Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ИТРАКОН Торговое название Итракон Международное непатентованное название Итраконазол Лекарственная форма Капсулы 100 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество – итраконазол, пеллеты, в пересчете наитраконазол - 100 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5)), сахароза состав желатиновой капсулы: азорубин Е122, индигокармин FD&Cголубой 2 Е132, титана диоксид Е171, желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы размером № 0 или № 1, с корпусомрозового цвета и крышечкой – голубого цвета. Содержимое капсулы – гранулы от почти белого до кремовогоцвета, сферической формы. Фармакотерапевтическая группа Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02A C02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Максимальная биологическая доступность итраконазола приприёме внутрь наблюдается при применении сразу после приёма высококалорийнойпищи. Максимальный уровень в плазме достигается через 3-4 часа. Выведение изплазмы двухфазное с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительном применении стабильная концентрациядостигается за 1-2 недели. Стабильные концентрации итраконазола в плазме через3-4 часа после приёма лекарственного средства достигают 0,4 мг/мл (при приёме100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мг/мл (при приёме 200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мг/мл(при приёме 200 мг 2 раза в сутки). Связывание итраконазола белками плазмы составляет 99,8 %. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно вкоже, в 4 раза выше, чем в плазме, а его выведение зависит от регенерацииэпидермиса. Терапевтические уровни препарата в коже после окончания4-недельного курса лечения сохраняются в течение 2-4 недель. Концентрацииитраконазола выявляют в кератине ногтей уже через неделю после начала лечения,сохраняются минимум в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курсатерапии. Итраконазол также содержится в отделяемом сальных желез и вменьшем количестве – в поте. Уровень концентрации в лёгких, почках, печени, костях,желудке, селезёнке, мышцах в 2-3 раза превышает соответствующую концентрацию вплазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняютсяещё в течение 2 дней после прекращения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг всутки в течение 3 дней после завершения однодневного курса лечения в дозе 200мг дважды в сутки. Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени собразованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитовявляется гидрокси-итраконазол, который имеет in vitro сравнительное ситраконазолом противогрибковое действие. Выведение с калом составляет от 3 до 18 % принятой дозы,почками – менее 0,03 % дозы. Приблизительно 35 % дозы выводится в видеметаболитов с мочой в течение 1 недели. Фармакодинамика Итракон синтетическое противогрибковое средство, производноетриазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимогокомпонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активен вотношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum),дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcusneoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis,Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomycesdermatitidis) и др. Основными типами грибов, развитие которых не подавляетсяитраконазолом, являются Zygomycetes (e.g. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucorspp. And Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. and Scopulariopsisspp. Показания к применению онихомикоз микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевымии плесневыми грибами системные или топические микозы (аспергиллез, криптококкоз,гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие) вульвовагинальный кандидоз Способ применения и дозы Принимать внутрь сразу после приема высококалорийной пищи. Максимальнаясуточная дозировка - 400 мг или 5 мг/кг. При онихомикозе – 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; прионихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей – 2 курса. Отрубевидныйлишай – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полостирта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курсповторяют). Грибковый кератит – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Системные микозы – по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение2–12 месяцев (в зависимости от возбудителя). Вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг 2 раза в течение 1дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При микозах высококератизированных участков, таких как кожакистей и стоп, необходимо проводить лечение дозами 200 мг 2 раза в сутки втечение 7 дней или 100 мг в сутки в течение 30 дней. Побочные действия <1>