). Фармакотерапевтическая группа Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазыингибиторы. Код АТС A10ВF01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Фармакокинетика акарбозы была изучена после пероральногоназначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг). Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарноеколичество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах. Показатели концентрации общей радиоактивности в плазмехарактеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрацииакарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общейрадиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено,по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделовтонкого кишечника. Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайнонизкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действуеттолько на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата неоказывает влияния на терапевтический эффект. Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массытела. Период полувыведения для фазы распределения и выведениясоставляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного веществавыводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в видеактивного метаболита - через почки. Фармакодинамика Действующее вещество препарата Глюкобай® -акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай®может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так иинсулин-независимого сахарного диабета. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта,подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которыеучаствуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходитдозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленнымвысвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессерасщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижаетпостпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие болеесбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозыи ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышенияконцентрации гликозилированного гемоглобина,акарбоза снижает его уровень. В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентовс подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая®приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа.Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частотаразвития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда. Применение Глюкобая® при сахарном диабете 2 типа снижаетриск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Показания к применению - лечение сахарногодиабета в дополнение к диетотерапии - профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденнымнарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физическими упражнениями * определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 часапосле глюкозной нагрузки 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и уровни глюкозынатощак 5,6 – 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл). Способ применения и дозы Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально длякаждого пациента, поскольку егоэффективность и переносимость варьируют. Таблетки Глюкобая® эффективны только, если их приниматьнепосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшимколичеством жидкости, или разжевывая с первой порцией пищи. Лечение сахарногодиабета в дополнение к диетотерапии Если не предписано иначе, рекомендуются следующие дозы: Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или ½ таблеткипо 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи. В дальнейшем дозуследует повысить до средней суточной 300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемомпищи или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи). В некоторых случаях при необходимости доза препарата можетбыть повышена до 200 мг 3 раза в день скаждым основным приемом пищи. Дозу можно повысить через 4-8 недель, если у пациентов напредыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект. Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты,усиливаются метеоризм и диарея, тодальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаевуменьшить дозу. Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг всутки. Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов снарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическимиупражнениями Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблеткипо 50 мг или ½ таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцевначальная доза постепенно повышается дорекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в день (2 таблетки по 50 мгили 1 таблетка по 100 мг три раза в день с каждым основным приемом пищи). Пожилые пациенты Изменение дозы или режима дозирования не требуется. Пациенты с нарушениями со стороны печени У пациентов с нарушением функции печени изменения режимадозирования не требуется. Продолжительность применения Ограничений по общей продолжительности приема Глюкобая® неимеется. Побочные действия Очень часто (≥ 1/10) - флатуленция Часто (от >1/100 до <1/10) - диарея, боли в животе Нечасто (от >1/1000 до <1/100: - тошнота, рвота, диспепсия, повышение уровня «печеночных»ферментов Редко (от >1/10000 до <1/1000) - желтуха - отеки С неизвестной частотой - тромбоцитопения - аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема,крапивница) - непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозныйпневматоз кишечника - гепатит В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочныереакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются,несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться сврачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок. У пациентов, получавших рекомендованную суточную дозу от 150 до 300 мг Глюкобая® в редких случаяхнаблюдалось клинически значимое повышение уровней печеночных ферментов (в 3раза превышающее верхнюю границу нормы). Такие изменения могут бытькратковременными на фоне применения Глюкобая®. Противопоказания - гиперчувствительность к акарбозе или любому компонентупрепарата - хронические заболевания кишечника, протекающие свыраженными нарушениямипищеварения и всасывания - состояния,которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи большихразмеров, стеноз кишечника, язвы кишечника) - тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина <25мл/мин) Лекарственные взаимодействия Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем® вызывают неприятные ощущения в животе,включая диарею, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике. Глюкобай® обладает антигипергликемическим действием, но примонотерапии гипогликемию не вызывает. Если Глюкобай® присоединяется к терапии инсулином илипрепаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие сниженияпотребности в этих препаратах, можетразвиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемического шока, чтотребует снижения их дозы. Следует иметь в виду, что Глюкобай® замедляет превращениесахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться длякупирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу. В некоторых случаях Глюкобай® изменяет биодоступностьдигоксина, что может потребоватькорректировки дозы последнего. Следует избегать одновременного применения Глюкобая® с колестирамином,кишечными адсорбентами и препаратами,содержащими пищеварительные ферменты, которые могут оказывать влияние наэффективность Глюкобая®. Сочетанное применение Глюкобая® и неомицина для приемавнутрь может приводить к усиленному снижению постпрандиальной гликемии и кповышению частоты и тяжести побочных эффектов со стороны желудочно-кишечноготракта. При развитии выраженных симптомов следует рассмотреть вопрос овременном снижении дозы Глюкобая®. В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействияне наблюдалось. Особые указания Таблетки, извлеченные из контурной ячейковой упаковки изполивинилхлорида и алюминиевой фольги, могут храниться вне ее при температурене выше 25° C и относительной влажности не более 60% в течение двух недель. Приболее высокой температуре и/или влажности может произойти изменение цветатаблеток, хранимых вне упаковки. В этой связи рекомендовано извлекать таблеткииз фольги непосредственно перед их приемом. Поскольку в отдельных случаях при приеме препарата возможнобессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6-12месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно этиизменения обратимы при отмене Глюкобая®. Нежелательные явления, описанные как нарушение функциипечени, были получены, особенно из Японии. Также в Японии отмечались отдельные случаи развитиямолниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом препаратанеясна. Дети и подростки Безопасность и эффективность препарата у детей и подростковмладше 18 лет не установлены. Беременность и лактация Глюкобай® не следует назначать во время беременности, ввидуотсутствия данных контролируемых клинических исследований о применении препарата в период беременности. Лактация Доклинические данные применения радиоактивно-меченнойакарбозы в период лактации выявили незначительную радиоактивность молока.Соответствующие данные, применимые для человека, отсутствуют. Однако, посколькунельзя исключить влияние на организм ребенка препарата, полученного с молокомматери, как правило, не рекомендуется применять Глюкобай® в период грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Не выявлены. Передозировка Симптомы: если высокая доза Глюкобая® получена вместе спищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), топередозировка может сопровождаться появлением метеоризма и диареи. При приемеГлюкобая® в повышенной дозе вне связи с приемом пищи развитие симптомов состороны кишечника не предполагается. Лечение: в случае передозировки в течение последующих 4-6часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содержащие углеводы. Форма выпуска и упаковка По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из полипропиленаи фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30° C, в сухом, защищённомот света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту