Эуфиллин таблеткалар 150 мг № 30 Экибастузе

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эуфиллина - 150 мг

вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с

желтоватым оттенкомцвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеванийдыхательных путей для системного использования. Ксантины

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90 - 100 %. Пища снижаетскорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белкиускоряют процесс). Чем выше

принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижениямаксимальной концентрации -1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь сбелками плазмы крови у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %.Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер(концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства Эуфиллин проявляет вконцентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической.

Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется приболее низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях рН свысвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму впечени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результатеобразуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает

фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется внебольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детейболее младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых -8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курениянормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хроническойобструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 ч. Выводится почками.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибируетфосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые(пуриновые) рецепторы; снижает поступление йонов кальция через каналы клеточныхмембран, уменьшает сократительную активность гладкой

мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарныйклиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных имежреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительностьк углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итогеприводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови

кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца,увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток ипотребность миокарда в кислороде.

Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудовмозга, кожи и почек).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие,уменьшает

легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в«малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказываетумеренный диуретический эффект. Расширяетвнепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение

медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегациютромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивостьэритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшаеттромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотностьжелудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным

действием.

Показания к применению

бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмойфизического напряжения и как дополнительное средство при др. формах)

хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких,

хронический обструктивный бронхит)

легочная гипертензия

«легочное» сердце

ночное апноэ

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослымследует назначать по 150 мг 1-3 раза вдень после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в4 приема. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 0,5 г; суточная – 1,2 г.

Высшие дозы для детей: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15мг/кг.

Суточная доза не должна превышать 600 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность,раздражительность, тремор

сердцебиение, тахикардия, аритмии, кардиалгия, снижение артериальногодавления, увеличение частоты приступов стенокардии

гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога,

обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита,

кожная сыпь, зуд

лихорадка

боль в груди

тахипноэ

ощущение приливов к лицу

альбуминурия, гематурия, гипогликемия,

усиление диуреза

повышенное потоотделение

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин,теобромин),

эпилепсия

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадииобострения)

гастрит с повышенной кислотностью

артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения

тахиаритмии

геморрагический инсульт

кровоизлияние в сетчатку глаза

- детский возраст до6 лет

С осторожностью

тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфарктамиокарда, стенокардия)

распространенный атеросклероз сосудов

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

частая экстрасистолия

повышенная судорожная готовность

печеночная и/или почечная недостаточность

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе)

ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе

неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз

длительная гипертермия

гастроэзофагиальный рефлюкс

гипертрофия предстательной железы, пожилой возраст

Лекарственные взаимодействия

Повышает вероятность развития побочных эффектовглюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств дляобщей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинови средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличиваетнейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижаютвсасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин,сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы иморацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренсаминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группымакролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином,небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантныминтерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом,тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действияаминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета- адреностимуляторов и диуретиков (вт.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективностьпрепаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др.производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдениемврача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом,тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезньюжелудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности,печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требуетосторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только вслучае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрациипрепарата в крови.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количествкофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Беременность и период лактации

Применение при беременности и при лактации возможно толькопо

“жизненным” показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота,рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемиякожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение,тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидныеприпадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников),гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД,

некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечнаянедостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначениеактивированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией

полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез,гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальныйдиализ не эффективен), симптоматическая терапия.

При возникновении судорог поддерживать проходимостьдыхательных

путей и проводить оксигенотерапию.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 150 мг.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку полимерную типа БП.

Каждую банку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек

По рецепту