Пульмикорт Турбухалер пастилкалар 200 мкг/доза 100 доза Жезказгане

ПУЛЬМИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР®

Торговое название

Пульмикорт® Турбухалер®

Международное непатентованное название

Будесонид

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций дозированный 100 мкг/доза 200 доз, 200мкг/доза 100 доз

Состав

Одна доза содержит

активное вещество: будесонида микронизированного 100 мкг или200 мкг

Описание

Круглые гранулы от белого до почти белого цвета, легкоразрушающиеся при малейшем механическом воздействии, превращаясь в мелкийпорошок.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероиды.

Код АТХ R03ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляциис использованием Турбухалера около 25-35% от полученной дозы попадает в легкие.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут послеингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38% принятойдозы.

Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 90%.Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасываниябудесонид подвергается интенсивному (более 90%) метаболизму первого прохожденияв печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6b-гидроксибудесонида и 16 a-гидроксипреднизолона составляет менее 1%глюкокортикостероидной активностибудесонида.

Будесонид метаболизируется в основном с участием ферментаCYP3A4. Метаболиты выводятся внеизмененном виде с мочой или вконьюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает высокимсистемным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонидапропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушениемфункции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени можетувеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Фармакодинамика

Активное вещество Пульмикорта® Турбухалер® (будесонид)является глюкокортикостероидом с сильным местным противовоспалительнымдействием.

Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечениибронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое какингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованногоиммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность активноговещества Пульмикорта® Турбухалер® (будесонида) к рецепторамглюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.

Противовоспалительный эффект проявляется снижением степениобструкции дыхательных путей на ранних и поздних стадиях аллергических реакций.Пульмикорт® Турбухалер® уменьшает активностьгистамина и метахолина в дыхательных путях гиперреактивных пациентов.

Чем раньше с момента установки диагноза бронхиальная астмаперсистирующего течения начато лечение Пульмикортом® Турбухалер®, тем большееулучшение функции легких следует ожидать.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола вплазме и моче на фоне приёма Пульмикорта® Турбухалера®.В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние нанадпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГтестах.

Применение Пульмикорта®Турбухалера®в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновениюсистемных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могутвстречаться при приёме препарата в дозеот 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системныеэффекты препарата встречаются часто.

Бронхиальная астма, как и применение ингаляционных кортикостероидов,может вызывать нарушение роста.

Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшимибудесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что ростпациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых. Однако всеже наблюдается небольшое и временное отклонение в показателях роста(приблизительно на 1 см). Обычно такое отклонение наблюдается в течение первогогода лечения.

Терапия Пульмикортом® Турбухалер®показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Показания к применению

- бронхиальная астма.

Способ применения и дозы

Доза Пульмикорта® Турбухалера®подбирается индивидуально.

Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционнойглюкокортикостероидной терапии в период тяжёлых обострений бронхиальной астмы,а также на фоне снижения дозы или отмены приёма пероральныхглюкокортикостероидов, следующие:

Дети в возрасте 5-7 лет: 100-400 мкг/сут, разделённые на 2-4ингаляции. Полную суточную дозу можно принять за один приём.

Дети старше 7 лет: 100-800 мкг/сутки, разделённые на 2-4 ингаляции. В том случае,если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сутки, всю дозу препарата можнопринять за один раз (единовременно).

У детей переход на однократный приём препарата долженпроводиться под наблюдением педиатра.

Взрослые: обычая доза составляет 200-800 мкг/сутки, разделённыена 2-4 ингаляции. Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточнаядоза может быть увеличена до 1600 мкг.

В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сутки,всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).

При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться кназначению минимальной эффективной дозы.

Возможно, что пациент не почувствует вкус или не ощутит, чтоон принимает лекарство при приёме препарата Пульмикорт® Турбухалер®. Этообусловлено тем, что вводится очень небольшое количество вещества.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции однойдозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффектдостигается через 1-2 недели после лечения. Пульмикорт® Турбухалер®оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияетна острые проявления заболевания.

Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида прииспользовании Турбухалера по сравнению с аналогичной дозой будесонида в формедозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильномсостоянии, с Пульмикорта® в аэрозольной форме на Пульмикорт®Турбухалер®,следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида.

Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендоватьувеличение суточной дозы Пульмикорта® Турбухалера®вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаряболее низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды:

Отмену приёма пероральных глюкокортикостероидов необходимопроводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 днейрекомендуется принимать высокую дозу Пульмикорта® Турбухалера®на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. Вдальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать(например, по 2.5 мг преднизолона или его аналог в месяц) до минимально возможного уровня. Во многихслучаях удаётся полностью отказаться от приёма пероральныхглюкокортикостероидов.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечнойнедостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведениебудесонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличениедлительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Инструкции по правильному применению препарата Пульмикорт®Турбухалер®.

Очень важно правильно использовать ингалятор. Подробноеописание порядка использования ингалятора Турбухалер прилагается к каждойупаковке.

Побочные действия

До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытыватьследующие побочные эффекты:

Часто:

- кандидоз ротоглотки

- раздражение слизистой глотки

- кашель

- охриплость голоса

Редко:

- бронхоспазм

- ангионевротический отек

- крапивница, сыпь, дерматит, кожные кровоизлияния

- нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.

Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки,пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

При длительном применении высоких доз ингаляционныхкортикостероидов может проявиться ихсистемный эффект. Это может включать подавление функции надпочечников,замедление роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катарактуи глаукому.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к будесониду

- детский возраст до 5 лет

Лекарственные взаимодействия

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменнуюконцентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 разпри совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приёмабудесонида, концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме ингалированногобудесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следуетожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. Не следует назначатьэти препараты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае необходимостисовместного назначения кетоконазола и будесонида время между приемом препаратовдолжно быть увеличено до максимально возможного. Также следует рассмотретьвопрос снижения дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы ферментаCYP3A4 (например, итраконазол) также вызывают значительное увеличениеплазменной концентрации будесонида.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового пораженияротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательнополоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Следует избегать совместного назначения будесонида скетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. Вслучае если будесонид и кетоконазол, итраконазол или другие потенциальныеингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемомпрепаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослаблениягипофизарно-надпочечниковой функции особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся спероральных глюкокортикостероидов на приём Пульмикорта® Турбухалер®.Также особое внимание следует уделять пациентам, длительно принимавшим высокиедозы ингаляционных глюкокортикостероидов или получавшим высокие дозыкортикостероидов при неотложной терапии. У таких пациентов могут проявитьсяпризнаки и симптомы надпочечниковой недостаточности в ситуациях подверженностисильному стрессу. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительнуютерапию системными глюкокортикостероидами.

У таких пациентов следует с особой осторожностью снижатьдозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гормональную функциюнадпочечников.

При переходе с пероральных глюкокортикостероидов наПульмикорт®Турбухалер®пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как, мышечныеболи или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временноеувеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могутнаблюдаться такие симптомы как, чувство усталости, головная боль, тошнота ирвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.

Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционныеиногда приводит к проявлению существующей аллергии, ринита и экземы, которыеранее купировались системными препаратами.

У детей и подростков, получающих лечениеглюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течениепродолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показателироста.

Как и в случае другихметодов ингаляционного лечения сразу после приёма дозы лекарственного препаратаможет наблюдаться парадоксальный бронхоспазм. В случае сильной реакциинеобходимо произвести переоценку целесообразности выбранного метода лечения ипри необходимости использовать альтернативные методы лечения.

Пациенты должны быть проинструктированы о необходимостиобращения к лечащему врачу в случае снижения эффективности терапии, так каксамостоятельное увеличение частоты использования препарата может привести котсрочке назначения адекватного лечения. В случае внезапного ухудшениясостояния необходимо рассмотреть возможность проведения курса леченияпероральными глюкокортикостероидами.

Беременность и период лактации

На фоне приема будесонида беременными женщинами не выявлено повышения рискааномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во времябеременности следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида, незабывая о возможности ухудшения течения бронхиальной астмы.

При назначении препарата следует учитывать соотношениепредполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Будесонид выделяется с грудным молоком. Несмотря на это, приназначении препарата Пульмикорт® Турбухалер® в терапевтическихдозах, не ожидается влияния на грудного ребенка. Пульмикорт®Турбухалер®может быть назначен во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пульмикорт® Турбухалер® не влияет наспособность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторныхреакций.

Передозировка

При передозировке Пульмикортом® Турбухалером®в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает.При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающихрекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в видегиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Форма выпуска и упаковка

По 200 доз (для дозировки 100 мкг/доза), по 100 доз (длядозировки 200 мкг/доза) в пластиковом ингаляторе, состоящего из дозирующегоустройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта,мундштука и навинчивающей крышки.

Цвет вращающегося дозатора светло-коричневый, на днекоторого выгравировано «Будесонид 100» (для дозировки 100 мкг/доза) или «Будесонид 200» (для дозировки 200мкг/доза).

По 1 ингалятору вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещаютв картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту