Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Кирин Торговое название Кирин Международное непатентованное название Спектиномицин Лекарственная форма Порошок лиофилизированный для приготовления раствора дляинъекций 2.0 г в комплекте с растворителем 3,2 мл«Бактериостатическая вода для инъекций с бензиловым спиртом 9 мг/мл» Состав Один флакон препаратасодержит активное вещество – спектиномицина дигидрохлорида пентагидрата (эквивалентноспектиномицину) 2000,0 мг Растворитель «Бактериостатическая вода для инъекций 3,2 мл с бензиловым спиртом 9мг/ мл» одна ампула растворителя: спирт бензиловый 28,8 мг, вода для инъекций до 3,2 мл Описание Порошок от белого до почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Другиеантибактериальные средства Код АТС J01XX04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция после приема внутрь низкая, после в/м введениявысокая. Связь с белками плазмы незначительная. Максимальнаяконцентрация в плазме крови составляет 100 и 160 мкг/мл соответственно,повторные введения незначительно повышают концентрацию в плазме (препарат некумулирует). Пик концентрации в крови через 1час после однократноговнутримышечного (в/м) введения в дозе 2 г и через 2 ч – после введения в дозе 4 г; при нормальной функциипочек. Концентрируется в моче, в слюне определяется в незначительныхконцентрациях. Объем распределения – 0,33 л/кг. Период полувыведениясоставляет - 1-3 ч, полностью выводитсячерез 48 ч (преимущественно почками – 75 % в неизмененном виде). При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин)период полувыведения составляет - 10-30 ч. Выводится в ходе гемодиализа на 50%. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Фармакодинамика Антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый грибамирода Streptomyces. Аминоциклическое соединение, сходное по структуре сканамицином и гентамицином, не является аминогликозидом и не обладает присущимиим токсическими эффектами. Действует преимущественно на грамотрицательныемикроорганизмы, наиболее активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (в том численеустойчивые, продуцирующие пенициллиназу гонококки или резистентные виды с устойчивостью, опосредованной хромосомами). Оказывает бактериостатическое действие –нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S субъединицейрибосом. На чувствительные микроорганизмы в более высоких концентрациях может действовать бактерицидно, нарушаяцелостность клеточных мембран. Неактивен в отношении Chlamydia spp. и Treponema pallidum. Показания к применению - острый и хронический гонорейный уретрит и простатит умужчин - острый и хронический гонорейный цервицит и проктит уженщин Способ применения и дозы Дляприготовления суспензии добавить 3-3,2 мл растворителя к содержимому флакона,хорошо взболтать. В 5 мл суспензии содержится 400мг\\мл спектиномицина.Приготовленная суспензия должна быть использована немедленно. Для введениясуспензии используется игла G-20. Взрослые: Однократнаядоза 2 г Кирина (5мл приготовленнойсуспензии) внутримышечно. Доза может быть увеличена до 4г – однократно. Прихронических вялотекущих формах гонореи Кирин может назначаться двухкратно, с интервалом в 24 часа. Дети: Детям при массетела до 45 кг– 40 мг/кг, однократно; свыше 45 кг – 2 гв/м - однократно. Побочные действия - болезненность в месте введения - аллергические реакции (крапивница, зуд, гиперемия кожи,озноб, лихорадка, анафилактический шок) - снижение диуреза, повышение концентрации мочевины - головокружение - тошнота, рвота, спазмы в животе - снижение гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина,повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы. Противопоказания -гиперчувствительность - дети до 3месяцев жизни Лекарственные взаимодействия Кирин снижаетклиренс лития, что приводит к усилению терапевтического и токсического эффектовлития. Необходимо мониторировать концентрации лития в крови и корректировать его дозу. Особые указания Для предупреждения инфекции половому партнеру-мужчинеследует пользоваться презервативом; дляпредупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина вплазме. У больных со сниженной функцией почек время выведениясущественно увеличивается. Беременность и период лактации Препарат первого ряда для лечения гонореи у беременныхженщин Во время лечения Кирином кормление грудью рекомендуетсяпрекратить Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При головокружении необходимо воздержаться от управленияавтотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами Передозировка Симптомы: услиление симптомов побочных действий Лечение: симтоматическое Форма выпуска иупаковка По 2 гпрепарата (в пересчете на спектиномицин) во флаконы из безцветного стекла,герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками. По 3,2 млрастворителя в ампулы из темного стекла с меткой для вскрытия. По 1 флакону в комплекте с ампулой срастворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25 ºС. Хранить в местах недоступных для детей. Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту