Допегит таблетки 250 мг № 50 - цена в Уральске

ДОПЕГИТ®

Торговое название

Допегит®

Международное непатентованное название

Метилдопа

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метилдопа 250 мг, (в форме сесквигидрата(282 мг)),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза,тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

Описание

Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской,на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без илипочти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа(левовращающая).

Код АТС C02A B01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного трактасоставляет примерно 50%. В центральных адренергических нейронах превращается вактивный метаболит - альфа-метилнорадреналин. Связывание с белками плазмы крови- менее 20%. Примерно 70% абсорбированногоактивного вещества выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатногоконъюгата, а остальное количество с калом в виде метилдопы. Кроме того,известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой. Активный компонентпрепарата полностью выводится из организма в течение 36 часов. При нормальнойфункции почек период полувыведения -1,7 часов. Метаболизируется в печени. Метилдопа проникает через гематоэнцефалическийи плацентарный барьер. При почечной недостаточности экскреция метилдопызамедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжеломнарушении функции почек (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняетсяв 10 раз.

Фармакодинамика

Антигипертензивный препарат, оказывающий влияние нацентральные механизмы регуляции артериального давления. Образующийся вцентральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулируетцентральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатическийтонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергическихнервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивлениепериферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижаясинтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина иадреналина в тканях.

Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, неснижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также неснижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемуюфракцию. В некоторых случаях снижает частоту сердечных сокращений. Препаратснижает артериальное давление при горизонтальном и вертикальном положениипациента, в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию. Максимальноеснижение артериального давления происходит через 4-6 часов после приема внутрьи длится 12-24 часов. После неоднократного приема максимальный гипотензивныйэффект развивается в течение 2-3 дней.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

Для взрослых начальная доза - 250 мг 2-3 раза в сутки втечение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена,в зависимости от степени снижения артериального давления, постепенно по 250мг сдвухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта,возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличиваютвечернюю дозу. Поддерживающая доза - 500-2000мг 2-4 раза в сутки. Максимальнаясуточная доза – 3г. При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сутрекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

У пациентов пожилоговозраста начальная доза должна быть нижеи не превышать 500мг/сут, из-за повышенной частоты возникновения седативногоэффекта. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 суток домаксимальной дозы 2г/сут.

При нарушении функциипочек следует применять сниженные дозы. Припочечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковойфильтрации СКФ>50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ =10-50 мл/мин)с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ<10мл/мин) 12- 24 часов.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этойпроцедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежаниеповышения артериального давления.

У детей максимальная суточная доза составляет 65мг/кг/сут.

Доза препарата и продолжительность лечения определяетсяврачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

Прием Допегита обычно хорошо переносится, побочные реакциивозникают нечасто.

- парестезии, головокружение, тревожность, депрессия, психоз(слабый и преходящий), ночные кошмары, снижение полового влечения, импотенция, хореоатетоз, симптомы недостаточностимозгового кровообращения (возможно, связанные с артериальной гипотензией),периферический парез лицевого нерва

- усиление стенокардии, усугубление симптомов хроническойсердечной недостаточности, синусовая брадикардия, снижение чувствительностикаротидного синуса, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, увеличениевеса тела

- сухость во рту, изъязвление или почернение языка, тошнота,рвота, воспаление слюнных желез, вздутие живота, метеоризм, панкреатит, колит, диарея,запор

- желтуха, гепатит, холестаз, повышение активности печеночныхферментов

- угнетение функции костного мозга, лейкопения,гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест наантиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса

- лихорадка, васкулит, симптомы, напоминающие СКВ, эозинофилия,эритема,

- гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея

- артралгия, миалгия

- заложенность носа

- повышение остаточного азота крови

Редко:

- паркинсонизм

- миокардит, перикардит

- токсический эпидермальный некролиз

Возможно:

- преходящаясонливость, головная боль, слабость (в начале курса лечения или после повышениядозы)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или другимкомпонентам препарата

- активная стадия заболевания печени (активный гепатит илиактивный цирроз)

- нарушение функции печени

- сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

- депрессия

- феохромоцитома

- детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы:возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) спсихомоторным возбуждением.

Одновременное применение со следующими препаратами требуетособой осторожности:

- симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, пероральные препараты железа(могут снижать биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительныепрепараты, эстрогенные препараты (приводят к снижению антигипертензивного действия Допегита).

- другие антигипертензивные препараты (возможна суммациягипотензивных эффектов), анестетики, анксиолитические средства (возможноусиление антигипертензивного действияДопегита).

Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты другдруга:

- препараты лития (возможноразвитие интоксикации литием)

- леводопа (снижение противопаркинсонического действия иусиление нежелательного действия на центральную нервную систему)

- этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервнуюсистему (усиление депрессии)

- антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта,опасность кровотечения)

- бромокриптин (возможно нежелательное влияние наконцентрацию пролактина)

- галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций -дезориентация и спутанность сознания).

Особые указания

Препарат с осторожностью применяется у пациентов пожилого идетского возраста старше 12 лет, поэтому лечение этой категории пациентов следуетначинать с минимальных доз.

Препарат с осторожностью применяется при почечнойнедостаточности (требуется коррекция дозы), при диэнцефальном синдроме.

В период лечения Допегитом необходимо контролировать функциюпечени и картину периферической крови.

Через 1-3 месяца после начала приема препарата можетразвиться толерантность и уменьшение гипотензивного эффекта. В этом случае целесообразноповышение дозы Допегита или назначение Допегита в сочетании с диуретиками.

Необходимо учитывать, что после отмены препарата Допегитгипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение артериальногодавления происходит обычно в течение 48 часов.

У пациентов, принимающих Допегит, моча приобретает темныйцвет (реакция с альфа-метилдопой и метаболитами).

При длительном приеме Допегита впервые 6-10 недель лечения,а затем через каждые 6-12 месяцев рекомендуется проводить пробу Кумбса. Припоявлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить,имеет ли место гемолитическая анемия. При подтверждении развившейся гемолитическойанемии препарат отменяют. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, по показаниям назначают глюкокортикостероиды.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Беременность и период лактации

После применения Допегита во время II и III триместровбеременности, не выявлено неблагоприятного воздействия на плод илиноворожденного. Поскольку адекватных истрого контролируемых исследований безопасности в III триместре беременности непроводилось, препарат следует применять только после тщательного сопоставленияриска и пользы. У детей, матери которых принимали Допегит после 26-й неделибеременности, не выявлено побочных эффектов препарата. У беременных,принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем унелеченных женщин. Допегит выделяется с грудным молоком, поэтому в периодлактации препарат следует применять только после тщательного сопоставленияриска и пользы.

Влияние на способность вождения транспортных средств иуправления механизмами

В начальном периоде (длительность которого определяетсяиндивидуально) лечения запрещено вождение автотранспорта и занятие другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторныхреакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сонливость,слабость, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, метеоризм, запор,диарея.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты (если приемпрепарата был недавно). Для выведения препарата эффективнее использоватьгемодиализ, чем метод форсированного диуреза. При гемодиализе в течение 6 часовиз циркулирующей крови выводится 60% всосавшейся дозы метилдопы, приперитонеальном диализе в течение 20-30 часов выводится примерно 22-39%. Требуется контроль объема циркулирующей крови,показателей электролитного баланса, контроль состояния желудочно-кишечноготракта, мочевыделительной, сердечно-сосудистой системы и головного мозга. Попоказаниям назначают симпатомиметики (адреналин).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 250мг, по 50 таблеток во флаконе из коричневогостекла с полиэтиленовой крышкой. Флакон упакован в картонную коробку вместе синструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре 15 - 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту