Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства МЕКСИДОЛ® Торговое название Мексидол® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг, вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода дляинъекций Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость Фармакотерапевтическая группа Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Код АТС N07XX Фармакологические свойства Фармакокинетика При внутримышечном введении препарат определяется в плазмекрови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальнойконцентрации составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит изкровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Времяудержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа. Препаратвыводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и внезначительных количествах в неизменном виде. Фармакодинамика Мексидол® оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное,ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивостьорганизма к стрессу. Мексидол® повышает резистентность организма к воздействиюосновных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям(шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикацияалкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками). Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжениеголовного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови,уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клетоккрови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическоедействие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности(ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикациюпри остром панкреатите. Механизм действия Мексидол® обусловлен его антигипоксантным,антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессыперекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышаетсоотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимаяфосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов(бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), чтоусиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранениюструктурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов иулучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина вголовном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолизаи снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условияхгипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфат (АТФ), креатинфосфата иактивацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточныхмембран. Показания к применению острые нарушения мозгового кровообращения дисциркуляторная энцефалопатия вегето-сосудистая дистония легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза тревожные расстройства при невротических и неврозоподобныхсостояниях купирование абстинентного синдрома при алкоголизме спреобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств острая интоксикация антипсихотическими средствами острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии. Способ применения и дозы Препарат Мексидол® назначают внутримышечно или внутривенно(струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следуетразводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Струйно препарат вводятмедленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения препаратприменяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней – внутривенно капельно по200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в суткив течение 2 недель. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат следуетназначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в суткина протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100-250 мг всутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводятвнутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилоговозраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно всуточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в дозе 200-500 мгвнутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводятвнутривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки,как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозызависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантовклинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно толькопосле положительного терапевтического эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препаратназначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в изотоническомрастворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротическогопанкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в изотоническомрастворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3раза в день, внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратномрежиме введения, далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижениемсуточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг в сутки достойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизациисостояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в изотоническомрастворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки. Побочные действия тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту сонливость аллергические реакции неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в груднойклетке Противопоказания повышенная индивидуальная чувствительность к препарату острые нарушения функции печени и почек детский и подростковый возраст до 18 лет беременность, период лактации Лекарственные взаимодействия Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожныхсредств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.Уменьшает токсические эффекты этилового спирта. Особые указания В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентовс бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможноразвитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Особенности влияния препарата на способность управлятьавтотранспортом и потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управленииавтотранспортом и потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: усиление побочных действий. Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическоелечение. Форма выпуска иупаковка Раствор 50 мг/мл в ампулах по 2 мл или 5 мл, бесцветного или светозащитного стекла с точкой разломасинего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами(верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное). По 5 ампул в контурнойячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной без покрытия фоль­гой алюминиевой.По 1 (для ампул по 5 мл) или 2 (для ампул по 2 мл) контурные ячейковые упаковкивместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту