Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства БУСКОПАН ® Торговое название БУСКОПАН ® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг Состав 1 таблетка содержит активное вещество - гиосцина бутилбромида 10 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный,крахмал кукурузный высушенный, крахмал растворимый, кремния диоксид коллоидный,кислота винная, кислота стеариновая/пальмитиновая, состав оболочки: поливинилпирролидон, сахароза, тальк,гуммиарабик (аравийская камедь), титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, восккарнаубский, воск белый. Описание. Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытыесахарной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональных расстройствжелудочно-кишечного тракта. Полусинтетические алкалоиды белладонны,четвертичные аммониевые соединения. Код АТС А03ВВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение. Гиосцина бутилбромид являетсячетвертичным аммониевым производным и высоко полярен, поэтому при оральномприменении абсорбируется лишь частично (8%). Системная доступность составляетменее 1%. Средняя пиковая плазменая концентрация за 2 часа составила от 0.11 нг/мЛи 2.04 нг/мЛ (в диапазоне от 20 мг до 400 мг). Среднее значение АУК 0- TZварьировалось от 0,37 до 10,7 нг/мЛ. Из-за высокого сходства с мускариновыми и никотиновымирецепторами, гиосцин бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клеткахбрюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости.Связь с белками плазмы составляет слабая, около 4,4%. Гиосцина бутилбромид не проникает сквозьгематоэнцефалический барьер, однако клинических исследований в данной областине проводилось. Метаболизм и выведение. Выводится путем гидролитическогорасщепления эфирных связей. Период полувыведения (t1/2γ) от 6,2 до 10,6 часов(в диапазоне от 20 мг до 400 мг). После перорального применения от 2 до 5 % остаточной дозы,определенной меченным радиоактивным изотопом гиосцина бутилбромида, выводитсячерез почки и около 90 % через ЖКТ. Общий клиренс составил от 881 л/мин до 1420л/мин (в дозе от 100 до 400 мг), объемы распределения соответственноварьируются от 6,13 до 11,3 х 105 л, что возможно связано с очень низкой системнойдоступностью. Метаболиты, выводимые через почки плохо, связываются смускариновыми рецепторами, не влияя на эффект гиосцина бутилбромида. Фармакодинамика БУСКОПАН – оказывает спазмолитическое действие на гладкуюмускулатуру желудочно-кишечного, желчного и мочеполового трактов. Являясьпроизводным четвертичного аммония, он не проникает в центральную нервнуюсистему, поэтому не возникает антихолинергических побочных эффектов на ЦНС.Периферическое антихолинергическое действие возникает из-за ганглиоблокирующегодействия внутри висцеральной стенки, так же как при антимускариновойактивности. Показания к применению cпазм желудочно-кишечного тракта спазм мочеполового тракта cпазм и дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря Способ применения и дозы Если врачом не назначено иначе, рекомендуется использоватьследующие дозировки: Взрослым и детям старше 6 лет: по 1-2 таблетки 3-5 раз вдень, запивая водой. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачоминдивидуально. БУСКОПАН не следует принимать продолжительное время наежедневной основе или на протяжении долгого времени без установления причиныболи в животе. Побочные действия Многие из описанных ниже побочных действий могут бытьсвязаны с антихолинергическими свойствами БУСКОПАНА. Антихолинергическиесвойства БУСКОПАНА в основном умеренные и проходят самостоятельно. сухость во рту тахикардия дисгидроз задержка мочи Очень редко анафилактический шок, включая летальный исход,анафилактоидные реакции, диспноэ кожные реакции (например, крапивница, сыпь, покраснения изуд) и другие проявления гиперчувствительности Противопоказания повышенная чувствительность к гиосцин бутилбромиду илилюбому другому компоненту препарата миастения гравис мегаколон наследственная непереносимость фруктозы детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия БУСКОПАН может усиливать антихолинергическое действие три- итетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотическихпрепаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков(например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобные соединения). Одновременное назначение БУСКОПАНА и антагонистов допамина,например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов нажелудочно-кишечный тракт. БУСКОПАН может усиливать тахикардию, вызываемуюбета-адреномиметическими средствами. Особые указания В случае если сильная боль в животе сохраняется илиухудшается, или протекает с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота,изменения перистальтики, болезненность живота (при надавливании), снижениеартериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимопредпринять соответствующие диагностические меры для исследования этиологиисимптомов. Следует с осторожностью назначать препарат в следующихклинических ситуациях: закрытоугольная глаукома, подозрение на кишечнуюнепроходимость или обструкцию мочевыводящих путей, склонность к тахикардии. Одна таблетка, покрытая сахарной оболочкой 10 мг, содержит41,2 мг сахарозы, что приводит к 411,8 мг сахарозы в максимальнорекомендованной дневной дозе. Пациенты с редкими наследственными состоянияминепереносимости фруктозы, не должны принимать этот препарат. Фертильность, беременность и период лактации Не существует достаточных данных применения препарата вовремя беременности и во время периода лактации. Однако следует с осторожностью назначать препарат во времябеременности, особенно в первом триместре и во время периода лактации. Принеобходимости применения препарата следует оценить потенциальную пользу терапиидля матери и возможный риск для плода. Исследования по воздействию препарата на фертильностьчеловека не проводились. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований о влиянии на способность управлять автомобилеми потенциально опасными механизмами не проводилось. Передозировка Симптомы: антихолинергические симптомы: сухость во рту,покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушениязрения, задержка мочи, Лечение: в случае необходимости, следует приниматьпарасимпатомиметические препараты. Пациентам с глаукомой необходимо срочнопроконсультироваться с офтальмологом. Сердечнососудистые осложнения лечатсогласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатурыпоказана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочикатетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия. Форма выпуска и упаковка По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1 упаковку вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта