Ципролет инфузияға арналған ерітінді 200 мг 100 мл Экибастузе

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Ципролет

Торговое название

Ципролет

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 200 мг/100 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество – Ципрофлоксацин 200 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат,кислота молочная, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид или кислотахлороводородная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватаяжидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производныехинолона. Фторхинолоны.

Код АТС J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики послеразового введения 500 мг ципрофлоксацина внутривенно составляют: пикконцентрации в плазме 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения максимальнойконцентрации - 1,0±0,1 часов, период полувыведения 6,4±0,7 часов. Плазменныйпрофиль концентрации ципрофлоксацина после внутривенного введения аналогичентаковому при таблетированном приеме, поэтому, оральный и внутривенный путивведения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения ципрофлоксацинасоставляет от 89 до 112 лпосле разовой и множественной дозы 500 мг внутривенно. Связь с белками плазмысоставляет 20–40%. Средний период полувыведения ципрофлоксацина составляет от 6до 8 часов после разовой или множественной дозы. Ципрофлоксацин хорошопроникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту,органы мочеполовой системы, в т.ч. предстательную железу, костную ткань,спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяетсяпреимущественно с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Ципролет -антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляетбактериальню ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесссуперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо длясчитывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий;вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки имембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно награмотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к влияет не только наДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительныемикроорганизмы – только в период деления. Низкая токсичность для клетокмакроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет активен вотношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo:

- аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcusspp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae,pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillusactinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Eikenellacorrodens, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae,sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae,Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiellaoxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitides, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida,Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, stuartii,Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa, fluorescens, Salmonella spp., Serratiaspp., включая Serratia marcescens;

- анаэробные микроорганизмы: Bifidobacteriumspp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacteriumspp., Veillonella spp.;

- другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydiapneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila,Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae;Rickettsia spp.,

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum,Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis.

Показания к применению

- инфекции ЛОР-органов (синусит, среднийотит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит, фронтит)

- заболевания дыхательных путей: обострениехронического бронхита, пневмония, муковисцидоз, внебольничная пневмония

- неосложненные и осложненные инфекциимочевыводящих путей (включая пиелонефрит, простатит, аденексит, эндометрит)

- инфекции половых органов: гонорея, мягкийшанкр (в т.ч. урогенитальный хламидиоз)

- инфекции брюшной полости: бактериальныеинфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит, внутрибрюшные абсцессы, сальмонеллез,брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз

- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиесяатеромы, абсцесс, фурункулы)

- инфекции костей и суставов: остеомиелит,септический артрит

- профилактика инфекций при хирургическихвмешательствах

- септицемия, связанная с перечисленнымивыше показаниями

- профилактика и лечение инфекций у больныхсо сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и принейтропении)

Способ применения и дозы

Ципролет в виде раствора для инфузий вводятодин или два раза в день, внутривенно капельно медленно. Продолжительностьинфузии должна составлять 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин при дозе 400 мг.Ципролет для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9%раствор хлориданатрия, 5% раствор декстрозы,2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированными растворами дляпарентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Больным с нормальной функцией почек(клиренс креатинина>20 мл/минуту) можно рекомендовать следующий режимдозирования Ципролета для инфузий:

Острую гонорею и острый неосложненныйцистит у женщин можно лечить разовой дозой в 200 мг (внутривенно). Приинфекциях мочевыводящих путей, в том числе при острой неосложненной гонорее,Ципролет можно вводить внутривенно в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При инфекцияхдыхательных путей в зависимости от тяжести и возбудителя препарат вводят в дозе200-400 мг 2 раза в сутки, при прочих инфекциях – по 200-400 мг 2 раза в сутки.В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейтиот внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме,предназначенной для введения внутрь.

Больные с нарушением функции почек: приклиренсе креатинина менее 20 мл/мин назначают 2 раза в день половиннуюстандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушением функции печени:подбора доз не требуется.

Длительность лечения зависит от тяжестизаболевания, клинического течения и результатов бактериологическогоисследования. Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней посленормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительностьлечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекции почек,мочевых путей и брюшной полости – до 7 дней. При остеомиелите курс леченияможет составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения – 7-14дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всегопериода нейтропении.

Побочные действия

- анафилактические и анафилактоидныереакции, крапивница, зуд, спазм бронхов, отек кожи и слизистых оболочек, внезапное падениеартериального давления, шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла,точечные кровоизлияния на коже, появление мелких узелков на коже, аллергическийпневмонит, васкулит, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация

- потеря аппетита, тошнота, рвота, боли вживоте, нарушения пищеварения, холестатическая желтуха, псевдомембранозныйколит, диарея

- головная боль, головокружение,оцепенение, сонливость, нарушения сна, парестезии в кистях рук, дрожь,беспокойство, чувство страха, приступы судорог, спутанность сознания, нарушениязрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижениетактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций идепрессий, расстройства движений, в том числе при ходьбе

- усиленное сердцебиение, падениеартериального давления, сосудистый коллапс

- поражения сухожилий (включая тендовагинит),суставные и мышечные боли, разрыв сухожилий, мышечная слабость, поражения мышц(рабдомиолиз)

- повышение активности ферментов печени,повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипергликемия

- ухудшение функции почек вплоть до остройпочечной недостаточности, интерстициальный нефрит

- эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз,нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия

- местные реакции: флебит

Противопоказания

- гиперчувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам

- эпилепсия

- поражение сухожилий при ранеепроводившемся лечении хинолонами

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном примененииципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствиеобразования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозинеалюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфариномвозрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием ципрофлоксацина итеофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови,за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитрохрома Р450, чтоприводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию рискаразвития токсического действия,связанного с теофиллином. Одновременный прием антацидов, а также препаратов,содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижениевсасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратовдолжен быть не менее 4 ч. Нельзя смешивать раствор для в/в введения срастворами, имеющими рН более 7.

Особые указания

У больных пожилого возраста препаратследует применять с осторожностью.

Во время лечения необходимо избегать чрезмерногосолнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации.При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Ципролети начать соответствующее лечение. При применении препарата могут наблюдатьсявоспаления сухожилий и их разрыв. Такиереакции наблюдались преимущественно у пациентов старшего возраста, которыеодновременно применяли кортикостероиды. При первых признаках боли иливоспаления необходимо немедленно отменить препарат. Следует иметь в виду, что убольных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма)возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы -риск развития гемолиза. В связи с этим, лечение таких больных Ципролетомследует проводить с большой осторожностью. Необходимо соблюдать осторожностьпри назначении Ципролета больным сахарным диабетом. Применение Ципролета должнобыть прекращено при первых признаках появления сыпи на кожных покровах илилюбого другого признака повышенной чувствительности.

Применение у больных с нарушенной функциейпечени и почек

С осторожностью следует применять препарату пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больныхувеличивается период полувыведения Ципрофлоксацина.

Пациентам с нарушенной функцией печени нетребуется коррекции дозы. Фармакокинетика ципрофлоксацина у больных с циррозомпечени не изменялась. Действие препарата на фармакокинетику у больных с острымгепатитом изучено не полностью.

Влияние на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживатьсяот занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания,головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечныерасстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, специфическогоантидота не существует. Ципролет не выводится путем гемодиализа иперитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

Флакон 100 мл, помещен в картонную упаковкус вложенной инструкцией для применения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25°С. Незамораживать. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту