Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства Азимак Торговое название Азимак Международное непатентованное название Азитромицин Лекарственная форма Капсулы по 250 мг, 500 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - азитромицин 250 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал желатинизированный Одна капсула содержит активное вещество - азитромицин 500 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат Состав корпуса и крышки капсул: комплексмеди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы размером №0.Цвет капсул: корпус – зеленый, крышечка – зеленая. Содержимое капсул – белыйпорошок. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты длясистемного использования Макролиды Код АТХ J01FA10 Фармакологические свойства Фармакокинетика Азитромицин быстро всасывается из желудочнокишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде илипофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрацияв крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л.Биодоступность - 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органыи ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация втканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведенияобусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также егоспособностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде снизким значением pH, окружающей лизосомы. Это определяет большой кажущийсяобъем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способностьазитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна дляэлиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин вместа локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (всреднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря навысокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенноговлияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления втечение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработатькороткие (трех - и пятидневные) курсы лечения. В печени деметилируется с образованиемнеактивных метаболитов. Выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью: время снижения концентрации вкрови первой фазы (в интервале 8–24 часа) — 14–20 часов, второй фазы (винтервале 24–72 часа) — 41 час, что позволяет принимать препарат 1раз в сутки. Фармакодинамика Азимак антибактериальное средство широкогоспектра действия, является первым представителем новой подгруппы макролидныхантибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентрацийоказывает бактерицидное действие. Азимак активен в отношении рядаграмположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S.agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus,S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивыек эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательныхмикроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi,Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseriagonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Активен в отношении Campylobacter jejuni,некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а такжеMicobacteria avium complex, Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточныхи других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydiatrachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum,Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания,вызванные чувствительными к препарату возбудителями - ангина,синусит, тонзиллит, средний отит - бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония,обострение хронического бронхита - скарлатина - хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичныепиодерматозы - неосложненный уретрит и/или цервицит - болезньЛайма (боррелиоз) заболевания желудка и двенадцатиперстнойкишки, ассоциированные с Helicobacter pylori Способ применения и дозы Азимак следует обязательно принимать за часдо еды или через 2 ч после еды. Препаратпринимают 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижнихотделов дыхательных путей, инфекцияхкожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1 день, затем по 250 мг со 2 по 5день или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). При острых инфекциях урогенитального трактаназначают однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиозе) для леченияпервой стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день(курсовая доза – 3 г). Детям старше 6 лет назначают препарат сучетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 день 10мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен трехдневный курслечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза – 30мг/кг массы тела. Детям до 6 лет не рекомендуетсякапсулированная форма препарата. Побочные действия - головокружение, головная боль, вертиго,сонливость повышенная утомляемость; у детей - головная боль (при терапиисреднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна - мелена, холестатическая желтуха,метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимоеумеренное повышение активности печеночных ферментов - нефрит - вагинальный кандидоз - ощущениесердцебиения, боли в грудной клетке - кожные высыпания, отек Квинке, крапивница,фотосенсибилизация, зуд - в отдельных случаях - нейтрофилия,эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели послепрекращения лечения). Противопоказания - повышенная чувствительность к макролиднымантибиотикам - тяжелые нарушения функции печени и почек - детский возраст до 6 лет С осторожностью: при беременности и впериод лактации, т.е. в тех случаях, когда польза от его применения превышаетриск, существующий при использовании любого препарата в эти периоды. Лекарственные взаимодействия Антацидные средства (содержащие алюминий,магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасываниеазитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч доили через 2 ч после приема этих препаратов и еды Не отмечено взаимодействие препарата стеофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином,дигоксином, циклоспорином. При одновременном приеме макролидов сэрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия(спазм сосудов, дизестезия). Линкозамины снижают, а тетрациклин и хлорамфениколповышают эффективность азитромицина. При необходимости совместного приемаАзимака с варфарином рекомендуется проводить тщательный контрольпротромбинового времени Азитромицин фармацевтически несовместим сгепарином. Особые указания Необходима осторожность при назначениипрепарата больным с нарушениями функции печени и почек, больным с нарушениямиили предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT (возможныжелудочковые аритмии). В случае пропуска приема одной дозыпрепарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие –с перерывами в 24 ч. Рекомендуется перерыв по меньшей мере в 2 чмежду приемом Азимак и антацидных препаратов. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Во время лечения препаратом необходимовоздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видамидеятельности. Передозировка Симптомы: сильная тошнота, временная потеряслуха, рвота, понос Лечение: симптоматическое Форма выпуска и упаковка Капсула 250 мг; Первичная упаковка: по 3 капсулы вконтурной ячейковой упаковке из алюминиевой лакированной печатной фольги и пленки поливинилхлоридной Вторичная упаковка: два контурный ячейковуюупаковке вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке. Капсула 500 мг; Первичная упаковка: по 3 капсулы вконтурной ячейковой упаковке из алюминиевой лакированной печатной фольги ипленки поливинилхлоридной Вторичная упаковка: один контурный ячейковуюупаковке вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке. Условия хранения Хранить при температуре 10-250C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срокагодности. Условия отпуска из аптек По рецепту