Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ДОРАМИЦИН Торговое название Дорамицин Международное непатентованное название Спирамицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 3 000 000 МЕ Состав Одна таблетка содержит активное вещество – спирамицин 3 000 000 МЕ, вспомогательные вешества: крахмал кукурузный, натрия кросскармеллоза, магния стеарат,тальк, целлюлоза микрокристаллическая, состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль4000, полиэтиленгликоль 6000. Описание Таблетки,покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с молочным оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «DORA» на однойстороне. Ядро таблетки желтовато-белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Код АТС J01FA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание. Абсорбция спирамицина происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема препарата внутрьв дозе 6 000 000 МЕ максимальная концентрация спирамицина в плазмесоставляет около 3,3 мкг/мл. Распределение. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани(концентрация в легких составляет 2060 мкг/г, в миндалинах – 20-80 мкг/г, винфицированных пазухах – 75-110 мкг/г, в костях – 5-100 мкг/г). Через 10 днейпосле окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почкахсоставляет 5-7 мкг/г. Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%). Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость. Проникаетчерез плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50%от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрация спирамицина в плаценте в 5 раз выше, чем соответствующаяконцентрация в сыворотке крови. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах,моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). Концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточновысокими. Метаболизм и выведение. Спирамицин биотрансформируется впечени с образованием активных метаболитов с неустановленной химическойструктурой. Период полувыведения после приема препарата в дозе3 000 000 МЕ составляет приблизительно 8 часов. Период полувыведения удлиняется у лиц пожилого возраста. Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 развыше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около10% от введенной дозы. Фармакодинамика Дорамицин – антибиотик из группы макролидов. Действуетбактериостатически, нарушая внутриклеточный синтез белка. Активен в отношении Streptococcus spp.,метициллин–чувствительных штаммов Staphylococcus spp., Rhodococcus equi, Branhamellacatarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionellaspp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiellaspp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp.,Propionibacterium acnes., Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp.,Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) ‹=1 мг/л(чувствительными являются более 90% штаммов). Антибиотик умеренно активен in vitro против Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum,Clostridium perfringens. Положительные результаты могут отмечаться при концентрацияхантибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК. Устойчивые к спирамицинумикроорганизмы (МПК › 4 мг/л, по крайней мере, 50% штаммов являютсяустойчивыми): метициллин–резистентные Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Pseudomonasspp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp.,Mycoplasma hominis. Спирамицин активен in vitro и in vivo в отношении Toxoplasmagondii. Показания к применению - острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная,вызванная Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp.) - обострение хронического бронхита, острый бронхит - инфекции ЛОР–органов (синусит, тонзиллит, отит) - остеомиелит, артрит - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, вторичныеинфицированные дерматозы, абсцессы и флегмоны, в т.ч. в стоматологии) - инфекции половой системы (негонорейной этиологии) - заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч.генитальный и экстрагенитальный хламидиоз) - токсоплазмоз (в т.ч. у беременных) - профилактика менингоккового менингита среди лиц, имеющихконтакт с больными не более чем за 10 дней до постановки диагноза - профилактика острого суставного ревматизма у лиц саллергической реакцией на пенициллин Способ применения и дозы Для взрослых внутрь назначают 2-3 таблетки по 3 000 000МЕ (т.е. 6 000 000 – 9 000 000 МЕ) в сутки за 2 или 3приема. Максимальная суточная доза составляет 9 000 000 МЕ. Продолжительность лечения зависит от тяжести и особенностейтечения инфекционного процесса, чувствительности микрофлоры и определяется индивидуальнолечащим врачом. Профилактика менингококкового менингита Взрослым назначают 3 000 000 МЕ каждые 12 часов втечение 5 дней. Пациентам с нарушениями функции почек в коррекции дозы нетребуется. Побочные действия - тошнота, рвота, диарея Редко - изменения функциональных проб печени, холестатическийгепатит - преходящие парестезии - острый гемолиз, тромбоцитопения - возможно удлинение QT на электрокардиограмме - кожная сыпь, крапивница, зуд - язвенный эзофагит и острый колит Очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок - псевдомембранозный колит Отмечена также возможность развития острого поврежденияслизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении спирамицина ввысоких дозах по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая). Противопоказания - повышенная чувствительность к спирамицину и другимкомпонентам препарата - выраженные нарушения функции печени - период лактации Лекарственные взаимодействия При одновременном применении с препаратами, содержащимикомбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме. В отличие от эритромицина в метаболизме спирамицина непринимают участие изоферменты системы Р–450 печени, он не взаимодействует сциклоспорином или теофиллином. Особые указания В случае появления аллергической реакции введение препаратадолжно быть немедленно прекращено. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функциипечени и обструкцией желчных путей. В период применения препарата следуетконтролировать показатели функции печени. Следует с осторожностью применять с алкалоидами спорыньи. Беременность Возможно применение Дорамицина при беременности попоказаниям. Применение в педиатрии Таблетки Дорамицин в дозе 3 000 000 МЕ для детейне применяются. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами Препарат не вызывает изменений психофизического состоянияпациента, не нарушает способности управлять автотранспортом и работать спотенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, диарея. Лечение: при необходимости проводят симптоматическуютерапию. Специфического антидота нет. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой, 3 000 000 МЕ. По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту