Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Но-шпа® Торговое название Но-шпа® Международное непатентованное название Дротаверин Лекарственная форма Раствор для инъекций 40 мг/2 мл Состав 2 мл раствора содержат активное вещество - дротаверинагидрохлорид 40,0 мг вспомогательные вещества: натрияметабисульфит, cпирт этиловый 96 %, вода для инъекций Описание Прозрачная жидкость желто-зеленогоцвета Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональныхрасстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Код АТХ A03AD02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Дротаверин быстро всасывается как послеперорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степенисвязывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке кровидостигается через 45-60 минут после перорального приема. После пресистемного метаболизма в системныйкровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина. Дротаверин метаболизируется в печени, егобиологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препаратпрактически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится смочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов,неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается. Фармакодинамика Но-шпа® представляет собой производное изохинолина,которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкуюмускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышениеуровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата иведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина(ЛЦКМ). Но-шпа® ингибирует фермент фосфодиэстеразу(ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически,ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; всвязи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечениигиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическимисостояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ IIIгидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этимобъясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическимсредством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и необладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему. Но-шпа® эффективна при спазмах гладкой мускулатуры какнервного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативнойиннервации, Но-шпа® одинаково действует на гладкую мускулатуружелудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы исосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию она улучшаеткровоснабжение тканей. Ее действие сильнее, чем у папаверина, авсасывание более быстрое и полное, она меньше связывается с белками сывороткикрови. Преимуществом препарата является то, что он не обладает стимулирующимпобочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается послепарентерального введения папаверина. Показания к применению - cпазмы гладкой мускулатуры при заболеванияхжелчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит,перихолецистит, холангит, папиллит - cпазмы гладкой мускулатурымочевывовдящих путей: нефролитиаз,уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря В качестве вспомогательной терапии (когдапациент не может принимать таблетки): - при спазмах гладкой мускулатурыжелудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит - при гинекологических заболеваниях:дисменорея (болезненные менструации) Способ применения и дозы Взрослые: обычная доза составляет 40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) в/м. Для снятия острых колик припочечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг в/в. Побочные действия Редко - головная боль, головокружение, бессонница - тошнота,сильный запор - учащенное сердцебиение, снижениеартериального давления - аллергические реакции (ангионевротическийотек, крапивница, сыпь, зуд). - реакции в месте введения инъекции Частота неизвестна - летальный и нелетальный анафилактическийшок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций. Противопоказания - повышенная чувствительность к активномувеществу или к любому из вспомогательных веществ препарата - повышенная чувствительность к бисульфиту натрия - тяжелая печеночная или почечнаянедостаточность - тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса) - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобныепапаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому приодновременном применении Но-шпы с леводопой возможно усиление тремора иригидности. Особые указания Клинические исследования с участием детейне проводились. При гипотензии применение препарата требуетповышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенномвведении препарата больной должен находиться только в положении лежа. В состав препарата входит натрия бисульфит,который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомыи бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическимиреакциями в анамнезе. Пациентам с повышенной чувствительностью кбисульфиту натрия не следует вводить инъекции (см. «Противопоказания»). Применение препарата во время беременноститребует особой осторожности (см. «Беременность и лактация»). Беременность и период лактации При проведении ретроспективных клиническихисследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклиническихисследованиях ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия не былопродемонстрировано. Тем не менее, применение препарата во время беременноститребует повышенной осторожности. Дротаверин не следует применять во время родов. Выделение дротаверина в грудное молоко неисследовалось в доклиническихисследованиях. Вследствие этого прием препарата в период грудного вскармливанияне рекомендуется. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами При назначении терапевтических доз парентерально,в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должныизбегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем идругими механизмами. Передозировка О случаях передозировки дротаверина несообщалось. В случае передозировки необходимо вести тщательное наблюдение засостоянием пациента, рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающеелечение. Форма выпуска и упаковка По 2 мл в ампулы коричневого стекла с однойточкой разлома. На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся. По 5ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 5контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте притемпературе от 15 до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту