Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

БИЦИЛЛИН®-5

Торговое название

БИЦИЛЛИН®-5

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечноговведения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активные вещества: бензатинабензилпенициллин – 1200000 ЕД,

бензилпенициллинановокаиновая соль – 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок,склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия,высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллиночень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальнаяконцентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа послеинъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительнуюконцентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000МЕ препаратаконцентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения1200000 МЕ препарата – 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата вжидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %.Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарныйбарьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препаратанезначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллин.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечномвведении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы– 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора,тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочекпроникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту ипроникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двухсолей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенкимикроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу),Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacteriumdiphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridiumspp., Actinomyces israelii;

грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp.,продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

- продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивовревматизма

- сифилис, фрамбезия

- острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистоевоспаление

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Взрослым — по 1200000 ЕД+300000 ЕД 1 раз в 4недели, детям до 8 лет — 480000 ЕД+120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8лет - 960000 ЕД+ 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду дляинъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина(новокаина).

Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственноперед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно(со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флаконаперемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогеннойсуспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенокфлакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления вводят глубоковнутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичноймышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно послеприготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, врезультате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

- аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидныереакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек,мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция

- стоматит, глоссит

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину идругим бета-лактамным антибиотикам

- период лактации

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин,рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатическое(в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляякишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральныхконтрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которыхобразуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развитияпрорывных кровотечений. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции,фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевуюсекрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций(кожной сыпи).

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенныйаллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а такжев полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечатьсяпреходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье).Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуетсяперед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявлениявозможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых пораженийцелесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковыепрепараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение препарата недостаточныхдоз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентныхштаммов возбудителей.

Беременность

Бициллин®-5 в небольших количествах проникает черезплацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в периодбеременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза дляматери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Данных о случаях передозировки препарата Бициллин®-5 нет.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечноговведения 1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или текстэтикетки наносят на флакон методом глубокой печати быстрозакрепляющейсякраской.

50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 °С

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту