Инструкция по применению
clear
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Аллопуринол (Allopurinol) Торговое название Аллопуринол Международное непатентованное название Аллопуринол Лекарственная форма Таблетки по 0,1г Состав Одна таблетка содержит активное вещество - аллопуринол 0,1 г в пересчете на 100%сухое вещество, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целюлозамикрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат. Описание Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, сплоской поверхностью, с фаской и риской Фармакотерапевтическая группа Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтезамочевой кислоты. Код АТС МО4А А01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При применении внутрь около 90 % дозы препаратаабсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрацияАллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергаетсябиотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Периодполувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов,поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часовпосле однократного приема препарата.Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата иего метаболиты – почками. Фармакодинамика Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающийсинтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфическойспособностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращениигипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этогопонижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложениепоследних в тканях и почках. На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочоймочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина иксантина. Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, которыйтакже препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступаеталлопуринолу. Показания к применению первичная и вторичная подагра почечнокаменная болезнь с образованием уратов первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место припатологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов иповышением содержания мочевой кислоты в крови различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.) цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз,массивная терапия кортикостероидными препаратами. Способ применения и дозы Аллопуринол применяют внутрь, после еды. Дозы устанавливают в зависимости от уровня мочевой кислоты вкрови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная - 0,8 г. Обычно при умереннойгиперурикемии (до 70-100 мг/л) взрослым назначают по 0,2-0,4 г в сутки 1-2 раза вдень, в течение 2-3 недель, затем переходят на поддерживающую дозу (0,2-0,3 г в сутки, в 2-3 приема). При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов втканях и высокой гиперурикемии (свыше 80-100 мг/л) назначают дробно (не более 0,2 г на прием), до 0,6-0,8 г в сутки, в течении 2-4недель, затем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,3 г в день), которыепринимают длительно, в течение нескольких месяцев. Для профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии ихимиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за2-3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием еще в течениенескольких дней после окончания специфической терапии. Детям в возрасте от 3 лет до 6 лет Аллопуринол назначают в суточной дозе 5 мг/кг; от 6 до 10лет – 10 мг/кг в сутки. Кратность назначений – 3-4 раза в сутки. Курс леченияустанавливает врач в зависимости от эффекта терапии. Побочные действия - обострение подагры в начале лечения (из-за мобилизациеймочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо) - тошнота, рвота, боль в животе, диарея - высыпания на коже, зуд, гиперемия, редко - эксфолиативныйдерматит, лихорадка, артралгии - лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия - невриты, нарушения сна, депрессия, амнезия. Противопоказания - повышенная чувствительность к препарату - почечная недостаточность - беременность и период лактации - детский возраст до 3 лет. Лекарственные взаимодействия При применении Аллопуринола в случае лечения гемобластомпротивоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следуетучитывать, что Аллопуринол не только угнетает энзиматическое окислениеназванных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но изначительно повышает их токсичность. Поэтому дозы последних должны бытьуменьшены (до 50 %). Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов(в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина,дифенина, теофиллина, так как их инактивация в печени замедляется. При одновременном применении с препаратами ампициллинавозрастает риск появления высыпаний на коже. Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновойкислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола снижается, так как этипрепараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Аллопуринол не следует назначать одновременно сжелезосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплениемжелеза в печени. Особые указания При лечении Аллопуринолом необходимо поддерживать диурез науровне не менее 2 литровв сутки. Желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной. Если своевременный прием препарата пропущен, то дозуаллопуринолу необходимо принять как можно быстрее. Если следующий приемпланируется через 12 часов и более, то необходимо принять аллопуринол сразу, аследующую дозу в установленное время. Если до приема следующей дозы осталосьменьше 12 часов, прием следует пропустить и дальше продолжить прием в обычномрежиме. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Нет данных о влиянии Аллопуринола на способность управлятьтранспортными средствами и другими механизмами. Передозировка Симптомы: тошнота,рвота, диарея, головокружение, олигоурия. Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальныйдиализ. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток вконтурной ячейковой упаковке. По 5 ячейковыхупаковок с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше +25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет Препарат не должен применяться по истечению срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту