Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ГАЛИДОР Торговое название Галидор Международное непатентованное название Бенциклан Лекарственная форма Раствор для инъекций, 25мг/мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - бенциклана фумарат 25 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. Описание Прозрачный водный раствор без запаха. Фармакотерапевтическая группа Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан. Фармакологические свойства Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть - экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч. Фармакодинамика Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозозависимое подавление Na/K - АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение способности эритроцитов к деформации. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие. Показания к применению Сосудистые заболевания: - заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий - в составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения Устранение спазма внутренних органов: - желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами - урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования Способ применения и дозы Раствор для внутримышечного или внутривенного (после разведения) введения, а также для инфузии. Для внутривенного введения содержимое ампулы следует разбавит 0.9% раствором натрия хлорида. Сосудистые заболевания: введение путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 часа. Устранение спазма внутренних органов: при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20 мл или 50 мг внутримышечно. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Вскрытие ампул (для правшей): Возьмите корпус ампулы в левую руку, между большим и согнутым указательным пальцами. Точка излома должна находиться наверху (рис.1). Головку ампулы держите между большим и согнутым указательным пальцем правой руки таким образом, чтобы большой палец находился на точке излома, прикрывая её (рис.2). Опираясь на указательный палец левой руки, надавливайте на ампулу большим пальцем правой руки, оказывая, таким образом, постоянное давление средней силы. Не приближайте и не отдоляйте друг от друга правую и левую руки (рис.3). Шейка ампулы может треснуть в любой момент после надавливания, что Вы можете не почувствовать Побочные действия - сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота - спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, нарушение памяти - тонические и клонические судороги при значительной передозировке - преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения - общее недомогание, увеличение веса тела - тромбофлебит (при внутривенном введении) Возможно - предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами) - аллергические реакции Очень редко - симптомы очагового поражения центральной нервной системы Противопоказания - повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата - тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность - декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада - эпилепсия, различные формы спазмофилии - недавно перенесенный инсульт - черепно-мозговая травма за последние 12 месяцев - беременность и период лактации (относительное противопоказание) - детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами: - анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться) - симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий) - средствами, снижающими содержание калия в крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов) - препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки) - β-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов –(отрицательный у β -блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки β-блокатора) - блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов) - с препаратами с побочной реакцией, усиливающей спазмофилию (из-за возможности суммации этих эффектов) - аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов) Особые указания Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит. Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам с сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря). При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже 1 раза в два месяца). Беременность и период лактации Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, не рекомендуется применение препарата в I триместре беременности. Из-за отсутствия достоверных данных, применение препарата в период грудного вскармливания требует особой осторожности. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В начале курса лечения управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, требуют особой осторожности. Передозировка Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, а в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки. Лечение: специфический антидот неизвестен. Cимптоматическая терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет. Форма выпуска и упаковка По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего (нижнее кольцо) и светло-желтого цвета (верхнее кольцо). На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и пленки ПЭТФ/ПЭ. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре от 15 ºС до 25ºС! Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС», Венгрия