Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства КЛОСТИЛБЕГИТ® Торговое название Клостилбегит ® Международное непатентованное название Кломифен Лекарственная форма Таблетки 50мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - кломифена цитрат 50 мг, вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, крахмал картофельный, тальк Е-553b, желатин, магния стеарат Е-572, кислотастеариновая Е-570. Описание Круглые, плоские таблетки с фаской, сгравировкой в виде «CLO» на одной стороне, белого, желтовато-белого, илисеровато-белого цвета; без или почти без запаха Фармакотерапевтическая группа Гонадотропины и другие стимуляторы овуляции. Код ATC G03G B02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь хорошо всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Кломифен метаболизируется в печени. Периодполувыведения 5-7 дней. В течение 5 дней выводится 50% принятой внутрь дозы, главнымобразом с калом (42%) и мочой (8%). Кломифенобнаруживается в кале в течение 6 недель. Кломифен может присутствовать вначале беременности у женщин, получавших кломифен для индукции овуляции. Кломифена цитрат - рацемическая смесьцис-(зукломифен) и транс- (энкломифен) изомеров. Более активен цис-изомер,содержание которого в препарате составляет не менее 30-50%. Зукломифенобнаруживается у здоровых добровольцев через месяц после приема. Этот фактуказывает на кишечно-печеночную рециркуляцию препарата, которая обладаетстереоспецифичностью. Фармакодинамика Клостилбегит - антиэстрогенный препаратнестероидной структуры. Механизм действия объясняется способностью специфическисвязываться с рецепторами эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. При низкомсодержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, привысоком содержании - антиэстрогенное действие. В малых дозах препарат усиливаетсекрецию гонадотропных гормонов (пролактина, фолликулостимулирующего илютеинизирующего гормонов) и стимулирует овуляцию. Уменьшая уровеньциркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрециюгонадотропных гормонов), способствует увеличению секреции гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью необладает. Показания к применению - индукцияовуляции при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии - нарушенияовуляции при недостаточности функции гипоталамуса - вторичная аменорея различногопроисхождения, постконтрацептивная аменорея - дисфункциональные маточные кровотечения - олигоменорея - галактореянеопухолевого происхождения -синдром Штейна-Левенталя -синдром Киари-Фроммеля - олигоспермия Способ применения и дозы Препарат применяют строго по назначениюврача! Дозу устанавливают индивидуально в соответствии с чувствительностью(реактивностью) яичников пациентки. При циклическом кровотечении рекомендуетсяначинать лечение на 5-й день цикла (или на 3-й день ранней овуляторной /фолликулярнойфазы с продолжительностью менее 12 дней). В случае аменореи лечение можноначинать в любой день. Таблетки принимают один раз в день до еды. Схема I: 50 мг/сут в течение 5 дней, вовремя которых реакцию яичников следует контролировать клиническими илабораторными исследованиями. Овуляция обычно наступает между 11-м и 15-м днямицикла. Схему II следует применять, если схема Iоказалась безуспешной. Назначают по 100 мг/сут в течение 5 дней, начиная с 5-годня следующего цикла. При отсутствии индукции овуляции можно повторить такой же курс (по 100мг в течение 5 дней). В случаепродолжающейся ановуляции после 3-месячного перерыва дополнительно может быть проведен3-месячный курс лечения. После этого дополнительный прием препарата нерекомендуется. Общая доза в течение одногоменструального цикла не должна превышать 750мг. При синдроме поликистоза яичников: в связис тенденцией к гиперстимуляции, начальная доза должна быть снижена (25 мг/сут). При постконтрацептивной аменореи: следует применять в дозе по 50 мг/сут; какправило, 5-дневный курс оказывается успешным при применении схемы I. При олигоспермии: следует назначать по 50 мг 1-2 раза/сут ежедневнов течение 6 недель. Побочные действия Часто (>1%): - головная боль, головокружение,утомляемость - тошнота, рвота, - нарушение зрения (ощущение света вглазах, двоение, нарушение зрения, фотофобия) - болезненность молочных желез - метеоризм, боль в животе или тазовыхорганах - дисменорея, ациклическое маточноекровотечение, увеличение яичников, вазомоторные приливы Редко (<1%): -запор, диарея, синдром острого живота -чувство напряжения, головокружение,депрессия, бессонница, замедлениескорости психических и двигательных реакций, повышенная возбудимость -сыпь, крапивница, аллергический дерматит -обратимое выпадение волос -полиурия, учащенное мочеиспускание -повышение аппетита, увеличение илиснижение массы тела. Вазомоторные приливы прекращаются после отмены препарата. Можетнаблюдаться кистозное увеличение яичников, особенно при синдромеШтейна-Левенталя. Яичники могут увеличиться до 4-8 см; в таких случаях следуетконтролировать базальную температуру тела и прекращать лечение при возникновениидвухфазной формы температурной кривой. Противопоказания - повышеннаячувствительность к активному или другому компоненту препарата - нарушение функции печени и/или почек - кистаяичника (за исключением синдрома поликистоза яичников) - опухольили гипофункция гипофиза - нарушениефункции щитовидной железы или надпочечников - метроррагиянеясной этиологии - нарушениезрения (развившиеся недавно или отмеченные в анамнезе) - новообразованияполовых органов - эндометриоз - недостаточность функции яичников на фонегиперпролактинемии - беременность Лекарственные взаимодействия Данные о лекарственном взаимодействиипрепарата Клостилбегит отсутствуют. Особые указания В период лечения препаратом рекомендуетсяконтролировать функцию печени. Перед началом лечения следует провеститщательное гинекологическое обследование. Лечение начинают, когда общеесодержание гонадотропина в моче нормальное или ниже нормального уровня, состояниеяичников при пальпации в норме, функции щитовидной железы и надпочечниковхорошо скоординированы. При отсутствии овуляции до начала примененияпрепарата следует исключить или вылечить все другие возможные формы бесплодия. При возникновении на фоне приема препаратаувеличения яичников или их кистозной трансформации, введение препарата следуетпрекратить, пока размер яичников не вернется к норме. В дальнейшем лечениеможно быть продолжено, но препарат следует назначать в более низких дозах илиуменьшить продолжительность лечения. Во времяпроведения терапии у таких пациентокследует контролировать состояние яичников, необходимо наблюдать за феноменом"зрачка". В связи с трудностью определения времениовуляции и недостаточности желтого тела после терапии Клостилбегитом,рекомендуется после зачатия провести профилактическое лечение прогестероном. Препарат применяют только под постоянным наблюдениемгинеколога. Каждая таблетка содержит 100мг лактозы, чтоследует учитывать при назначении препарата пациентам с непереносимостьюлактозы. В результате лечения может наступитьмногоплодная беременность. Беременность и период лактации После наступления беременности приемпрепарата Клостилбегит следует отменить. Клостилбегит выделяется с грудныммолоком, поэтому его применение в периодлактации требует тщательного анализа риска и пользы. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортнымсредством и потенциально опасными механизмами В связи с преходящими нарушениями зрения вначале лечения препаратом, нерекомендуется заниматься вождением транспортных средств и другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, вазомоторныеприливы, нарушение зрения (снижение остроты зрения, сцинтиллирующая скотома),увеличение яичников и боль в тазовых или брюшных органах. Лечение: после отмены препаратарекомендуется симптоматическое лечение. Данных о возможном выведении препаратапосредством диализа нет. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток во флаконе из коричневогостекла укупоренные ПЭ крышкой FG7 с контролем первого вскрытия и снабженныеамортизатором-гармошкой. По 1 флакону вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре от 15°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту